Bula do Tecnotax

Tecnotax é indicado como antiestrogênico no tratamento do carcinoma mamário avançado.

Como o Tecnotax funciona?

O uso contínuo de Tecnotax tem ação de inibir o crescimento do câncer de mama.

Tecnotax é contra-indicado na gravidez e em casos de hipersensibilidade a algum componente da fórmula. O tratamento só deve ser realizado sob a supervisão de médico especialista em oncologia ou mastologia.

Tecnotax é contra-indicado em crianças.

Este medicamento não pode ser mastigado.

Posologia

Recomenda-se iniciar o tratamento com 20 mg em dose única. Se não ocorrer resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 40 mg em dose única ou 20 mg duas vezes ao dia.

Se a paciente esquecer de tomar o comprimido de Tecnotax, a medicação só deve ser tomada se faltar mais de 12 horas para a próxima dose.

Os comprimidos de Tecnotax devem ser tomados inteiros, com água, de preferência no mesmo horário todos os dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Tecnotax deve ser utilizado com cautela em pacientes que usam métodos que evitam a gravidez, pois alguns podem interferir no efeito do medicamento. Pacientes com sangramento vaginal ou outros sintomas ginecológicos (como dor pélvica) também devem ter cautela, quando estão tomando Tecnotax ou após um período, pois podem ocorrer algumas alterações na parede do útero (endométrio), incluindo câncer.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

As mais comuns são atribuídas ao efeito anti-estrogênico do tamoxifeno, tais como ondas de calor, sangramento vaginal, corrimento vaginal, coceira vaginal, alterações no útero (incluindo espessamento e pólipos), entupimento de veias profundas da perna e do pulmão, náuseas e vômitos, queda de cabelo, erupções ou coceira ou descamação da pele, dor de cabeça, tonturas, vermelhidão na área do tumor. Eventualmente observa-se retenção de líquidos (possivelmente vistos como tornozelos inchados).

Alguns pacientes que utilizam citrato de tamoxifeno apresentaram catarata, retinopatia, miomas uterinos (que também podem ser vistos como desconforto pélvico ou como sangramento vaginal), câncer de endométrio (revestimento interno da parede do útero), reações alérgicas, diminuição anormal do número de plaquetas no sangue, diminuição do número de leucócitos no sangue, diminuição anormal do número de neutrófilos no sangue, anemia, alterações nas taxas de enzimas do fígado e elevação de triglicérides, inflamação do pâncreas, fígado gorduroso, diminuição do fluxo da bile, hepatite.

Um pequeno percentual de pacientes com metástase óssea pode apresentar elevação da quantidade de cálcio no sangue de grau variável que, se for sério, poderá necessitar a interrupção do tamoxifeno e a administração de corticosteróide e mitramicina.

Capacidade de dirigir ou de operar máquinas

Não é esperado que Tecnotax afete a capacidade de dirigir ou de operar máquinas.

Gravidez

As mulheres devem ser informadas dos riscos potenciais para o feto caso elas engravidem durante o tratamento com Tecnotax ou dentro de 2 meses após o término da terapia.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação

É desconhecido se Tecnotax é excretado no leite materno, razão pela qual devido ao potencial de eventos adversos graves aos lactentes, as mães devem suspender o aleitamento materno antes de iniciar o tratamento com Tecnotax.

Cada comprimido de Tecnotax 20 mg contém:

Tamoxifeno (equivalente a 30,4 mg de citrato de tamoxifeno) 20 mg.

Excipiente: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose monoidratada e povidona.

As superdoses extremas podem provocar efeitos estrogênicos, tal como ocorre em animais de experimentação. Do mesmo modo, em humanos, as doses terapêuticas em certas ocasiões poderiam produzir ação estrogênica em alguns locais, como a vagina.

Com doses elevadas, apesar de raro, ocorreram casos de transtornos visuais, alterações na córnea e/ou retina que necessitaram interrupção da medicação. No caso de ingestão acidental ou voluntária de excesso do produto, as reações podem ser semelhantes às descritas no item Reações Adversas.

Em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.

Quando Citrato de Tamoxifeno é usado em combinação com anticoagulantes do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante. Nos casos em que a administração concomitante for iniciada, recomenda-se monitorização cuidadosa da paciente.

Quando Citrato de Tamoxifeno é usado em combinação com agentes citotóxicos, há risco aumentado de ocorrência de eventos tromboembólicos.

O uso de Citrato de Tamoxifeno em combinação com um inibidor da aromatase como terapia adjuvante não mostrou melhora da eficácia comparado ao Citrato de Tamoxifeno administrado isoladamente.

A principal via de metabolismo conhecida para o Citrato de Tamoxifeno em humanos é a desmetilação, catalisada pela enzima CYP3A4. A interação farmacocinética com a CYP3A4 induzida por rifampicina, mostrando uma redução nos níveis plasmáticos de Citrato de Tamoxifeno tem sido relatada na literatura. A relevância deste fato para a prática clínica não é conhecida.

Tem sido relatada na literatura a interação farmacocinética com inibidores da CYP2D6 mostrando uma redução nos níveis plasmáticos do metabólito ativo do Citrato de Tamoxifeno, 4-hidroxi-N-desmetiltamoxifeno (endoxifeno). A relevância deste fato para a prática clínica não é conhecida. Tem sido relatada a redução da eficácia de Citrato de Tamoxifeno quando usado concomitantemente com alguns antidepressivos SSRI (por exemplo, paroxetina).

Resultados de Eficácia

O Citrato de Tamoxifeno adjuvante reduziu significativamente a recorrência do câncer de mama (p<0,00001) e aumentou a sobrevida em 10 anos (p<0,0003) quando comparado ao não tratamento (controle) em mais de 30.000 mulheres com câncer de mama inicial com receptor de estrógeno positivo ou desconhecido. O tratamento demonstrou ser significativamente mais eficaz quando administrado por 5 anos do que por 1 ou 2 anos. Esses benefícios parecem ocorrer independentemente da idade, status da menopausa, dose de Citrato de Tamoxifeno (geralmente 20 mg) e esquema de quimioterapia administrado. Em mulheres com tumor receptor de estrógeno negativo, os efeitos do Citrato de Tamoxifeno na recorrência da doença e sobrevida parecem ser pequenos. Entretanto, independente do status do receptor hormonal, o Citrato de Tamoxifeno reduziu significativamente a incidência do câncer de mama contralateral (p< 0,00001) também com mais eficácia quando administrado por 5 anos (Patterson J et al. Breast Cancer Res Treat 1982; 2: 363-374).

Benefícios do tratamento com Citrato de Tamoxifeno no câncer de mama avançado foram demonstrados por um estudo que analisou dados de 36 publicações e mostrou que 47% das pacientes com doença receptor de estrógeno positivo e 10% das pacientes com doença receptor de estrógeno negativo apresentaram taxas de resposta objetiva (resposta completa + resposta parcial). Quando o critério de doença estável foi incluído, os resultados aumentaram para 62% e 27%, respectivamente (Patterson J et al. Breast Cancer Res Treat 1982; 2: 363-374).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Citrato de Tamoxifeno é um trifeniletileno não-esteroide que apresenta um espectro complexo de efeitos farmacológicos, tanto antagonista quanto agonista do estrógeno, nos diferentes tecidos. Em pacientes com câncer de mama, o Citrato de Tamoxifeno age primariamente como um antiestrogênico, em nível tumoral, prevenindo a ligação do estrógeno ao seu receptor.

Em tumores mamários com receptor de estrogênio positivo/desconhecido, o uso de Citrato de Tamoxifeno adjuvante reduziu significativamente a recidiva da doença e aumentou a sobrevida em 10 anos, alcançando um efeito significativamente maior com 5 anos de tratamento em comparação a 1 ou 2 anos de tratamento.

Esses benefícios parecem ser independentes da idade, da fase da menopausa, da dose de Citrato de Tamoxifeno e da quimioterapia adicional. Clinicamente, sabe-se que o Citrato de Tamoxifeno leva à redução, na ordem de 10-20%, dos níveis de colesterol total no sangue e de lipoproteínas de baixa densidade em mulheres na pós-menopausa. Adicionalmente, tem sido relatado que o Citrato de Tamoxifeno pode manter a densidade mineral óssea em pacientes na pós-menopausa.

Um estudo clínico não controlado foi realizado com um grupo heterogêneo de 28 meninas com idades entre 2 a 10 anos e Síndrome de McCune Albright (SMA), as quais receberam 20 mg de Citrato de Tamoxifeno uma vez ao dia por até 12 meses. Entre as pacientes que relataram sangramento vaginal durante o período pré-estudo, 62% (13 das 21 pacientes) não relataram sangramento durante o período de 6 meses e 33% (7 das 21 pacientes) relataram não ter sangramento vaginal durante todo o estudo. O volume médio uterino aumentou após 6 meses de tratamento e dobrou no término do estudo de um ano. Apesar deste achado estar de acordo com as Propriedades Farmacodinâmicas de Citrato de Tamoxifeno, uma relação causal não foi estabelecida. Não há dados de segurança do uso a longo prazo em crianças. Em particular, os efeitos a longo prazo de Citrato de Tamoxifeno no crescimento, puberdade e desenvolvimento em geral, não foram estudados.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o Citrato de Tamoxifeno é absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas em 4 a 7 horas. As concentrações no estado de equilíbrio dinâmico (cerca de 300 ng/mL) são alcançadas após 4 semanas de tratamento com 40 mg diários. O Citrato de Tamoxifeno apresenta alta ligação proteica à albumina sérica (>99%). O metabolismo dá-se por hidroxilação, desmetilação e conjugação, originando vários metabólitos, os quais possuem perfil farmacológico semelhante ao do fármaco inalterado, contribuindo, assim, para o efeito terapêutico. A excreção ocorre principalmente através das fezes, e a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 7 dias, calculada para o fármaco em si, enquanto que para o N-desmetilCitrato de Tamoxifeno, o principal metabólito circulante, é de 14 dias.

Em um estudo clínico no qual meninas com idades entre 2 e 10 anos e Síndrome de McCune Albright (SMA) receberam 20 mg de Citrato de Tamoxifeno uma vez ao dia por até 12 meses, observou-se diminuição da depuração e aumento na exposição (AUC) idade-dependente (com valores de AUC até 50% maiores nas pacientes mais jovens), comparado com adultos.

Dados de segurança pré-clínica

O Citrato de Tamoxifeno não demonstrou ser mutagênico em testes in vitro e in vivo. O Citrato de Tamoxifeno foi genotóxico em alguns testes in vitro e em testes in vivo em roedores. Tumores gonadais e hepáticos em ratos recebendo Citrato de Tamoxifeno foram relatados em estudos a longo prazo. A relevância clínica desses achados não foi estabelecida. Há uma grande experiência clínica com o uso de Citrato de Tamoxifeno.

Conservar o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15º - 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Tecnotax é válido por 36 meses após a data de fabricação.

Lote, fabricação e validade: vide cartucho.

Características físicas

Tecnotax 20 mg é apresentado na forma de comprimidos redondos de cor branca e com ranhura unilateral.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS-1.2214.0005

Téc. Resp.:
Maria Rita Maniezi
CRF-SP nº 9.960

Fabricado por:
Asofarma de México, S.A. de C.V
Calzada México Xochimilco, 43, Tlalpan - México

Importado e distribuído por:
Zodiac Produtos Farmacêuticos S/A.,
Sede: Rodovia Vereador Abel Fabrício Dias, 3.400
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