Bula do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina

Tratamento de sintomas moderados a graves de armazenamento (urgência, frequência de micção aumentada) e sintomas de esvaziamento associados à hiperplasia prostática benigna (HPB) em homens que não responderam adequadamente ao tratamento com monoterapia.

• Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer dos excipientes,
• Pacientes submetidos à hemodiálise.
• Pacientes com insuficiência hepática grave.
• Pacientes com insuficiência renal grave, que também são tratados com um inibidor forte de citocromo (CYP) P450 3A4, por exemplo, cetoconazol.
• Pacientes com insuficiência hepática moderada, que também são tratados com um inibidor forte de CYP3A4, por exemplo, cetoconazol.
• Pacientes com condições gastrintestinais graves (incluindo megacólon tóxico), miastenia gravis ou glaucoma de ângulo estreito e pacientes sob risco destas condições.
• Pacientes com histórico de hipotensão ortostática.

Homens adultos, incluindo idosos

Um comprimido de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina (6 mg/0,4 mg) uma vez ao dia tomado por via oral, com ou sem alimentos. A dose máxima diária é de um comprimido de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina (0,4 mg/6 mg).

O comprimido deve ser engolido inteiro, intacto, sem morder ou mastigar. Não esmague o comprimido.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Pacientes com insuficiência renal

Não foi estudado o efeito da insuficiência renal sobre a farmacocinética de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina. No entanto, o efeito sobre a farmacocinética de cada substância ativa é bem conhecido (ver seção 3). Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (clearance de creatinina > 30 mL/min). Pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina ≤ 30 mL/min) devem ser tratados com cuidado e a dose diária máxima, nestes pacientes, é um comprimido de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina 6 mg/0,4 mg.

Pacientes com insuficiência hepática

Não foi estudado o efeito da insuficiência hepática sobre a farmacocinética do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina. No entanto, o efeito sobre a farmacocinética de cada substância ativa é bem conhecido. Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado em pacientes com insuficiência hepática leve (escore de Child-Pugh ≤ 7). Pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9) devem ser tratados com cautela e a dose máxima diária nesses pacientes é um comprimido de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina (6 mg/0,4 mg). Em pacientes com insuficiência hepática grave (escore de Child-Pugh> 9), o uso de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina é contraindicado.

Inibidores moderados e fortes do citocromo P450 3A4

A dose máxima diária de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina deve ser limitada a um comprimido (6 mg/0,4 mg). Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina deve ser usado com cautela em pacientes tratados simultaneamente com inibidores moderados ou fortes de CYP3A4, por exemplo, verapamil, cetoconazol, ritonavir, nelfinavir, itraconazol.

População pediátrica

Não há nenhuma indicação relevante para o uso de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina em crianças e adolescentes.

Sintomas

A superdosagem com a combinação de solifenacina e tansulosina pode potencialmente resultar em graves efeitos anticolinérgicos mais hipotensão aguda. A dose mais elevada tomada acidentalmente durante um estudo clínico correspondeu a 126 mg de succinato de solifenacina ou 5,6 mg de cloridrato de tansulosina. Esta dose foi bem tolerada, com sintoma de boca seca de intensidade leve por 16 dias sendo o único evento adverso relatado.

Tratamento

Em caso de superdosagem com solifenacina e tansulosina, o paciente deve ser tratado com carvão ativado. A lavagem gástrica é útil se for realizada dentro de 1 hora, mas o vômito não deve ser induzido.

Quanto a outros anticolinérgicos, os sintomas de superdose devido ao componente solifenacina podem ser tratados como segue:

• Graves efeitos anticolinérgicos centrais tais como alucinações ou excitação pronunciada: tratar com fisostigmina ou carbacol.
• Convulsões ou excitação pronunciada: tratamento com benzodiazepinas.
• Insuficiência respiratória: tratar com respiração artificial.
• Taquicardia: Tratar sintomaticamente se necessário. Betabloqueadores devem ser usados com cautela, pois a superdosagem concomitante com tansulosina poderia potencialmente induzir hipotensão arterial grave.
• Retenção urinária: tratar com cateterismo.

Como com outros antimuscarínicos, em caso de superdosagem, deve ser dada especial atenção para pacientes com risco conhecido de prolongamento de QT (ou seja, hipocalemia, bradicardia e administração simultânea dos medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT) e doenças cardíacas relevantes pré-existentes (isto é, isquemia do miocárdio, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva).

A hipotensão aguda, que pode ocorrer após a superdosagem devido ao componente tansulosina, deve ser tratada sintomaticamente. É improvável que a hemodiálise seja de ajuda, pois a tansulosina apresenta forte ligação às proteínas plasmáticas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações com inibidores de CYP3A4 e CYP2D6

A administração concomitante de solifenacina com cetoconazol (um inibidor forte de CYP3A4) (200 mg/dia) resultou em um aumento de 1,4 e 2,0 vezes na C_máx e AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol na dose de 400 mg/dia resultou em um aumento de 1,5 - e 2,8 vezes na C_máx e AUC de solifenacina.

Administração concomitante de tansulosina com cetoconazol na dose de 400 mg/dia resultou em um aumento de 2,2 e 2,8 vezes na C_máx e AUC de tansulosina, respectivamente.

Como a administração concomitante com fortes inibidores de CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir e nelfinavir podem levar ao aumento da exposição à solifenacina e à tansulosina, o Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina deve ser usado com cuidado em combinação com inibidores fortes de CYP3A4.

O Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina não deve ser administrado junto com inibidores fortes de CYP3A4 em pacientes que também têm o fenótipo metabolizador pobre do CYP2D6 ou que já estejam usando fortes inibidores de CYP2D6.

A administração concomitante de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina com verapamil (um inibidor moderado de CYP3A4) resultou em um aumento de aproximadamente 2,2 vezes da C_máx e da área sob a curva (AUC) da tansulosina e um aumento de aproximadamente 1,6 vezes da C_máx e da AUC de solifenacina. O Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina deve ser usado com cuidado em combinação com inibidores moderados de CYP3A4.

A administração concomitante de tansulosina com a cimetidina (400 mg a cada 6 horas), inibidor fraco de CYP3A4, resultou em um aumento de 1,44 vezes da AUC da tansulosina, enquanto C_máx não foi significativamente alterada. O Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado com inibidores fracos de CYP3A4.

A administração concomitante de tansulosina com a paroxetina (20 mg/dia), um inibidor forte de CYP2D6, resultou em aumento da C_máx e da AUC de tansulosina em 1,3 e 1,6 vezes, respectivamente. Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado com inibidores de CYP2D6.

Não foi estudado o efeito da indução enzimática sobre a farmacocinética da solifenacina e da tansulosina. Como a solifenacina e a tansulosina são metabolizadas pelo CYP3A4, é possível a ocorrência de interações farmacocinéticas com indutores de CYP3A4 (por exemplo, rifampicina), que podem diminuir a concentração plasmática de solifenacina e de tansulosina.

Outras interações

As afirmações a seguir refletem as informações disponíveis sobre as substâncias ativas individuais.

Solifenacina

• A solifenacina pode reduzir o efeito de medicamentos que estimulam a motilidade do trato gastrointestinal, como a metoclopramida e a cisaprida.
• Estudos in vitro com a solifenacina demonstraram que, em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Portanto, não se espera que ocorram interações entre a solifenacina e drogas metabolizadas por essas enzimas CYP.
• A ingesta de solifenacina não alterou a farmacocinética de S-varfarina ou R-varfarina ou seu efeito sobre o tempo de protrombina.
• A ingesta de solifenacina não mostrou nenhum efeito sobre a farmacocinética da digoxina.
• Na presença de solifenacina, não ocorreram alterações significativas nas concentrações plasmáticas de contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levogestrel), ambos substratos de CYP3A4.

Tansulosina

• A coadministração com outros antagonistas de receptores adrenérgicos alfa1 pode levar a efeitos hipotensores.
• In vitro, a fração livre de tansulosina no plasma humano não foi alterada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina ou varfarina. A tansulosina não altera a fração livre de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona. Diclofenaco e varfarina, contudo, podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.
• A coadministração com furosemida provoca uma redução nos níveis plasmáticos de tansulosina, mas, como os níveis permanecem dentro da normalidade, o uso simultâneo é aceitável.
• Estudos in vitro com tansulosina demonstraram que, em concentrações terapêuticas, a tansulosina não inibe CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Portanto, não se espera que ocorram interações entre a tansulosina e drogas metabolizadas por essas enzimas CYP.
• Não foram detectadas interações quando a tansulosina foi administrada concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina.

Resultados de Eficácia

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Segurança e eficácia clínica

A eficácia foi demonstrada em um estudo central de Fase 3 em pacientes com LUTS (sigla em inglês de Lower Urinary Tract Symptoms - Sintomas de Trato Urinário Inferior) associados à HBP com sintomas de esvaziamento (obstrutivos) e pelo menos o seguinte nível de sintomas de armazenamento (irritativos): ≥ 8 micções/24 horas e ≥ 2 episódios de urgência/24 horas.

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina demonstrou melhora estatisticamente significativa da linha de base ao fim do estudo em comparação com placebo nos dois parâmetros primários, IPSS total e Escore de Urgência e Frequência Total, e nos parâmetros secundários de urgência, frequência de micção, volume médio expelido por micção, noctúria, subescore miccional do IPSS, subescore de armazenamento do IPSS, QoL (qualidade de vida) do IPSS, escore OAB-q (questionário de Bexiga Hiperativa), escore de incômodo do OABq, Health Related Quality of Life (HRQoL) – Qualidade de vida relacionada à saúde incluindo todos os subescores (enfrentamento, preocupação, sono e social). Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina demonstrou melhora mais acentuada em comparação à tansulosina OCAS^® no Escore de Urgência e Frequência Total, bem como na frequência de micção, volume médio expelido por micção e subescore de armazenamento do IPSS. Isto foi acompanhado por melhoras significativas nos escores de QoL e OAB-Q HRQoL total do IPSS, incluindo todos os subescores. Além disso, o Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina foi não inferior à tansulosina OCAS^® na pontuação total do IPSS (p < 0,001), como esperado.

• Com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, uma redução na pontuação total da escala IPSS total em comparação ao placebo ocorreu em torno da semana 4, com uma pequena melhora adicional observada na semana 12.
• Com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, uma redução no parâmetro de armazenamento TUFS (Total Urgency and Frequency Score – escore total de urgência e frequência) foi observada em comparação ao placebo e à tansulosina da semana 4 em diante.

O início de ação é em até quatro semanas, e pode ocorrer ainda mais cedo, embora isso não tenha sido estudado especificamente.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: antagonistas alfa-adrenérgicos.

Código ATC: G04CA53.

Mecanismo de ação

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina

É um comprimido de combinação de dose fixa que contém duas substâncias ativas, solifenacina e tansulosina. Essas drogas têm mecanismos independentes e complementares de ação no tratamento de LUTS associados com HBP, com sintomas de armazenamento.

Solifenacina

É um antagonista seletivo e competitivo de receptores muscarínicos e não tem nenhuma afinidade relevante com vários outros receptores, enzimas e canais iônicos testados. A solifenacina tem a maior afinidade para receptores muscarínicos M3, seguido por receptores muscarínicos M1 e M2.

Tansulosina

É um antagonista de receptores adrenérgicos alfa-1(AR). Liga-se de forma seletiva e competitiva aos AR alfa-1 pós-sinápticos, em especial aos subtipos alfa1Ae alfa1D e é um potente antagonista em tecidos do trato urinário inferior.

Efeitos farmacodinâmicos

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina comprimidos consiste em duas substâncias ativas com efeitos independentes e complementares em LUTS associados com HBP, com sintomas de armazenamento:

A solifenacina melhora os problemas da função de armazenamento relacionados à acetilcolina de liberação não neuronal, ativando receptores M3 na bexiga. A acetilcolina de liberação não neuronal sensibiliza a função sensorial urotelial e se manifesta como urgência e frequência urinárias.

A tansulosina melhora os sintomas de esvaziamento (aumenta a taxa máxima de fluxo urinário), aliviando a obstrução através do relaxamento da musculatura lisa da próstata, colo vesical e uretra. Ele também melhora os sintomas de armazenamento.

Propriedades farmacocinéticas

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina

As informações a seguir apresentam os parâmetros farmacocinéticos após dosagem múltipla de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina. Um estudo de biodisponibilidade relativa de doses múltiplas demonstrou que a administração de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina resulta em exposição comparável à coadministração de comprimidos separados de solifenacina e tansulosina OCAS^® da mesma dose.

Absorção

Após dosagem múltipla de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, a t_máx da solifenacina variou entre 4,27 horas e 4,76 horas em diferentes estudos; a t_máx da tansulosina variou entre 3,47 horas e 5,65 horas. Os valores correspondentes de C_máx de solifenacina variaram entre 26,5 ng/mL e 32,0 ng/mL, enquanto a C_máx de tansulosina variou entre 6,56 ng/mL e 13,3 ng/mL. Os valores de AUC da solifenacina variaram entre 528 ng.h/mL e 601 ng.h/mL, e da tansulosina entre 97,1 ng.h/mL e 222 ng.h/mL. A biodisponibilidade absoluta da solifenacina é aproximadamente 90%, enquanto que a absorção de tansulosina é estimada em 70% a 79%.

Um estudo que avaliou o efeito dos alimentos sobre uma dose única do medicamento foi realizado com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina administrado em condições de jejum, depois de uma refeição com baixo conteúdo de calorias e gordura e após uma refeição de com alto conteúdo de calorias e gorduras. Após uma refeição alto conteúdo de calorias e gordura, foi observado um aumento de 54% da C_máx para o componente tansulosina do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina comparado ao estado de jejum, enquanto a AUC aumentou em 33%. A refeição com baixo conteúdo de calorias e gorduras não afetou a farmacocinética da tansulosina. A farmacocinética do componente solifenacina não foi afetada por refeições com baixo e nem com alto conteúdo de calorias e gorduras.

A administração concomitante de solifenacina e tansulosina OCAS^® resultou em um aumento de 1,19 vezes da C_máx e aumento de 1,24 vezes da AUC de tansulosina em comparação com a AUC de comprimidos de tansulosina OCAS^® administrados isoladamente. Não houve nenhuma indicação de um efeito de tansulosina sobre a farmacocinética da solifenacina.

Eliminação

Após uma única administração de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, a t_1/2 da solifenacina variou de 49,5 horas a 53,0 horas e a da tansulosina de 12,8 horas a 14,0 horas.

Múltiplas doses de verapamil 240 mg uma vez ao dia administradas juntamente com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina resultaram em aumentos de 60% da C_máx e 63% da AUC para solifenacina, enquanto que, para tansulosina, foi verificado um aumento de 115% da C_máx e 122% da AUC. As alterações de C_máx e AUC não são consideradas clinicamente relevantes.

Dados de análise farmacocinética populacional de Fase 3 demonstraram que essa variabilidade intra-individual na farmacocinética de tansulosina relacionava-se às diferenças de idade, altura e concentrações plasmáticas de glicoproteína ácida-α1. Um aumento na idade e na glicoproteína ácida-α1 foram associados a um aumento na AUC, enquanto um aumento na altura foi associado a uma diminuição na AUC. Os mesmos fatores resultaram em mudanças semelhantes na farmacocinética de solifenacina. Além disso, aumentos na gama glutamil transpeptidase foram associados com valores mais altos de AUC. Essas mudanças na AUC não são consideradas clinicamente relevantes.

Informações sobre as substâncias ativas individuais utilizadas como produtos não combinados completam as propriedades farmacocinéticas do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina.

Solifenacina

Absorção

Para comprimidos de solifenacina, t_máx é independente da dose e ocorre de 3 a 8 horas após a dose múltipla. A C_máx e AUC aumentam proporcionalmente à dose entre 5 e 40 mg. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 90%.

Distribuição

O volume aparente de distribuição da solifenacina após administração intravenosa é de aproximadamente 600 L. Aproximadamente 98% de solifenacina se ligam às proteínas plasmáticas, principalmente a glicoproteína ácida-α1.

Biotransformação

A solifenacina tem efeito de primeira passagem baixo, sendo metabolizada lentamente. Esta droga é extensamente metabolizada pelo fígado, primariamente CYP3A4. No entanto, existem vias metabólicas alternativas, que podem contribuir para o seu metabolismo. O clearance sistêmico da solifenacina é cerca de 9,5 L/h. Após administração oral, um metabólito farmacologicamente ativo (4R-hydroxi-solifenacina) e três inativos (N-glicuronida, N-óxido e 4R-hidroxil-N-óxido de solifenacina) foram identificados no plasma, além da solifenacina.

Eliminação

Após uma única administração de 10 mg de solifenacina-[marcada com C¹⁴], cerca de 70% da radioatividade foi detectado na urina e cerca de 23% nas fezes em 26 dias. Na urina, aproximadamente 11% da radioatividade é recuperada como substância ativa inalterada; cerca de 18% como o metabólito N-óxido, 9% como o metabólito 4R-hidroxi-N-óxido e 8% como o metabólito (ativo) 4R-hidroxil.

Tansulosina

Absorção

Para a tansulosina OCAS^®, t_máx ocorre de 4 a 6 horas após múltiplas tomadas de 0,4 mg/dia. C_máx e AUC aumentam proporcionalmente à dose entre 0,4 e 1,2 mg. A biodisponibilidade absoluta é estimada em aproximadamente 57%.

Distribuição

O volume de distribuição de tansulosina após administração intravenosa é de cerca de 16 L. Aproximadamente 99% da tansulosina se ligam às proteínas plasmáticas, principalmente glicoproteína ácida-α1.

Biotransformação

A tansulosina tem um efeito de primeira passagem baixo, sendo metabolizada lentamente. A tansulosina é extensamente metabolizada pelo fígado, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. O clearance sistêmico da tansulosina é de cerca de 2,9 L/h. Esta droga está mais presente no plasma sob a forma de substância ativa inalterada. Nenhum dos metabólitos foi mais ativo do que o composto original.

Eliminação

Após uma única dose de 0,2 mg de tansulosina marcada com C¹⁴, após uma semana cerca de 76% da radioatividade é excretada na urina e 21% nas fezes. Na urina, cerca de 9% da radioatividade é recuperada como tansulosina inalterada; cerca de 16% como sulfato de tansulosina o-dietilada e 8% de ácido acético o-etoxifenol.

Populações Especiais

Idosos

Nos estudos de farmacologia clínica e biofarmacêutica de desenvolvimento do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, a idade dos sujeitos variou entre 19 e 79 anos. Após a administração de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina, os valores de exposição médios mais altos foram encontrados em indivíduos idosos, embora tenha havido uma sobreposição quase completa com valores individuais encontrados em homens mais jovens. Isto foi confirmado pela análise farmacocinética populacional dos dados das fase 2 e 3. Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado em pacientes idosos.

Insuficiência Renal

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, mas deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.

A farmacocinética do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina não foi estudada em pacientes com insuficiência renal.

As afirmações a seguir refletem as informações disponíveis sobre os componentes individuais em termos de insuficiência renal.

Solifenacina

A AUC e a C_máx de solifenacina em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada não foram significativamente diferentes das encontradas em voluntários saudáveis. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina ≤ 30 mL/min), a exposição à solifenacina foi significativamente maior que nos controles, com o aumento da C_máx de cerca de 30%, AUC superior a100% e t_1/2 superior a 60%. Observou-se uma relação estatisticamente significativa entre os clearances da creatinina e da solifenacina.

A farmacocinética não foi estudada em pacientes submetidos à hemodiálise.

Tansulosina

A farmacocinética de tansulosina foi comparada em 6 indivíduos com insuficiência renal leve a moderada (30 ≥ CrCl < 70 mL/min/1,73 m²) ou moderada a grave (≤ 30 mL/min/1,73 m²) e em 6 indivíduos saudáveis (CrCl > 90 mL/min/1,73 m²). Enquanto observou-se uma alteração da concentração plasmática total de tansulosina como resultado da ligação alterada à glicoproteína ácida-α1, a concentração não acoplada (ativa) de cloridrato de tansulosina, bem como o clearance intrínseco, manteve-se relativamente constante. Pacientes com doença renal terminal (CrCl < 10 mL/min/1,73 m²) não foram estudados.

Insuficiência hepática

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina pode ser usado em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, mas é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.

A farmacocinética de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática. As afirmações a seguir refletem as informações disponíveis sobre os componentes individuais em termos de insuficiência hepática.

Solifenacina

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh de 7 a 9) a C_máx não foi afetada, a AUC aumentou cerca de 60% e o t½ dobrou. A farmacocinética da solifenacina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave.

Tansulosina

A farmacocinética da tansulosina foi comparada em oito indivíduos com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh de 7 a 9) e oito indivíduos saudáveis. Enquanto observou-se uma alteração da concentração plasmática total de tansulosina como resultado da ligação alterada à glicoproteína ácida-α1, a concentração de tansulosina não (ativa) não se alterou significativamente, com uma alteração apenas modesta de (32%) no clearance intrínseco de tansulosina não ligada. A tansulosina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave.

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