Upadacitinibe

Upadacitinibe é indicado para o tratamento de pacientes adultos com artrite reumatoide ativa moderada a grave que não responderam adequadamente ou que foram intolerantes a uma ou mais drogas antirreumáticas modificadoras de doença (DMARD).

Upadacitinibe pode ser utilizado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outras drogas antirreumáticas sintéticas convencionais modificadoras do curso da doença (csDMARDs).

Upadacitinibe não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave.

Dose recomendada

A dose oral recomendada de Upadacitinibe é de 15 mg uma vez ao dia com ou sem alimento.

Upadacitinibe poderá ser utilizado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outras DMARDs convencionais sintéticas.

Upadacitinibe deve ser ingerido inteiro com água aproximadamente no mesmo horário a cada dia.

Não interrompa a administração de Upadacitinibe sem conversar primeiro com seu médico.

É importante que você não esqueça ou pule doses de Upadacitinibe durante o tratamento.

O tratamento deve ser continuado durante o tempo definido pelo médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Dose esquecida

Administrar (tomar) a dose tão logo possível caso você se esqueça de tomar uma dose de Upadacitinibe. A próximadose deverá ser administrada no horário regularmente agendado.

Interrupção de dose

Recomenda-se que Upadacitinibe não seja iniciado em pacientes com contagem absoluta de linfócitos (CAL) menor que 500 células/mm³ , contagem absoluta de neutrófilos (CAN) menor que 1000 células/mm3 ou que possuam níveis de hemoglobina menores que 8 g/dL.

O tratamento com Upadacitinibe deverá ser interrompido se um paciente desenvolver uma infecção grave até que esta seja controlada.

Tabela 1. Interrupções de dose recomendadas para anormalidades laboratoriais

Administração em populações especiais

Pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia de Upadacitinibe em crianças e adolescentes de 0 a menores que 18 anos de idade ainda não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis.

Pacientes idosos

Dos 4381 pacientes tratados nos cinco estudos clínicos de fase 3, um total de 906 pacientes com artrite reumatoide tinha 65 anos de idade ou mais. Não foram observadas diferenças na efetividade de Upadacitinibe entre estes pacientes e pacientes mais jovens; no entanto, houve uma taxa mais elevada de eventos adversos gerais em idosos.

Pacientes com comprometimento renal (dos rins)

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com comprometimento renal leve, moderado ou grave. O uso de Upadacitinibe não foi estudado em indivíduos com nefropatia em estágio terminal. A hemodiálise não deverá causar um efeito clinicamente relevante nas exposições plasmáticas a upadacitinibe devido à importante contribuição do clearance não renal para a eliminação geral do upadacitinibe.

Pacientes com comprometimento hepático (do fígado)

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com comprometimento hepático leve (Child-Pugh A) ou moderado (Child-Pugh B). Upadacitinibe não é recomendado para uso em pacientes com comprometimento hepático grave (Child Pugh C).

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O upadacitinibe foi administrado em estudos clínicos até doses equivalentes na AUC (área sob a curva) diária de até 60 mg em liberação prolongada uma vez ao dia. Os eventos adversos foram comparáveis aos observados em doses menores e não foram identificadas toxicidades específicas.

Aproximadamente 90% de upadacitinibe na circulação sistêmica são eliminados no período de 24 horas da administração (na variação de doses avaliadas em estudos clínicos). Em caso de uma superdose, recomenda-se que você procure seu médico. Você deve ser monitorado quanto aos sinais e sintomas de reações adversas. Pacientes que venham desenvolver reações adversas deverão receber tratamento adequado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Inibidores potentes de CYP3A4

A exposição ao upadacitinibe é aumentada quando coadministrado com inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol). Upadacitinibe deverá ser utilizado com cautela em pacientes que recebem tratamento crônico com inibidores potentes de CYP3A4.

Indutores potentes de CYP3A4

A exposição ao upadacitinibe é reduzida quando coadministrado com indutores potentes de CYP3A4 (por exemplo, rifampicina), o que poderá causar redução do efeito terapêutico de Upadacitinibe. Os pacientes deverão ser monitorados quanto a alterações na atividade da doença caso Upadacitinibe seja administrado concomitantemente com indutores potentes de CYP3A4.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. 

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Upadacitinibe é um medicamento que age na redução da atividade de uma enzima no organismo denominada Janus quinase (JAK). Ao reduzir a atividade desta enzima, Upadacitinibe auxilia na redução da dor, rigidez e inchaço das articulações, pode melhorar o cansaço e auxilia a postergar a lesão nos ossos e cartilagens em suas articulações. Estes efeitos podem ajudá-lo a realizar suas atividades diárias normais e, assim, melhorar a qualidade de vida relacionada à saúde de pacientes com artrite reumatoide.

Após a administração oral, o upadacitinibe é absorvido no intestino com um tempo médio para atingir a concentração plasmática máxima de 2 a 4 horas.

O início da resposta ao medicamento pode ser observado logo na primeira semana de tratamento.

• Bula do Paciente do Medicamento Rinvoq^®.