Selopress 100mg + 12,5mg, caixa com 30 comprimidos

Os comprimidos devem ser administrados por via oral com o estômago vazio.

Posologia do Selopress

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A dosagem recomendada é de 1 a 2 comprimidos, que podem ser administrados como dose única ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite.

Insuficiência renal

Selopress deve ser descontinuado se a insuficiência renal for evidente.

Insuficiência hepática

Selopress não deve ser administrado à pacientes com insuficiência hepática grave porque a hidroclorotiazida é contraindicada nesses pacientes.

Pacientes Idosos

Não é necessário ajuste de dose.

Crianças

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Selopress.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Selopress?

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Se você esquecer de tomar Selopress e ainda estiver faltando 4 horas para a próxima tomada, tome a dose perdida, se você só se lembrar quando estiverem faltando menos de 4 horas para a próxima tomada, tome somente metade da dose prescrita.

As próximas doses deverão ser tomadas no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Selopress deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:

• Em pacientes diabéticos;
• Portadores de feocromocitoma (tipo de tumor, geralmente benigno, localizado na glândula suprarrenal que provoca aumento na pressão arterial);
• Portadores de gota (doença causada por problemas no metabolismo do ácido úrico);
• Em pacientes com doenças broncoespásticas (caracterizadas pelo estreitamento dos brônquios e bronquíolos, ocasionando dificuldade na respiração), como asma e bronquite. Nestes casos, pode-se associar um medicamento broncodilatador e seu médico avaliará a necessidade de ajustar a sua dose quando for iniciado o tratamento com Selopress;
• Em pacientes com insuficiência cardíaca;
• Pacientes com arteriopatia periférica (obstrução das artérias dos braços e pernas).

O metoprolol pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (alteração da glândula tireóide), por exemplo, taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

Selopress não deve ser administrado à pacientes com insuficiência hepática grave.

Você deverá procurar orientação médica caso apresente os seguintes sintomas após iniciar seu tratamento com Selopress:

Insuficiência cardíaca e crescente lentidão nos batimentos do coração (bradicardia). Nestes casos pode ser necessário o reajuste de doses ou interrupção do tratamento.

A suspensão repentina de Selopress é perigosa.

Se houver a necessidade de interrupção do tratamento com Selopress, recomenda-se que seja feita de forma gradual, quando possível.

Alguns pacientes podem apresentar alterações no balanço hídrico e eletrolítico ao utilizar Selopress.

Deve-se observar os sinais e sintomas de advertência, que são:

Boca seca, sede, fraqueza, letargia (estado de sono profundo), sonolência, confusão, cãibras, dor muscular, fadiga (cansaço) muscular, hipotensão (pressão baixa), oligúria (diminuição da quantidade de urina), taquicardia (aumento dos batimentos do coração), náuseas e vômitos. Caso você apresente estes sintomas procure orientação médica.

Crianças

A experiência clínica em crianças é limitada.

Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Verifique a sua reação ao ingerir Selopress antes de dirigir veículos e operar máquinas, porque, ocasionalmente, tontura e cansaço podem ocorrer.

Gravidez e amamentação

Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez e amamentação, Selopress não deve ser usado nestas situações, a menos que prescrito pelo seu médico.

A hidroclorotiazida passa para o leite materno, portanto seu médico deverá orientá-la quanto à interrupção da medicação ou da amamentação ou substituição pelo tratamento apenas com o metoprolol.

Os medicamentos da classe dos betabloqueadores podem causar danos ao feto ou parto prematuro.

Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, por exemplo, bradicardia (redução da frequência cardíaca) no feto e no recém-nascido.

O metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Atenção: este medicamento contém lactose (47,5 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância a lactose. 

Este medicamento pode causar doping.

Podem ocorrer as seguintes reações adversas.

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cansaço.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Batimentos lentos do coração, alterações posturais na pressão (muito raramente com desmaio), mãos e pés frios, alterações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos, palpitações (alterações nos batimentos do coração).

Vertigem (problemas no equilíbrio), dor de cabeça, enjoo, dor abdominal (na barriga), diarreia, prisão de ventre, dificuldades respiratórias ao esforço, aumento de ácido úrico no sangue, aumento de açúcar no sangue, queda de potássio no sangue e presença de açúcar na urina.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Piora dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico (problemas graves na circulação do coração) em pacientes com infarto agudo do miocárdio, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema (inchaço), dor no peito, pressão baixa, formigamento.

Cãibras musculares, vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, broncoespasmo (contração dos músculos do pulmão), enjoo, erupção cutânea (lesões na pele), aumento do suor, perda de apetite, irritação gástrica (no estômago), cólicas, urticária (erupções na pele que coçam e queimam), prisão de ventre, hipotensão ortostática (queda da pressão sanguínea ao ficar em pé) e sensibilidade à luz.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Batimentos irregulares do coração, boca seca, alterações de testes da função hepática (testes sobre o funcionamento do fígado), nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual, rinite, distúrbios da visão (problemas de visão), irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjuntivite, perda de cabelo.

Inflamação do pâncreas, formigamento, diminuição do número de plaquetas no sangue, diminuição do número de leucócitos no sangue, diminuição do número de um tipo de glóbulo branco granulócito no sangue, diminuição grave do número de glóbulos vermelhos no sangue, parada ou retardamento do fluxo de bile nos canais biliares, distúrbios do sono, inflamação de vaso, depressão e idiossincrasia (suscetibilidade individual de algumas pessoas que causa reações parecidas com alergia).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gangrena (em pacientes com alterações de circulação periféricas graves pré-existentes), diminuição do número de plaquetas no sangue com aparecimento de hematomas, hepatite, dor nas articulações, fraqueza muscular, amnésia/ comprometimento da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, reações de fotossensibilidade e piora da psoríase.

Reação de frequência desconhecida (que não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)

Miopia aguda, glaucoma agudo de ângulo fechado e lúpus eritematoso sistêmico ou lúpus eritematoso cutâneo (doença autoimune que afeta o tecido conjuntivo).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento. 

Apresentação

Comprimidos de 100/12,5 mg em embalagens com 30 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Selopress contém:

Tartarato de metoprolol	100mg
Hidroclorotiazida	12,5mg

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio e amidoglicolato de sódio. 

Tratamento

Em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatar imediatamente o médico.

Sintomas

Pressão muito baixa, batimentos lentos do coração, batimentos irregulares do coração, insuficiência cardíaca, broncoespasmo, perda excessiva de líquidos, tontura, sedação/alteração de consciência e câimbras.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

O resultado do tratamento poderá ser alterado se o Selopress for tomado ao mesmo tempo que:

Antagonistas de cálcio (como, por exemplo, verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (como, por exemplo, amiodarona), agentes que bloqueiam gânglios simpáticos, hidralazina, digitálicos (como, por exemplo, digoxina), noradrenalina e outros medicamentos como os inibidores da MAO (monoaminoxidase, como, por exemplo, moclobemida), anestésicos de inalação (como desflurano, isoflurano), antibióticos (rifampicina), antiulceroso (cimetidina), anti-inflamatórios (por exemplo: indometacina), antidepressivos (por exemplo: paroxetina, fluoxetina e sertralina), outros betabloqueadores (inclusive colírios), relaxante muscular (tubocurarina), lítio, medicamentos associados à perda de potássio e hipocalemia (ex.; outros diuréticos caliuréticos, laxantes, anfotericina, carbenoxolona e derivados do ácido acetilsalicílico), antiinflamatórios não esteroidais, colestipol, colestiramina, suplemento de cálcio, vitamina D, diazóxido, amantadina, medicamentos citotóxicos (ex.; ciclofosfamida, metotrexato), barbitúricos, anestésicos, ciclosporina, outras substâncias (por exemplo: álcool, alguns hormônios, indutores ou inibidores enzimáticos e esteroides) e de agonistas de beta-receptores (como, por exemplo, dobutamina, isoproterenol).

Se você estiver tomando clonidina e Selopress ao mesmo tempo, você não deve parar de tomar a clonidina ou Selopress sem consultar o seu médico.

O álcool, quando utilizado com Selopress, aumenta os níveis de metoprolol no sangue, podendo aumentar os efeitos do medicamento.

Se você estiver tomando medicamentos para diabetes por via oral, seu médico pode precisar ajustar a dose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Efeito na hipertensão

O metoprolol reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática.

Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento a longo prazo, a resistência periférica total pode ser reduzida, devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, o metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral.

A hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrada com 100 mg de metoprolol.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Metoprolol

O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

Quando necessário em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

Estudos de curto prazo demonstraram que o metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após o tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida inibe a reabsorção ativa de sódio, principalmente nos túbulos distais renais e promove a excreção de sódio, cloreto e água. A excreção renal de potássio e magnésio aumenta de maneira dose-dependente, mas por outro lado o cálcio é reabsorvido em uma maior extensão. Uma dose de 12,5 mg de hidroclorotiazida tem demonstrado ser suficiente na obtenção da diurese. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco, diminui o volume plasmático e o fluido extracelular. Durante terapia de longa duração, a resistência periférica é reduzida.

Hidroclorotiazida + Tartarato de Metoprolol

A hidroclorotiazida tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrada em adição ao metoprolol.

Propriedades Farmacocinéticas

Metoprolol

Absorção e distribuição

O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30 - 40%. A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5 - 10%.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Cerca de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens.

A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porta cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porta cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) até 6 vezes maiores que em indivíduos sadios.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal com biodisponibilidade de aproximadamente 60-80%. O perfil de concentração plasmática é similar a outras preparações de liberação imediata com um pico plasmático alcançado após aproximadamente 2 horas.

A hidroclorotiazida não é metabolizada e é excretada quase que integralmente como fármaco inalterado pelos rins. Sua eliminação no plasma é bifásica com uma meia-vida de eliminação de 9-14 horas.

Hidroclorotiazida + Tartarato de Metoprolol

Não foi encontrada interação farmacocinética entre metoprolol e hidroclorotiazida, quando administrados isoladamente ou em associação fixa.

Você deve conservar Selopress em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

A solução diluída e não utilizada deve ser desprezada.

Número do lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Selopress é apresentado na forma de comprimidos brancos ou quase brancos, circulares e marcados em um de seus lados com A/mH e a outra face do comprimido é lisa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.1618.0072.

Farm. Resp.:
Dra. Gisele H. V. C. Teixeira
CRF-SP n° 19.825.

Fabricado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, Km 26,9
Cotia - SP
CEP 06707-000
CNPJ: 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.