Bula do Tianeptina

Tianeptina está indicado nas seguintes situações:

• Estados depressivos neuróticos e reacionais.
• Estados ansio-depressivos com queixas somáticas e em particular digestivas.
• Estados ansio-depressivos observados no etilista no período de abstinência.

Tianeptina é contraindicado nas seguintes condições:

• Hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer um dos excipientes da fórmula listados no item de composição do produto;
• Crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

Categoria X: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

A posologia recomendada é de 1 comprimido revestido três vezes ao dia:

• Pela manhã, ao meio-dia e à noite, no início das principais refeições.

No etilista crônico, cirrótico ou não, não é necessário modificar a posologia.

Nos idosos com mais de 70 anos e nos casos de insuficiência renal, limitar a posologia a 2 comprimidos revestidos por dia.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Sintomas

A experiência com casos de intoxicação aguda com tianeptina sódica em overdose (a quantidade máxima em tomada única foi de 2250 mg) tem revelado principalmente alteração na vigilância que pode até causar coma, especialmente no caso de múltipla intoxicação.

Tratamento

Não se conhece nenhum antídoto específico para a tianeptina. O tratamento da superdose consiste no tratamento dos sintomas clínicos e um monitoramento de rotina. Acompanhamento médico em local especializado é recomendável.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Uso concomitante não recomendado:

• Com IMAOs irreversíveis (iproniazida): riscos de colapso cardiovascular ou hipertensão paroxística, hipertermia, convulsões e morte.

Resultados de Eficácia

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Os benefícios clínicos da tianeptina no tratamento dos estados depressivos foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

Em estudo multicêntrico comparativo contra imipramina e placebo para avaliação de eficácia e segurança de Tianeptina. Análise estatística dos dados comprovou a eficácia tanto de Tianeptina quanto de imipramina, contra placebo, sem diferença estatística entre imipramina e Tianeptina. Os resultados confirmaram a eficácia de Tianeptina no tratamento de depressão maior e distúrbio bipolar contra placebo. Não foram observadas diferenças estatísticas em efeitos adversos entre Tianeptina e placebo. A avaliação hematológica, renal, metabólica e hepática confirmou a segurança de Tianeptina.

Referência Bibliográfica:

Cassano, G.B. et al: A Double-bind comparison of tianeptine, imipramine and placebo in the treatment of major depressive disorders. Eur. Psychiatric, 1996; 11:254-259.

Características Farmacológicas

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Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Tianeptina é um antidepressivo.

Código ATC: N06AX14.

Tianeptina sódica apresenta as seguintes características em animais:

• Aumenta a atividade espontânea das células piramidais do hipocampo e acelera a sua recuperação após uma inibição funcional;
• Aumenta a taxa de recaptação da serotonina pelos neurônios do córtex e do hipocampo.

In vitro, a tianeptina não possui afinidade pelos receptores monoaminérgicos e não inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina ou dopamina. A tianeptina pode modular a neurotransmissão sináptica glutamatérgica.

A contribuição específica de cada efeito para a atividade antidepressiva é desconhecida.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A absorção digestiva é rápida e completa.

Distribuição

A distribuição é rápida, associada a uma fixação proteica importante, próxima de 94%, principalmente à albumina.

Biotransformação

A tianeptina é extensamente metabolizada pelo fígado, principalmente por beta-oxidação, e sem envolvimento do citocromo P450. O principal metabólito, o ácido pentanoico (MC5), é ativo e menos potente que a tianeptina.

Eliminação

A eliminação da tianeptina sódica é caracterizada por uma meia-vida terminal curta de 3 horas, e a maioria dos metabólitos são excretados na urina.

Pacientes idosos, muito idosos e frágeis

Em pacientes idosos, as concentrações plasmáticas de tianeptina aumentaram em 30% e as do metabólito MC5 foram quase o dobro após a administração única ou repetida, comparando com pacientes mais jovens. Em pacientes muito idosos (87 ± 5 anos) ou frágeis (45 ± 9kg), observou-se um aumento significativo da concentração máxima (C_max) e da exposição (área sob a curva, AUC) à tianeptina e ao MC5 após uma única administração.

Pacientes com insuficiência renal grave (Clearance da creatinina ˂ 19 mL/min)

A farmacocinética da tianeptina permanece inalterada, mas a exposição ao MC5 é quase duplicada após administração única e repetida.

Pacientes com cirrose hepática grave (Classe C, Pontuação de Child-Pugh)

A exposição à tianeptina e ao MC5, após a administração de uma dose de 12,5 mg, aumenta em comparação com pacientes adultos depressivos.

No caso de cirrose leve, como os alcoólatras crônicos, os efeitos sobre os parâmetros farmacocinéticos são insignificantes.

Dados de segurança pré-clínica

Dados não clínicos de estudos convencionais de genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram nenhum risco específico para humanos.

No estudo de fertilidade, observou-se um aumento nas perdas pré-implantação na dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

Tianeptina não é teratogênica em ratos e coelhos.

Em um estudo peri e pós-natal, observou-se uma disfunção da secreção láctea e um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal em ratos com a dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

• Bula do Profissional do Medicamento Stablon.

Ansiedade, Depressão