Bula do Uniprofen

Uniprofen (ibuprofeno) é um medicamento com ação anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Uniprofen é indicado no alivio dos sinais e sintomas de artrite reumatóide, osteoartrite, reumatismo articular, nos traumatológicos relacionados ao sistema musculoesquelético, quando estiverem presentes componentes inflamatórios e dolorosos. Uniprofen está indicado ainda no alivio da dor após procedimentos cirúrgicos em odontologia, ginecologia, ortopedia, traumatologia e otorrinolaringologia.

O Uniprofen não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios não esteroidais. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação.

Também é contra indicado a pacientes portadores da “tríade do ácido acetilsalicílico” (asma brônquica, rinite e intolerância ao acido acetilsalicílico, tratamento de dor pré-operatória na cirurgia de revascularização da artéria coronária, pacientes com insuficiência renal, hepática e cardíaca grave).

Uniprofen não deve ser utilizado por pacientes com asma sensível a ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiinflamatórios pelo risco de reatividade cruzada.

O Uniprofen pode ser administrado durante as refeições ou com leite para diminuir a irritação gástrica.

Posologia do Uniprofen

Efeitos indesejáveis podem ser minimizados usando-se a menor dose eficaz de Uniprofen (ibuprofeno) dentro do menor tempo necessário para controlar os sintomas. Não se deve exceder a dose diária total de 3.200mg. Na ocorrência de distúrbios gastintestinais, administrar Uniprofen com as refeições ou leite. Em condições crônicas, os resultados terapêuticos são observados no prazo de alguns dias a 01 semana, porém na maioria dos casos esses efeitos são observados ao fim de 2 semanas de administração.

A dose recomendada é de 600mg 3 ou 4 vezes ao dia. A posologia de Uniprofen deve ser adequada a cada caso clínico, e pode ser diminuída ou aumentada a partir da dose inicial sugerida, dependendo da gravidade dos sintomas, seja no início da terapia ou de acordo com a resposta obtida.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento e se você é portador de qualquer uma das seguintes condições:

Doença cardíaca, hepática ou renal, pressão alta, alteração da coagulação do sangue, alergias ou outras doenças de pele e doenças gastrintestinais.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

Gravidez e lactação

O Uniprofen não deve ser usado durante a gravidez ou lactação.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como:

Náuseas, vômitos, dor epigástrica (dor na região do estomago) ou sangramento gastrintestinal, visão turva e/ou outros sintomas visuais, rash cutâneo (processos alérgicos), ganho de peso e inchaço, pressão alta ou baixa, dor de cabeça, olhos e bocas secos, entre outros.

Cada comprimido revestido de 600 mg contém:

600 mg de ibuprofeno.

Excipientes: talco, etilcelulose, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio, hipromelose, macrogol.

Apresentação do Uniprofen

Comprimido revestido 600 mg. Caixa com 20 comprimidos.

Uso adulto.

Suspensão Oral e Gotas

O tratamento da superdose pelo ibuprofeno é de suporte, uma vez que não existem antídotos para este fármaco. Os sintomas podem incluir vertigem, nistagmo, apneia, inconsciência, hipotensão e insuficiência respiratória. Nos casos de intoxicação aguda com comprometimento hemodinâmico e/ou respiratório, devem-se administrar líquidos, mantendo-se uma boa diurese. Como o fármaco é ácido e é excretado pela urina; teoricamente é benéfica a administração de álcali, além de volume. O esvaziamento gástrico deve ser realizado pela indução de vômito ou lavagem gástrica e deve ser instituída a administração de carvão ativado. Medidas de suporte auxiliarão no procedimento terapêutico específico de superdose.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Comprimido Revestido

Comprimido 400 mg

Os sintomas incluem náuseas, vômitos, tontura, perda da consciência e depressão do SNC e sistema respiratório. Doses excessivas são geralmente bem toleradas quando nenhuma outra medicação foi administrada. O tratamento da superdosagem consiste em lavagem gástrica e, se necessário, correção dos eletrólitos séricos. Não há antídoto específico para o ibuprofeno.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Comprimido 600 mg

A toxicidade depende da quantidade ingerida e do tempo decorrido desde a ingestão da superdose de ibuprofeno.

Como a resposta do paciente pode variar consideravelmente, deve-se avaliar cada caso individualmente.

Embora raramente, foi relatada na literatura médica toxicidade grave e morte por superdose de ibuprofeno. Os sintomas de superdose mais frequentemente relatados incluem dor abdominal, náuseas, vômitos, letargia e sonolência. Outros sintomas do sistema nervoso central incluem cefaleia, zumbido, depressão do SNC e convulsões. Podem ocorrer, raramente, acidose metabólica, coma, insuficiência renal aguda e apneia (principalmente em crianças muito jovens).

Também foi relatada toxicidade CV, incluindo hipotensão, bradicardia, taquicardia e fibrilação atrial. O tratamento da superdose aguda de ibuprofeno é basicamente de suporte. O conteúdo gástrico deve ser esvaziado por meios apropriados. Pode ser necessário o controle da hipotensão, acidose e sangramento gastrintestinal. O valor da hemodiálise é mínimo porque apenas uma pequena fração da dose ingerida é recuperada.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cápsula

Cápsula 400 mg

Os seguintes sinais e sintomas podem estar associados com uma superdose de ibuprofeno:

• Distúrbios do metabolismo e da nutrição: hipercalemia, acidose metabólica;
• Distúrbios do sistema nervoso: tonturas, sonolência, dor de cabeça, perda de consciência e convulsões;
• Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem;
• Distúrbios vasculares: hipotensão;
• Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: dispneia e depressão respiratória;
• Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal, náuseas e vômito;
• Distúrbios hepatobiliares: função hepática anormal;
• Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cápsula 600 mg

A toxicidade depende da quantidade ingerida e do tempo decorrido desde a ingestão da superdose de ibuprofeno. Como a resposta do paciente pode variar consideravelmente, deve-se avaliar cada caso individualmente. Embora raramente, foi relatada na literatura médica toxicidade grave e morte por superdosagem de ibuprofeno. Os sintomas de superdosagem mais frequentemente relatados incluem dor abdominal, náuseas, vômitos, letargia e sonolência. Outros sintomas do Sistema Nervoso Central incluem cefaleia, zumbido, depressão do SNC e convulsões. Podem ocorrer, raramente, acidose metabólica, coma, insuficiência renal aguda e apneia (principalmente em crianças muito jovens). Também foi relatada toxicidade cardiovascular, incluindo hipotensão, bradicardia, taquicardia e fibrilação atrial. O tratamento da superdosagem aguda de ibuprofeno é basicamente de suporte. O conteúdo gástrico deve ser esvaziado por meios apropriados. Pode ser necessário o controle da hipotensão, acidose e sangramento gastrintestinal. O valor da hemodiálise é mínimo porque apenas uma pequena fração da dose ingerida é recuperada.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A ingestão de bebidas alcóolicas pode aumentar o risco de ulceração. A ingestão concomitante de alimentos diminui a possibilidade de ocorrerem problemas gástricos.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Suspensão Oral e Gotas

O estudo PAIN (Paracetamol, Aspirin, lbuprofen new tolerability) foi um estudo randomizado e cego, delineado para comparar três analgésicos no tratamento da dor aguda. Um total de 8.677 adultos foram randomizados para tratamento com Ibuprofeno (1.200mg/d), paracetamol (3g/d) e aspirina (3g/d). As principais indicações foram dor musculoesquelética (31-33%), resfriado comum (19-20%), dorsalgia (15 17%) e cefaleia (10-11%). Observou-se maior incidência de eventos adversos com aspirina (10, 1%) em comparação com Ibuprofeno (7,0%, P < 0,001) ou paracetamol (7,8%). Eventos adversos gastrintestinais ocorreram em menor frequência nos pacientes tratados com Ibuprofeno (4,0%) em comparação com aspirina (7,1%, P < 0,001) ou paracetamol (5,3%, p = 0,025).¹

O Boston University Fever Study envolveu 84.192 crianças com idade entre seis meses e 12 anos, com doença febril. As crianças foram randomizadas para tratamento com paracetamol (12mg/kg por dose a cada 4-6 horas) ou Ibuprofeno (5 10mg/kg por dose a cada 4-6 horas). O desfecho primário foi a ocorrência de eventos adversos graves como sangramento gastrintestinal, insuficiência renal aguda ou anafilaxia. O desfecho secundário foi a ocorrência de internação hospitalar por outras complicações.

Não se observou diferença estatisticamente significativa entre as duas medicações quanto à necessidade de internação hospitalar por evento adverso, ou qualquer alteração significativa da função renal nos pacientes tratados com Ibuprofeno. Por outro lado, as crianças que foram tratadas com Ibuprofeno apresentaram menor risco de consultas médicas por asma (3,0%; IC95% 2,1-4, 1%) do que aquelas tratadas com paracetamol (5,1%; IC95% 3,5-7,1%), P = 0,02.²

Magni e colaboradores realizaram um estudo multicêntrico, aberto e randomizado para avaliar a atividade antipirética e a tolerabilidade de doses orais únicas de Ibuprofeno versus dipirona em lactentes e crianças febris. Cento e vinte e dois pacientes de ambos os sexos, com idade entre 6 meses e 8 anos, com temperatura axilar ≥ 38,0°C foram randomizados (1:1) para Ibuprofeno (10mg/kg) ou dipirona (l5mg/kg), administrados em doses orais únicas. A temperatura axilar e os eventos adversos foram avaliados após 10, 20, 30 e 45 minutos e, a seguir, de 1 em 1 hora, durante 8 horas após a administração. As médias de temperatura foram significativamente menores nos pacientes que receberam Ibuprofeno, em relação aos que receberam dipirona, nos grupos de febre alta entre (>39,1°C) e baixa (38,0°C e 39,1°C) (p = 0,04). Após 1, 2 e 4 horas da administração das drogas, o valor absoluto da soma ponderada das diferenças de temperatura a partir dos valores basais foi significativamente menor no grupo de febre alta da dipirona, quando comparado ao grupo de febre alta do Ibuprofeno, o que significa maior efeito para este último. Houve diferenças estatisticamente significativas no tempo para normalização da temperatura (<37,2°C) entre o Ibuprofeno e a dipirona nos grupos de temperatura baixa (3,1 ± 2,04 vs. 4,5 ± 3,06 horas, p = 0,01) e alta (2.7 ± 1,68 vs. 5,4 ± 3,15 horas, p = 0,003). A diferença do tempo de persistência do efeito antipirético foi também estatisticamente significativa para o grupo de temperatura alta, a favor do Ibuprofeno (3,4 ± 2,03 vs. 1,8 ± 1,89 hora, p = 0,01). As duas drogas apresentaram perfis de tolerabilidade comparáveis. Os autores concluíram que uma dose oral única de Ibuprofeno demonstrou proporcionar antipirese mais rápida, potente e por um tempo mais longo do que uma dose oral única de dipirona, especialmente na presença de febre alta.³

Autret e colaboradores conduziram um estudo randomizado, aberto, multicêntrico e comparativo entre Ibuprofeno (7,5mg/kg), paracetamol (10mg/kg) e aspirina (10mg/kg), que envolveu 351 crianças com idade entre 6 e 24 meses com febre (temperatura retal > 39°C). A temperatura foi avaliada após 1, 4 e 6 horas da administração. Observou-se maior queda da temperatura nas crianças tratadas com Ibuprofeno em comparação com aquelas tratadas com aspirina ou paracetamol. A avaliação do conforto das crianças através de escala visual mostrou superioridade do Ibuprofeno frente aos outros tratamentos.⁴

Bibliografia

1. Moore N, van Ganse E, Le Pare JM. The PAIN study: paracetamol, aspirin and ibuprofen new tolerability study: a large-scale, randomized clinical trial comparing the tolerability of aspirin, ibuprofen and paracetamol for short-term analgesia. Clin Drug lnvest. 1999; 18:89-98.
2. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of pediatric ibuprofen: a practitionerbased randomized clinical trial. JAMA. 1995;273(12):929-33.
3. Magni AM, Rosário N, Murahovschi J, et al. Efeito antipirético e tolerabilidade do Ibuprofeno versus a dipirona, em dose oral única, em pacientes pediátricos - estudo aberto, randomizado, multicêntrico brasileiro. Ped Mod. 2007;43(1):32-40.
4. Autret E, Reboui-Marty J, Henry-Launois B, et al. Evaluation of ibuprofen versus aspirin and paracetamol on efficacy and comfort in children with fever. Eur J Clin Pharmacol. 1997;51(5):367-71.

Comprimido Revestido

Estudos

Eficácia antipirética e analgésica de 600mg de Ibuprofeno mostraram-se comparáveis à dose de 600mg de ácido acetilsalicílico.^1,2

Em outro estudo, 600mg de Ibuprofeno se mostraram superiores a 750mg de ácido mefenâmico e comparáveis a 800mg de fenilbutazona.²

Referências

1-David F. Salo, MD, PhD, Robert Lavery, MA, MICP, Vikram Varma, MD, Jennifer Goldberg, MS, PA-C, Tara Shapiro, DO, Alan Kenwood, MDA Randomized, Clinical Trial Comparing Oral Celecoxib 200 mg, Celecoxib 400mg, and Ibuprofen 600mg for Acute Pain. ACAD EMERG MED • January 2003, Vol. 10, Nº. 1.
2- John R Lewis, Evaluation of Ibuprofen (Motrin) A NEW RHEUMATIC AGENT, JAMA, July 1975 365-367.

Cápsula

Um estudo com 26 voluntários foi realizado comparando a biodisponibilidade do Ibuprofeno 600mg na forma farmacêutica de cápsulas gelatinosas moles com o comprimido revestido de mesma concentração. Os medicamentos foram administrados com água a temperatura ambiente, em jejum. Não houve eventos adversos graves durante o estudo, sendo as medicações bem toleradas. Ambas as formulações foram equivalentes, contudo a cápsula gelatinosa mole demonstrou uma absorção mais rápida que o comprimido revestido.

Referências:

Estudo cruzado, randomizado, de dois tratamentos, dois períodos, duas sequências e dose única para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de 600mg de Ibuprofeno: cápsulas de gelatina mole e comprimidos revestidos, em voluntários sadios de ambos os sexos em condições de jejum. Centro: Biocrom. 2008.

Características Farmacológicas

Suspensão Oral e Gotas

Farmacodinâmica

Ibuprofeno contém Ibuprofeno, um derivado do ácido fenilpropânico, inibidor da síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os antipiréticos e analgésicos inibem a ação da cicloxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico, diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).

Farmacocinética

O Ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de ligação proteica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada.

Comprimido Revestido

Propriedades Farmacodinâmicas

O Ibuprofeno tem ação farmacológica de um agente anti-inflamatório não esteroidal.

Estudos clínicos:

Avaliação randomizada prospectiva da segurança integrada de celecoxibe versus Ibuprofeno ou naproxeno.

PRECISION foi um estudo duplo-cego de segurança cardiovascular em 24.081 pacientes com OA ou AR com doença cardiovascular (DCV) ou com alto risco de DCV comparando celecoxibe (200-400mg por dia) com naproxeno (750-1000mg por dia) e Ibuprofeno (1800 -2400mg por dia) durante o tratamento de 42 meses mais 1 mês de acompanhamento após a descontinuação do tratamento. O desfecho primário, a colaboração antiplaquetária de participantes (APTC), foi um composto de morte cardiovascular (incluindo morte hemorrágica), julgado independentemente, infarto do miocárdio não fatal ou acidente vascular cerebral não fatal. Além disso, houve um sub-estudo de 4 meses em 444 pacientes com foco nos efeitos das três drogas na pressão arterial, conforme medido pelo monitoramento ambulatorial.

No que diz respeito ao parâmetro final do CV primário, o tempo para o primeiro evento APTC, demonstrou que o celecoxibe era estatisticamente significantemente não inferior ao Ibuprofeno e não inferior ao naproxeno, e o Ibuprofeno demonstrou ser estatisticamente significantemente não inferior ao naproxeno. A taxa de evento APTC foi de 2,7% no grupo Ibuprofeno, versus 2,3% no grupo celecoxibe e 2,5% no grupo naproxeno na análise ITT, e foi de 1,9% versus 1,7% e 1,8%, respectivamente, na análise MITT. Verificou-se a partir do estudo que, entre os indivíduos com OA ou AR com DCV ou com alto risco de DCV, o tratamento com celecoxibe apresentava um risco de CV semelhante ou menor quando comparado ao Ibuprofeno ou ao naproxeno, o Ibuprofeno apresentava risco de CV semelhante ao naproxeno.

Durante o tratamento, o MACE (eventos cardiovasculares adversos principais, definidos como eventos APTC, revascularização coronária ou hospitalização por angina instável ou ataque isquêmico transitório) ocorreu mais frequentemente no grupo Ibuprofeno (3,6%) em relação ao grupo celecoxibe (3,1%) e naproxeno (3,2%). O aumento do risco de Ibuprofeno comparado ao celecoxibe definido como tempo para MACE foi estatisticamente significante. Os eventos gastrintestinais clinicamente significativos (0,7%, 0,3% e 0,7% para Ibuprofeno, celecoxibe e naproxeno, respectivamente) e anemia ferropriva de origem gastrintestinal clinicamente significativa (0,7%, 0,3% e 0,8% para Ibuprofeno, celecoxibe e naproxeno, respectivamente) ocorreram de forma semelhante nos grupos de Ibuprofeno e naproxeno, mas com menor frequência no grupo celecoxibe; os aumentos de risco em relação ao celecoxibe foram estatisticamente significativos. O composto de eventos renais clinicamente significativos ou internação por ICC ou hipertensão no grupo Ibuprofeno foi semelhante ao grupo naproxeno (1,7% vs. 1,5%), mas foi mais frequente em relação ao grupo celecoxibe (1,7% vs. 1,1%). O aumento do risco foi conduzido principalmente por eventos renais adjudicados (0,9% vs.0,5%).

O sub-estudo ABPM mostrou, no mês 4, que os indivíduos tratados com Ibuprofeno apresentaram aumento de 3,7mmHg na pressão arterial sistólica (PAS) ambulatorial de 24 horas, enquanto que os indivíduos tratados com celecoxibe apresentaram diminuição de 0,3mmHg e os indivíduos tratados com naproxeno apresentaram aumento de 1,6mmHg. A diferença de 3,9mmHg entre Ibuprofeno e celecoxibe foi estatisticamente significativa e clinicamente significativa. O Ibuprofeno não foi estatisticamente diferente do naproxeno na magnitude da alteração na PAS de 24 horas no mês 4.

Propriedades Farmacocinéticas

O Ibuprofeno é absorvido do trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática ocorre cerca de 1 a 2 horas após a ingestão. O Ibuprofeno é amplamente ligado às proteínas plasmáticas e tem uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Ele é rapidamente excretado na urina principalmente como metabólito e seus conjugados. Aproximadamente 1% é excretado na urina como Ibuprofeno inalterado e cerca de 14% como Ibuprofeno conjugado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Estudos de reprodução conduzidos em ratos e coelhos em doses um pouco menores do que a dose máxima clínica não demonstraram qualquer evidência de desenvolvimento anormal. Como não houve estudos bem controlados em mulheres grávidas, este fármaco deve ser usado durante a gravidez somente se claramente necessário. Devido aos efeitos conhecidos dos fármacos anti-inflamatórios não esteroidais sobre o sistema cardiovascular (CV) fetal (fechamento do canal arterial), deve-se evitar seu uso durante a gravidez avançada. Assim como com outros fármacos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, um aumento na incidência de distocia e atraso no parto ocorreram em ratas.

Cápsula

Propriedades Farmacodinâmicas

O Ibuprofeno tem ação farmacológica de um agente anti-inflamatório não-esteroide e possui atividades antiinflamatória, analgésica e antipirética. Age, provavelmente, inibindo a síntese de prostaglandinas.

Propriedades Farmacocinéticas

O Ibuprofeno é absorvido do trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática ocorre cerca de 1-2 horas após a ingestão. O Ibuprofeno é amplamente ligado às proteínas plasmáticas e tem uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Ele é rapidamente excretado na urina principalmente como metabólito e seus conjugados. Aproximadamente 1% é excretado na urina como Ibuprofeno inalterado e cerca de 14% como Ibuprofeno conjugado. O Ibuprofeno é rapidamente metabolizado e eliminado pela urina; a excreção é praticamente completa 24 horas após a última dose.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Estudos de reprodução conduzidos em ratos e coelhos em doses um pouco menores do que a dose máxima clínica não demonstraram qualquer evidência de desenvolvimento anormal. Como não houve estudos bem controlados em mulheres grávidas, este fármaco deve ser usado durante a gravidez somente se estritamente necessário. Devido aos efeitos conhecidos dos fármacos anti-inflamatórios não esteroides sobre o sistema cardiovascular fetal (fechamento do canal arterial), deve se evitar seu uso durante a gravidez avançada. Assim como com outros fármacos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, um aumento na incidência de distocia e atraso no parto ocorreram em ratas.

Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC) e protegido da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Venda sob prescrição médica.

Número do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho.

Registro MS - 1.0497.0122

Farm. Resp.:
Ishii Massayuki
CRF-SP nº 4863

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu - SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira