Bula do Superan

Este medicamento é destinado ao uso para náuseas e vômitos, eletivamente durante terapia antineoplásica.

Superan possui em sua fórmula uma substância chamada cloridrato de alizaprida que atua inibindo o desencadeamento das náuseas e vômitos de diversas origens.

Tempo médio de início de ação

Quando utilizada a via intramuscular, o início da ação ocorre cerca de 20 a 30 minutos após a administração do produto.

Superan não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• Alergia à alizaprida ou a qualquer componente da fórmula.
• Pacientes que já tiveram reações de discinesia tardia (movimentos repetitivos involuntários) em decorrência do uso de neurolépticos (medicamentos para tratamento psiquiátrico ou de doenças mentais).
• Presença ou suspeita de feocromocitoma (tumor da glândula supra-renal): acidentes hipertensivos (de pressão arterial elevada) graves foram reportados em pacientes com feocromocitoma usando fármacos antidopaminérgicos (incluindo benzamidas).
• Gravidez.
• Em pacientes que façam uso de levodopa (medicamento utilizado no tratamento do Mal de Parkinson) devido ao antagonismo mútuo.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

A posologia deve ser ajustada pelo médico em função da necessidade e da resposta do paciente ao medicamento.

A solução injetável de Superan pode ser utilizada por via intramuscular ou intravenosa.

Atenção: quando empregada por via intravenosa, a administração deve ser lenta.

As doses diárias variam de 100 a 200 mg (2 a 4 ampolas), sendo a dose média 3 ampolas ao dia. Estas doses podem ser divididas em 3 a 4 tomadas, segundo critério médico.

A duração do tratamento não deve exceder 1 semana.

Não há estudos dos efeitos de Superan administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intramuscular ou intravenosa, conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Seu médico terá as instruções de quando administrar este medicamento para você.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

É recomendado o ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal severa.

Não é aconselhável o uso de bebidas alcoólicas concomitantemente com alizaprida.

A alizaprida não é recomendada para pacientes epiléticos, pois as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.

Como com outros neurolépticos, durante o uso de Superan pode ocorrer a Síndrome Neuroléptica Maligna caracterizada por aumento da temperatura do corpo, problemas relacionados à coordenação dos movimentos, instabilidade do sistema nervoso autônomo e elevação da creatinina fosfoquinase (uma enzima dos músculos e do sistema nervoso central).

Portanto, deve-se ter cuidado caso ocorra febre, um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna. O uso da alizaprida deve ser descontinuado caso haja suspeita dessa síndrome.

Gravidez e amamentação

Superan não deve ser utilizado durante a gravidez. Não existem dados disponíveis em relação à excreção no leite materno, portanto Superan deve ser usado com cautela durante a amamentação.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes poderão sentir sonolência quando em uso deste medicamento.

Durante o tratamento com Superan o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Advertências do Superan

A duração do tratamento não deve ultrapassar uma semana.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Os seguintes efeitos adversos foram observados, particularmente quando usadas altas doses:

Sistema nervoso central e problemas psiquiátricos

• Distonia aguda (contrações musculares anormais) e discinesia (dificuldade em controlar os movimentos), síndrome parkinsoniana (movimentos anormais), acatisia (inquietação), podem ocorrer particularmente em crianças e adultos jovens, mesmo após uma única dose. Geralmente essas reações regridem espontaneamente e definitivamente após a descontinuação do tratamento.
• Convulsões.
• Discinesia tardia (movimentos repetitivos involuntários) em caso de tratamento prolongado.
• Sonolência, vertigem (tontura), cefaleia (dor de cabeça) e insônia (dificuldade para dormir)

Problemas gastrintestinais

• Diarreia.

Problemas endócrinos

• Amenorreia (ausência de menstruação), galactorreia (secreção de leite), ginecomastia (crescimento das mamas nos homens) e hiperprolactinemia (aumento na produção de prolactina – hormônio responsável pela produção de leite).

Problemas cardiovasculares

• Hipotensão severa (pressão anormalmente baixa) pode ocorrer após administração intravenosa de alizaprida em altas doses, no contexto de quimioterapia.
• Hipotensão ortostática (queda significativa da pressão após assumir a posição de pé) especialmente em altas doses.

Gerais

• Reações alérgicas incluindo anafilaxia (alergia grave).
• Após administração IV (intravenosa), tem sido relatado rubor vasomotor (transpiração abundante e/ou sensação de queimação cutânea), que se resolve rapidamente. O paciente deve ser informado de que não se trata de um problema grave e que, portanto, não requer nenhum tratamento específico.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Em razão da eliminação urinária do produto, deve-se diminuir a posologia e promover tratamentos descontinuados em presença de insuficiência renal grave.

O uso de Superan em pacientes idosos, geralmente mais sensíveis aos medicamentos, deve ser cuidadosamente acompanhado.

Solução injetável com 2 mL

Embalagem com 6 ampolas.

Via intravenosa ou intramuscular.

Uso adulto.

Cada ampola de Superan 25mg/mL contém:

55,8 mg de cloridrato de alizaprida equivalente a 50 mg de alizaprida base.

Excipientes: cloreto de sódio e água para injetáveis.

A superdose (utilização de uma quantidade maior que a indicada deste medicamento) pode se manifestar por distúrbios extrapiramidais (relacionados à coordenação e controle dos movimentos) e sonolência.

O tratamento pode consistir de relaxantes musculares. Em adultos pode ser utilizado relaxante muscular e/ou drogas antiparkinsonianas anticolinérgicas (medicamentos específicos que tratam a doença de Parkinson).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Medicamento-substância química

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com Superan, pois o álcool potencializa seu efeito sedativo.

Medicamento-medicamento

Superan não deve ser utilizado juntamente com levodopa devido ao antagonismo recíproco da levopoda e neurolépticos.

O uso concomitante de medicamentos depressores do sistema nervoso central (neurolépticos, derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos sedativos H1, antidepressores sedativos, barbitúricos, clonidina e relacionados) e alizaprida potencializa os efeitos sedativos.

A utilização concomitante de Superan com anticolinérgicos (medicamentos que agem nos receptores de acetilcolina) pode prejudicar os efeitos da alizaprida.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Alizaprida foi investigada com escalonamento de doses em 4 níveis, iniciando com 5 mg/Kg/ciclo até 20 mg/Kg/ciclo. Trinta e nove pacientes que receberam quimioterapia anti-neoplásica incluindo cilcofosfamida, adriamicina, fluorouracil, carboplatina e etoposide foram incluídos. Um controle completo da êmese foi atingido em um terço dos 39 pacientes. Não houve diferença estatisticamente significante entre os níveis de doses. Alizaprida foi bem tolerada com todos os níveis de doses testadas com toxicidade mínima. Foi reportada sedação leve em 60% dos pacientes. Não foi observado nem reações extrapiramidais, nem hipotensão. (Abad-Esteve et al, 1989).

Num estudo duplo-cego, randomizado, envolvendo 44 pacientes recebendo quimioterapia com cisplatina, com objetivo de comparar a efetividade e a tolerância de alizaprida e domperidona administrados em altas doses, os pacientes recebiam 5 administrações de 4 mg de alizaprida/Kg de peso corporal ou 6 mg de domperidona/Kg durante os ciclos de quimioterapia e após, o anti-emético alternativo durante o ciclo subseqüente. Os resultados mostraram que ambos, alizaprida e domperidona, parecem ser igualmente efetivos em limitar náuseas leves, mas alizaprida mostrou-se significativamente melhor em prevenir náuseas graves e episódios de vômitos. Sedação, não considerada como desagradável, foi o evento adverso relatado durante as sessões de quimioterapia. Dos efeitos adversos menores, provavelmente relacionados ao tratamento anti-emético, diarréia de moderada gravidade foi o evento mais frequentemente reportado, com poucos pacientes reportando hipotensão. Não houve diferença estatisticamente significante na tolerância entre os dois grupos. (Huys et al, 1985).

Alizaprida na dose de 50 mg IV foi comparada com placebo num estudo duplo-cego envolvendo 170 pacientes do sexo feminino submetidas à cirurgia eletiva de tecidos moles sob anestesia geral. Alizaprida ou placebo foram administrados IV em 20 minutos antes do término da cirurgia. Uma segunda e terceira dose profilática foi administrada 4 e 8 horas após a primeira injeção. No grupo da alizaprida, houve menor relato, com uma diferença estatisticamente significante, de ânsia de vômito ou êmese que no grupo placebo. Entretanto, ainda ocorreram 34% de vômitos pós-operatórios no grupo que recebeu alizaprida. Não foram relatados efeitos na frequência cardíaca ou respiratória, mas pequenas alterações pressóricas foram observadas após a primeira e a segunda infusão profilática de alizaprida. (Vanacker et al, 1988).

Em outro estudo, realizado com 90 pacientes adultos do sexo feminino, classificados como ASA 1 ou 2, que foram randomicamente aleatorizadas em 4 grupos para receber placebo (solução salina), alizaprida 50 mg, alizaprida 100 mg ou alizaprida 200 mg, a incidência de náuseas e vômitos pós-operatórios foi menor nos pacientes tratados com alizaprida, e ainda, não foi observado prolongamento do tempo de recuperação anestésica. A incidência de vômitos no grupo placebo foi duas vezes maior que nos grupos tratados com alizaprida. Dos pacientes tratados no grupo placebo, 20% necessitou medicação anti-emética adicional em 4 horas, enquanto que nenhum paciente nos grupos tratados com alizaprida a requereram. Os autores concluem que a alizaprida nas doses de 100 e 200 mg intravenosa é eficaz na prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios. (Booij et al, 1988).

Através de um estudo aberto, multicêntrico, envolvendo 1945 pacientes clínicos, foram avaliadas a eficácia clínica, a segurança e a tolerabilidade da alizaprida. A alizaprida foi administrada por via oral (comprimidos de 50 mg e gotas na concentração de 0,5 mg/gota) ou parenteral (ampolas de 2 mL contendo 25 mg/mL) para uso intramuscular ou intravenoso. A eficácia do medicamento foi considerada excelente (classificada como desaparecimento rápido e total dos sintomas tratados) ou boa (melhora franca, porém com persistência discreta dos sintomas, isoladamente ou em conjunto) em mais de 95% dos casos. A tolerância do medicamento foi da ordem de 97% e os efeitos secundários e/ou indesejáveis não foram muito frequentes, nem intensos na maioria das vezes. (Dani et al, 1990).

Referências bibliográficas:

1. ABAD-ESTEVE, A., et al. Antiemetic efficacy of escalating doses of alizapride against chemotherapy-induced emesis. Oncology, v. 46 (4), p. 235-7, 1989.
2. BOOIJ, L.H., et al. Alizapride in prevention of postoperative nausea and vomiting. Neth J Surg, v. 40 (1), p. 6-9, 1988.
3. DANI, R.; COELHO, R.C.L. Efeito antiemético da alizaprida: avaliação multicêntrica de 1945 casos. Folha méd, v. 101 (3), p. 193-202, 1990.
4. HUYS, J., et al. High-dose alizapride versus high-dose domperidone: a double-blind comparative study in the management of cis-platinum induced emesis. Curr Med Res Opin, v. 9 (6), p. 400-6, 1985.
5. VANACKER, B.; VAN AKEN, H. Alizapride in the prevention of postoperative vomiting. A double-blind comparison. Acta Anaesthesiol Belg, v. 39 (4), p. 247-50, 1988.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Alizaprida tem como princípio ativo a alizaprida, fármaco pertencente à família das benzamidas e possuidor de potente ação antiemética e antinauseosa de diversas origens. Estudos de farmacologia animal demonstraram que a alizaprida age seletivamente por inibição dos receptores dopaminérgicos da zona quimiorreceptora ou zona de gatilho, responsável pelo desencadeamento das náuseas e vômitos. Diversos estudos científicos confirmaram a atividade antiemética da alizaprida no homem, tanto na pediatria e na medicina interna, quanto na anestesiologia e na quimioterapia anticancerosa. A alizaprida apresenta bom índice de absorção; a biodisponibilidade varia segundo as formas farmacêuticas de 70 a 87%. A meia-vida de eliminação é da ordem de 3 horas. A eliminação é essencialmente renal, sob a forma de droga inalterada. A passagem placentária estudada no coelho mostrou-se muito reduzida (0,004%). A passagem pela barreira hemato-encefálica é fraca e limitada. Não são conhecidos dados sobre a excreção da alizaprida pelo leite materno.

Superan deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30° C), proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Líquido límpido, incolor ou praticamente incolor, inodoro ou com leve odor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.8326.0372

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP n° 40.796

Registrado, importado e embalado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano - SP
CNPJ 10.588.595/0010-92
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Delpharm Dijon
6, Boulevard de l’Europe
21800 Quetigny – França

^® Marca Registrada

Venda sob prescrição médica.