Bula do Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina

Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina é indicado ao tratamento das infecções das vias urinárias acompanhadas de dor causadas por microorganismos Gramnegativos, sensíveis aos componentes da fórmula.

Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina está contra-indicado aos casos de lesões graves do parênquima hepático e em pacientes com insuficiência renal grave quando não se pode determinar regularmente a concentração plasmática. Da mesma forma, Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina está contra-indicado aos pacientes com história de hipersensibilidade à sulfonamida ou à trimetoprima. Não deve ser administrado a crianças abaixo de 12 anos de idade.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Adultos e crianças acima de 12 anos

4 comprimidos ao dia em 2 tomadas, após as principais refeições, de preferência da manhã e a noite, durante 10 a 14 dias, ou segundo critério médico.

Em casos de infecções graves, esta dose pode ser aumentada em 3 comprimidos a cada 12 horas.

Esta posologia pode ser modificada de acordo com o critério médico.

Pacientes com insufciência renal	Clearance de creatinina	Esquema posologia recomendado
	Acima de 30 ml/min	Posologia padrão
	15 - 30 ml/min	Metade da posologia
	Menos de 15 ml/min	Não é recomendável o uso de Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina

Existindo diminuição da função renal, reduzir a dose ou então prolongar os intervalos entre as tomadas do medicamento, para evitar fenômenos cumulativos. Nesses casos, determinar a concentração plasmática do medicamento.

Sempre que Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina for utilizado por longos períodos, são aconselháveis exames hematológicos regulares, já que existe a possibilidade remota de modificações assintomáticas, indicativas das alterações no ácido fólico que são reversíveis com o tratamento pelo ácido folínico. Tratamentos prolongados requerem acompanhamentos com hemogramas completos.

Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina comprimido revestido deve ser utilizado por via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Aumento da incidência de trombocitopenia com púrpura tem sido observado em pacientes idosos que estão sendo tratados concomitantemente com diuréticos, principalmente tiazídicos. Tem sido descrito que Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina pode aumentar o tempo de protombina de pacientes em uso de anticoagulantes tipo varfarina.

Esta interação deve ser lembrada quando da administração de Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina a pacientes sob terapêutica anticoagulantes. Em tais casos, o tempo de coagulação deve ser novamente determinado. Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina pode inibir o metabolismo hepático da fenitoína.

Após a administração de Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina em doses habituais, tem sido observado 39% de aumento da meia-vida e 27% de diminuição do clearance da fenitoína. Se os dois fármacos são administrados simultaneamente, é importante estar atento para um possível efeito excessivo da fenitoína.

As sulfonamidas, incluindo sulfametoxazol, podem deslocar o metotrexato dos pontos de ligação nas proteínas plasmáticas, aumentando assim a concentração de metotrexato livre.

Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina pode afetar a dose necessária de hipoglicemiantes. Relatos ocasionais sugerem que pacientes em uso de primetamina para profilaxia de malária em doses superiores a 25mg/semana, podem desenvolver anemia megaloblástica se Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina for usado concomitantemente.

Distúrbios reversíveis da função renal, manifestados por creatinina sérica aumentada, têm sido observado em pacientes tratados com TM-SMZ e ciclosporina após tratamento renal. Este efeito combinado é provavelmente devido ao componente trimetoprima.

Níveis aumentados de SMZ no sangue podem ocorrer em pacientes que estiverem recebendo concomitantemente indometacina.

Resultados de Eficácia

Fenazopiridina

A fenazopiridina tem sido utilizada para o alívio da dor, ardor, urgência, freqüência e outros desconfortos associados com menor irritação da mucosa do trato urinário devido à infecção, trauma, cirurgia, procedimentos endoscópicos, ou a passagem de sons ou cateteres. Embora a Fenazopiridina proporcione alívio sintomático, terapia antibacteriana é essencial para o tratamento da infecção.

Sulfametoxazol/Trimetoprima

Sulfametoxazol-trimetoprima é o tratamento padrão recomendado para infecções não complicadas do trato urinário em mulheres. A terapia de 3 dias com sulfametoxazol-trimetoprima demonstrou ser tão eficaz quanto a terapia de 7 dias.

Características Farmacológicas

Sulfametoxazol + Trimetoprima + Fenazopiridina por suas ações bactericida e analgésica local sobre as mucosas inflamadas das vias urinárias, é utilizado para o tratamento específico das infecções geniturinárias, atenuando rapidamente a dor à micção, a sensação de ardor e a polaciúra. Seus dois componentes antibacterianos agindo sinergicamente, bloqueiam duas enzimas que catalisam estágios sucessivos do ácido folínico no microorganismo.

Este mecanismo usualmente produz uma atividade bactericida “in vitro” em concentrações que são apenas bacteriostáticas para cada um dos componentes. Além disso, é freqüentemente eficaz contra microrganismo que são resistentes a um dos seus componentes.

Por causa de seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado. O efeito antibacteriano “in vitro” atinge um amplo espectro de germes gram-positivos e gram-negativos. O cloridrato de fenazopiridina, responsável pelo efeito analgésico, é de grande utilidade nas infecções das vias urinárias. Por seu efeito emoliente nas mucosas inflamadas produz rápida diminuição da disúria, do ardor e da polaciúria. Algumas horas após a ingestão do medicamento, a urina adquire uma coloração vermelhoalaranjada.

Tal fenômeno não tem maior significado, podendo ser, no entanto, um meio indireto de controle da adequada utilização de terapêutica.

Farmacocinética

As propriedades farmacocinética da trimetoprima (TM) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

Absorção

Após administração oral,TM e SMZ são rápida e quase completamente absorvidos na porção superior do trato gastrintestinal. Após dose única de 160mg de TM + 800mg de SMZ, picos de concentração plasmática de 1,5-3 μg/ml para TM e 40-80 μg/ml para SMZ são obtidos dentro de 1 a 4 horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, a concentração estabilizase nesse nível.

Distribuição

O volume de distribuição de TM é cerca de 130 litros e do SMZ é cerca de 20 litros. Ambas as substâncias são excretadas no leite materno. Concentrações no leite materno são similares (TM) ou mais baixas (SMZ) do que as concentrações no plasma materno.

Eliminação

As meias-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em média de 10 horas para TM e 11 horas para SMZ). Ambas as substância, assim como seus metabólitos, são eliminadas quase exclusivamente por via renal através de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentração urinaria das substancia ativas consideravelmente mais altas do que a concentração no sangue. Apenas uma pequena parte das substancia é eliminar por via fecal. Após a dose de 600mg de fenazopiridina, cerca de 90% aparecem na urina ao fim de 24horas; 41% sob forma não-modificada, 18% como N-acetil-paminoferol, 24% como p-aminoferol e 7% como anilina.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

A eliminação pode ser prolongada no idoso e nos pacientes com comprometimento renal grave, o que requer ajuste da posologia nesses casos.