Bula do Xaqueliv

Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína é destinado ao tratamento das crises agudas de enxaqueca e outras cefaleias de origem vascular.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína é contraindicado em pacientes que apresentem: hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula ou a outros alcaloides do ergot, doenças vasculares periféricas, doença coronariana, hipertensão arterial não controlada, comprometimento severo da função renal ou hepática, hipotensão prolongada, choque, sepse após cirurgia vascular, enxaqueca basilar ou hemiplégica.

Devido à presença da dipirona monoidratada na sua formulação, Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína é contraindicado nos casos de discrasias sanguíneas, em pacientes com alergia a pirazolonas (p.ex. fenazona, propifenazona) ou pirazolidinas (p.ex. fenilbutazona, oxifembutazona) ou que tenham apresentado agranulocitose em relação a algum destes medicamentos, também em pacientes com doenças metabólicas como porfiria e deficiência congênita da glicose-6-fosfatodesidrogenase. Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína é contraindicado em pacientes que apresentaram broncoespasmo ou outras reações alérgicas (rinite, urticária, angioedema) induzidas pelo ácido acetilsalicílico, paracetamol, ou por outros agentes antiinflamatórios.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com severo comprometimento da função hepática ou renal.

Categoria de risco gestacional: X.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Contraindicado durante o aleitamento materno.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação. Os alcaloides do ergot inibem a lactação e podem causar ergotismo no neonato.

Tomar 1 a 2 comprimidos ao primeiro sinal de enxaqueca; caso não haja melhora da sintomatologia, ingerir 1 comprimido a cada 30 minutos, até um máximo de 6 comprimidos ao dia. Não utilizar por mais de 10 dias consecutivos.

Os sintomas da superdosagem aguda de ergotamina incluem vertigens, náuseas, vômitos, dor abdominal, fraqueza nas pernas, dor muscular nos membros, diminuição de temperatura, formigamento, dormência e palidez dos dedos, dor precordial, alteração do ritmo cardíaco e/ou da pressão arterial, edema localizado, prurido, insuficiência renal, coloração avermelhada da urina; cefaleia, insônia, agitação, nervosismo, sonolência, confusão mental, convulsões, coma.

O tratamento da superdosagem consiste na remoção de Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína pela indução da êmese, lavagem gástrica e tratamento sintomático. A êmese não deve ser induzida se o paciente apresentar sonolência. Pode ser indicado o uso de anticoagulantes e drogas vasodilatadoras.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

A literatura cita as seguintes interações, apesar de não possuírem significância clínica conhecida:

Interação Medicamento-Medicamento

O uso concomitante de Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína com inibidores potentes do CYP3A4, como antirretrovirais (inibidores de protease e de transcriptase reversa), antibióticos macrolídeos (imidazólicos e triazólicos), antifúngicos, antidepressivos (fluoxetina, fluvoxamina e nefazodona), metronidazol e zileuton pode elevar a concentração de ergotamina no plasma, aumentando o risco de ergotismo. A lidocaína e agentes vasoconstritores quando associados ao Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína, podem produzir elevação extrema da pressão arterial. O uso de Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína concomitante com agentes que causam vasoespasmo (como sumatriptam) pode resultar em efeito aditivo, levando a um prolongamento do vasoespasmo. O propranolol pode potencializar a ação vasoconstritora da ergotamina, portanto seu uso associado ao Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína deve ser feito com cautela, apenas sob orientação médica. A nitroglicerina pode elevar a AUC da ergotamina em até 50%, portanto seu uso em pacientes que utilizam Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína demanda cuidado. A associação de Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína com inibidores da recaptação da serotonina (dexfenfluramina e sibutramina) pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica.

No caso dos triptanos e de outras medicações contendo derivados do ergot, um intervalo de 24 horas deve ser respeitado entre o uso das duas drogas.

Interação Medicamento-Substância Química

A nicotina pode provocar vasoconstrição em alguns pacientes, predispondo a uma resposta isquêmica mais acentuada a terapia com derivados do ergot. Outras drogas como dronedarona, rilonacept e tocilizumabe também podem alterar os níveis séricos da ergotamina e requerem monitoração adequada durante o uso concomitante o Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína.

Interação Medicamento-Doença

A di-hidroergotamina foi associada a crises agudas de porfiria e não é considerada segura para uso em pacientes porfíricos.

Está contraindicada a ingestão de toranja (grapefruit) por pacientes que utilizam Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína, pois esta fruta pode aumentar os níveis séricos de derivados do ergot e, consequentemente, aumentar o risco de ergotismo.

Resultados de Eficácia

Em estudo multicêntrico realizado em 14 centros, foram incluídos 667 pacientes com quadros de cefaleia vascular e enxaqueca que foram orientados a tomar 1 ou 2 comprimidos de Mesilato de Di-hidroergotamina + Dipirona Sódica + Cafeína aos primeiros sinais de enxaqueca. Caso não houvesse melhora dos sintomas o paciente deveria tomar mais um comprimido a cada 30 ou 40 minutos até a remissão dos sintomas ou até ser alcançada a dose máxima de 6 comprimidos ao dia. Todos os sintomas apresentaram diminuição importante da intensidade após o tratamento. A dor remitiu em 72,2% dos casos, as náuseas em 76,7% dos casos, as tonturas em 77% e os vômitos em 86,9% dos pacientes. Vale ressaltar que 90% dos sintomas que persistiram ao final do tratamento foram de intensidade leve a moderada. Cerca de 52% dos pacientes apresentaram melhora completa dos sintomas com a dose inicial ou com apenas um comprimido adicional. Quando observamos os pacientes que necessitaram de até 2 comprimidos adicionais este número sobe para 75,5%. Na avaliação global da eficácia, os resultados excelentes e bons totalizaram 92,8% dos casos e a tolerabilidade foi considerada excelente ou boa em 92,7% dos casos.

Referências Bibliográficas:

Rodrigues EJ, Brito Neto AJ, Cunha J. Avaliação da eficácia terapêutica e tolerância da associação di-hidroergotamina, cafeína e dipirona no tratamento das crises de enxaqueca e cefaléia. Rev Bras Med. 1995; 52(10): 1234-40.

Características Farmacológicas

O mesilato de di-hidroergotamina é um bloqueador alfa-adrenérgico com um efeito estimulante direto sobre o músculo liso dos vasos sanguíneos periféricos cranianos e produz depressão dos centros vasomotores centrais. Este fármaco é também um antagonista parcial dos receptores da serotonina. O mesilato de di-hidroergotamina apresenta início de ação em 30 minutos, biodisponibilidade oral de 1% e metabolização hepática. Apresenta meia-vida de eliminação bifásica, sendo a primeira de 0,7 a 1 hora e a segunda de 10 a 13 horas. A via principal de eliminação da droga envolve mecanismos extrarrenais, que compreendem metabolismo hepático e eliminação através da bile e fezes.

A dipirona monoidratada é um analgésico e antitérmico de ação central, que, por sua elevada solubilidade, é rapidamente absorvida, possibilitando pronto alívio das manifestações dolorosas. A dipirona é submetida a extensa metabolização hepática e sua excreção é predominantemente renal. A cafeína potencializa a ação da dihidroergotamina, através de aumento de sua absorção por via oral. Trata-se de uma metilxantina, um estimulante do sistema nervoso central estruturalmente relacionado com a teofilina. A cafeína produz estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência. É um adjuvante analgésico, bem absorvido por via oral, com níveis de pico plasmático entre 15 a 45 minutos; sua meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas; seu metabolismo é hepático e a excreção é renal.