Sulpirida

Comprimido

Este medicamento é destinado ao tratamento da esquizofrenia.

Cápsula

Medicamento a base de Sulpirida, indicado para pacientes com problemas neurolépticos, como estados neuróticos depressivos, síndromes vertiginosas, e esquizofrenia.

Sulpirida é contraindicado para uso por:

• Pacientes com hipersensibilidade à Sulpirida ou a qualquer componente da fórmula;
• Pacientes com tumor dependente de prolactina (ex. prolactinomas da glândula pituitária e câncer de mama);
• Pacientes com diagnóstico ou suspeita de feocromocitoma;
• Lactação;
• Utilização concomitante com levodopa ou medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol);
• Porfiria aguda.

Comprimido

Os comprimidos devem ser administrados com líquido, por via oral.

Esquizofrenia

400 a 800 mg ao dia, em duas ingestões. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor utilizando-se doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg duas vezes ao dia e aumentando-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg duas vezes ao dia.

Não há estudos dos efeitos de Sulpirida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal

Deve-se reduzir a dose de Sulpirida em casos de insuficiência renal.

Cápsula

As cápsulas devem ser administradas com líquido, por via oral.

Estados neuróticos depressivos

100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas de 50 mg) ao dia, administrados em 2 ingestões diárias (manhã e noite).

Síndromes vertiginosas

150 a 300 mg ao dia, em duas ingestões.

Esquizofrenia

400 a 800 mg ao dia, em duas ingestões. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor utilizando-se doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg, duas vezes ao dia e aumentando-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg, duas vezes ao dia.

Não há estudos dos efeitos de Sulpirida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal

Deve-se reduzir a dose de Sulpirida em casos de insuficiência renal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Associação contraindicada

• A levodopa, medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol): antagonismo recíproco dos efeitos dos neurolépticos e da levodopa ou dos medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol).

Associações não recomendadas

• Álcool: o álcool aumenta o efeito sedativo dos neurolépticos. Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool, não devem ser ingeridos durante o tratamento com Sulpirida.
• Uso concomitante com medicamentos que podem causar o prolongamento do intervalo QT ou induzir torsades de pointes:
  • Medicamentos que induzem bradicardia como betabloqueadores, bloqueadores de canal de cálcio (diltiazem, verapamil), clonidina, guanfacina e digitálicos.
  • Medicamentos que induzem hipocalemia: diuréticos hipocalêmicos, laxativos, anfotericina B, glicocorticoides e tetracosactídeos. A hipocalemia deve ser corrigida.
  • Antiarrítmicos classe Ia como quinidina e disopiramida.
  • Antiarrítmicos classe III como amiodarona e sotalol.
  • Outros medicamentos como pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepressivos imipramínicos, lítio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.

Associações que devem ser consideradas

• Agentes anti-hipertensivos: efeito anti-hipertensivo e possibilidade de hipotensão ortostática aumentada (efeito aditivo).
• Depressores do SNC incluindo narcóticos, analgésicos, anti-histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos, clonidina e derivados.
• Antiácidos e sucralfato: quando coadministrados ocorre a diminuição da absorção da Sulpirida. Portanto, a Sulpirida deve ser administrada no mínimo duas horas antes destes fármacos.
• Lítio: aumenta o risco de reações adversas extrapiramidais. A descontinuação dos dois medicamentos é recomendada aos primeiros sinais de neurotoxicidade.

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

Quando administrada em altas doses, a Sulpirida apresenta efeitos neurolépticos como um antipsicótico atípico, com açãonos sintomas negativos e positivos, e que tem mostrado um resultado satisfatório no tratamento de pacientesesquizofrênicos. Estudos sugerem que em tratamentos de curto prazo, isto é, entre 3 e 16 semanas de uso, a Sulpirida têm semostrado tão eficaz quanto os antipsicóticos típicos. Do mesmo modo, estudos em longo prazo, 4 a 42 meses, têm demonstrado sua eficácia, embora na sua maioria sejam estudos abertos (Borenstein et aI., 1968; Cassano et aI., 1975;Edwards et aI., 1980; Lepola et aI., 1989; Mauri et al 1996).

Em estudo para avaliar a eficácia da Sulpirida em 38 pacientes com esquizofrenia crônica, randomizado e controlado comtrifluoroperazina, o grupo que recebeu Sulpirida apresentou melhora significativa na avaliação global de gravidade dadoença em comparação à avaliação basal após 2, 4 e 6 semanas. O grupo da trifluoroperazina também apresentou melhora,não havendo diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos, concluindo que Sulpirida é tão eficaz quantotrifluoroperazina (Edwards et al. 1980).

Exclusivo Cápsula

Depressão

Quando dada em baixas doses a Sulpirida tem uma ação antidepressiva. Estudo realizado com pacientes sofrendo componentes depressivos em neuroses de diferentes tipos, demonstrou que a Sulpirida foi superior ao placebo no efeito antidepressivo (Wada, 1974).

Em um estudo duplo-cego comparando o uso de imipramina versus Sulpirida em pacientes com depressão de vária etiologias, demonstrou que os paciente que fizeram uso da Sulpirida apresentaram boa resposta assim como os que fizeram uso da imipramina (Yura et aI. 1976). O mesmo foi identificado quando se comparou a Sulpirida a amitriptilina no tratamento de pacientes com depressão (Aylward et aI., 1981; Standish-Barry et aI., 1983: Bruynooghe et aI., 1992).

Vertigem

A Sulpirida apresenta efetividade no tratamento da vertigem, sendo que seus efeitos geralmente são notados em 3 a 4 dias de tratamento. Entretanto, o aparecimento de resposta terapêutica em 48 horas também tem sido relatado (Lebon, 1983).

Caraterísticas Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Sulpirida é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da dopamina, estruturalmente distintodos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. Sulpirida atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicospós-sinápticos, como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). Sulpirida bloqueia também os receptores dopaminérgicos autoinibitóriospré-sinápticos, aumentando a quantidade de neurotransmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante embaixas concentrações teciduais do fármaco, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

Sulpirida também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais emanimais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados auma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias, Sulpirida apresenta um efeito predominantemente antidepressivo devido a seu mecanismo de açãobimodal. Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas(paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensostratados com Sulpirida ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia é latente.

A esquizofrenia, caracterizada por perda de contato social, pode ser tratada com Sulpirida. Em geral, em pacientesesquizofrênicos, observa-se uma melhor sociabilização após alguns dias de tratamento e controle dos sintomas.

Sulpirida exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares. Vários estudos constataram sua eficácia notratamento de vertigens de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares,neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas e outras.

Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, Sulpirida pode produzir reações extrapiramidais,sedação, inibição central da êmese e induzir a liberação de prolactina.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da Sulpirida, após administração via oral, ocorre em 4,5 horas e pode sofrer influência da ingesta concomitante de alimentos. A biodisponibilidade do fármaco é de 25 a 35%, com variações individuais significativas. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, e são máximas entre 1 e 6h da sua administração oral. Ocorre baixa difusão ao sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de ligação proteica é inferior a 40%, sua meia-vida plasmática é de 7 horas e 90% da dose administrada via intravenosa é excretada na urina sem metabolização. A eliminação do fármaco é essencialmente renal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Equilid^®.