Selopress Zok 100mg + 12,5mg, caixa com 20 comprimidos revestidos de liberação controlada

Os comprimidos de Selopress Zok devem ser ingeridos por via oral, com líquidos, de preferência junto com o café da manhã.

Este medicamento não deve ser mastigado ou esmagado.

Posologia do Selopress Zok

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A dose recomendada de Selopress Zok é de 1 comprimido ao dia (dose única diária) por via oral.

Se você não estiver respondendo à dose recomendada seu médico pode julgar necessário aumentar a dose para 2 comprimidos, uma vez ao dia ou adicionar uma outra medicação, como um vasodilatador.

Selopress Zok deve ser utilizado continuamente.

A interrupção do tratamento deve ser feita aos poucos, conforme orientação do seu médico.

Crianças:

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Selopress Zok.

Idosos:

Não é necessário ajuste de dose.

Insuficiência hepática:

Selopress Zok não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática grave porque a hidroclorotiazida é contraindicada nesses pacientes.

Insuficiência renal:

Selopress Zok deve ser descontinuado se a insuficiência renal for evidente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Selopress Zok?

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Se você se esquecer de tomar Selopress Zok e ainda estiver faltando 12 horas para a próxima tomada, tome a dose perdida.

Se você só se lembrar quando estiver faltando menos de 12 horas para a próxima tomada, tome somente metade da dose prescrita.

As próximas doses deverão ser tomadas no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Selopress Zok deve ser utilizado com cuidado:

• Se você tiver problemas respiratórios (por exemplo, asma);
• Se for diabético;
• Se apresentar alguns problemas cardíacos;
• Se for portador de feocromocitoma (tumor nas glândulas supra-renais que provoca aumento na pressão arterial) ou gota (doença causada por problemas no metabolismo do ácido úrico).

Você deverá procurar orientação médica caso apresente os seguintes sintomas após iniciar seu tratamento com Selopress Zok:

• Insuficiência cardíaca (problemas no funcionamento do coração);
• Crescente bradicardia.

Nestes casos pode ser necessário o reajuste de doses ou interrupção do tratamento.

A suspensão abrupta de Selopress Zok é perigosa, especialmente em pacientes de alto risco e, portanto, não deve ser realizada. A interrupção abrupta pode agravar a insuficiência cardíaca crônica e aumentar o risco de infarto do coração e morte súbita. 

Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que você está tomando Selopress Zok. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueadores em pacientes que serão submetidos à cirurgia.

Capacidade de dirigir ou operar máquinas:

Verifique a sua reação ao medicamento antes de dirigir veículos e operar máquinas, porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura e cansaço.

Crianças:

A experiência clínica em crianças é limitada.

Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico.

Gravidez e lactação:

Antes de iniciar o tratamento com Selopress Zok, avise seu médico se estiver grávida ou tentando engravidar.

Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez e amamentação, Selopress Zok não deve ser utilizado, a menos que absolutamente necessário.

A hidroclorotiazida passa para o leite materno, portanto seu médico deverá orientá-la quanto à interrupção da medicação ou da amamentação ou substituição pelo tratamento apenas com o metoprolol.

Os medicamentos da classe dos betabloqueadores, como o metoprolol, podem causar danos ao feto ou parto prematuro, e efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia (redução da frequência cardíaca) no feto ou recém-nascidos.

O metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe ao médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Este medicamento pode causar doping.

Podem ocorrer as seguintes reações adversas.

Metoprolol:

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento):

Fadiga (cansaço).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud (alterações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos), palpitações (alterações nos batimentos do coração).

Tontura (problemas de equilíbrio), cefaleia (dor de cabeça), náusea (enjoo), dor abdominal, diarreia, constipação (prisão de ventre) e dispneia de esforço (dificuldades respiratórias ao esforço).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca (piora dos sintomas de insuficiência cardíaca), choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio* (problemas graves na circulação do coração), bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema (inchaço) e dor precordial (dor no peito).

Parestesia (formigamento), cãibras musculares, vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, broncoespasmo (chiado no peito), exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Alterações na condução cardíaca, arritmias cardíacas, boca seca, alterações de testes da função hepática, nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual, rinite, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjuntivite e perda de cabelo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Gangrena (em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves pré-existentes), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação (plaquetas) do sangue), agranulocitose, púrpura trombocitopênica, hepatite, artralgia.

Astenia (fraqueza), amnésia/comprometimento da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase.

*Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um estudo com 46.000 pacientes quando a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque. O índice de risco de choque foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio.

Hidroclorotiazida:

A hidroclorotiazida é geralmente bem tolerada nas doses utilizadas na associação. Os possíveis efeitos indesejáveis em altas doses também estão listados.

Reação comum (ocorre entre 1% e 9,9% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Cefaleia (dor de cabeça), vertigem, tontura, hiperuricemia (aumento de ácido úrico no sangue), hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue), glicosúria (presença de açúcar na urina) e hipocalemia (queda de potássio no sangue).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 0,9% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Hipotensão ortostática (baixa da pressão sanguínea ao ficar em pé) que pode ser potencializada por álcool, anorexia (falta de apetite), irritação gástrica, náusea (enjoo), vômito, cólicas, diarreia, constipação (prisão de ventre), urticária (erupções na pele que coçam e queimam), exantema e fotossensibilidade (sensibilidade a luz).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,09% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Parestesia (formigamento), pancreatite (inflamação do pâncreas), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação (plaquetas) do sangue), leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do sangue), agranulocitose (ausência ou número insuficiente de glóbulos brancos no sangue).

Anemia aplástica, colestase intra-hepática (parada ou retardamento do fluxo de bile nos canais biliares) ou icterícia (amarelamento da pele e dos olhos), distúrbios do sono, impotência, depressão, vasculite necrosante (inflamação e necrose de vasos sanguíneos) e idiossincrasia (suscetibilidade individual de algumas pessoas que causa reações parecidas com alergia).

Reação de frequência desconhecida:

Miopia aguda, glaucoma agudo de ângulo fechado, lúpus sistêmico eritematoso, lúpus cutâneo eritematoso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através de seu serviço de atendimento.

Apresentação:

Comprimidos revestidos de liberação controlada de 100/12,5 mg:

Em embalagens com 30 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido revestido de liberação controlada de Selopress Zok contém:

Succinato de metoprolol*	95 mg em formulação de liberação controlada
Hidroclorotiazida	12,5 mg em formulação de liberação imediata

*Equivale a 100 mg de tartarato de metoprolol.

Excipientes: dióxido de silício, etilcelulose, hiprolose, amido, celulose microcristalina, povidona, estearil fumarato de sódio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido férrico e parafina.

Tratamento:

Em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatar imediatamente o médico.

Sintomas:

Hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmia, distúrbios da condução cardíaca, e broncoespasmo, tontura, sedação/alteração de consciência e cãibras musculares. As primeiras manifestações de superdose podem ser observadas em 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

O resultado do tratamento poderá ser alterado se o Selopress Zok for tomado ao mesmo tempo que:

Antagonistas de cálcio (como, por exemplo, verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (como, por exemplo, amiodarona), agentes que bloqueiam gânglios simpáticos, hidralazina, digitálicos (como, por exemplo, digoxina), noradrenalina e outros medicamentos como os inibidores da MAO (monoaminoxidase, como, por exemplo, moclobemida), anestésicos de inalação (como desflurano, isoflurano), antibióticos (rifampicina), antiulceroso (cimetidina), anti-inflamatórios (por exemplo: indometacina), antidepressivos (por exemplo: paroxetina, fluoxetina e sertralina), outros betabloqueadores (inclusive colírios), relaxante muscular (tubocurarina), lítio, medicamentos associados à perda de potássio e hipocalemia (ex.; outros diuréticos caliuréticos, laxantes, anfotericina, carbenoxolona e derivados do ácido acetilsalicílico), antiinflamatórios não esteroidais, colestipol, colestiramina, suplemento de cálcio, vitamina D, diazóxido, amantadina, medicamentos citotóxicos (ex.; ciclofosfamida, metotrexato), barbitúricos, anestésicos, ciclosporina, outras substâncias (por exemplo: álcool, alguns hormônios, indutores ou inibidores enzimáticos e esteroides) e de agonistas de beta-receptores (como, por exemplo, dobutamina, isoproterenol).

O álcool, quando utilizado com Selopress Zok, aumenta os níveis de metoprolol no sangue, podendo aumentar os efeitos do medicamento. Se você estiver tomando clonidina e Selopress Zok ao mesmo tempo, você não deve parar de tomar a clonidina ou Selopress Zok sem consultar o seu médico. Se você estiver tomando medicamentos para diabetes por via oral, seu médico pode precisar ajustar a dose.

Interferências com exames laboratoriais:

O uso de Selopress Zok pode resultar em níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL). 

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Em um estudo de 8 semanas, aberto e multicêntrico, foram avaliados 14.964 pacientes portadores de hipertensão com relação à eficácia e tolerabilidade do tratamento com Succinato de Metoprolol + Hidroclorotiazida. No final do estudo, 92,2% dos pacientes atingiram o objetivo do estudo, com uma redução significativa da pressão sistólica e diastólica média após 8 semanas. Esse efeito ocorreu independentemente da idade, sexo, peso, tipo de hipertensão e doenças concomitantes.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

Características Farmacológicas

Succinato de Metoprolol + Hidroclorotiazida contém succinato de metoprolol em formulação de múltiplos grânulos de liberação controlada e hidroclorotiazida presente na massa inerte do comprimido. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a liberação do metoprolol.

Propriedades Farmacodinâmicas

Metoprolol

O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

Quando necessário em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.

O metoprolol interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

Estudos de curto prazo demonstraram que o metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após o tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

Efeito na hipertensão

O metoprolol reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento em longo prazo, a resistência periférica total pode ser reduzida devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo em longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, o metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, o risco de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e o risco de acidente vascular cerebral.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida inibe a reabsorção ativa de sódio, principalmente nos túbulos distais renais e promove a excreção de sódio, cloreto e água. A excreção renal de potássio e magnésio aumenta de maneira dose-dependente, mas por outro lado o cálcio é reabsorvido em uma maior extensão. Uma dose de 12,5 mg de hidroclorotiazida tem demonstrado ser suficiente na obtenção da diurese. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco, diminui o volume plasmático e o fluido extracelular. Durante terapia de longa duração, a resistência periférica é reduzida.

Succinato de Metoprolol + Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrada com 100 mg de metoprolol.

O metoprolol neutraliza o aumento da renina, que conhecidamente ocorre durante a monoterapia com diuréticos. Também neutraliza a redução de potássio sérico, que ocorre durante o tratamento com diuréticos.

O metoprolol em formulação de liberação controlada (SeloZok) proporciona um perfil constante de concentração plasmática em tempo e efeito (bloqueador beta-1) durante 24 horas, que também foi atingido durante o tratamento com a associação metoprolol de liberação controlada e hidroclorotiazida (Succinato de Metoprolol + Hidroclorotiazida).

Devido à inexistência de picos pronunciados na concentração plasmática, a seletividade clínica aos receptores beta-1 é aumentada com metoprolol em formulação de liberação controlada, quando comparada às formulações de comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos. Além disso, o risco potencial de reações adversas relacionadas aos picos de concentração plasmática, tais como bradicardia e fadiga nas pernas, é reduzido.

Propriedades Farmacocinéticas

Metoprolol

Absorção e distribuição

O succinato de metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de, aproximadamente, 50%. A biodisponibilidade da preparação de liberação controlada é reduzida em aproximadamente 20-30% quando comparada com o comprimido convencional. Entretanto, isto demonstrou não ter significância para a eficácia clínica, uma vez que a área sob a curva de efeito (AUEC) para a frequência cardíaca é a mesma que para comprimidos convencionais. A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Cerca de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). Entretanto, as características da liberação controlada proporcionam concentrações plasmáticas constantes e eficazes por 24 horas com a administração única diária. A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens.

A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose portacava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) até 6 vezes maiores que em indivíduos sadios.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal com biodisponibilidade de aproximadamente 60-80%.

A hidroclorotiazida não é metabolizada e é excretada quase que integralmente como fármaco inalterado pelos rins. Sua eliminação do plasma é bifásica com uma meia-vida de eliminação de 9-14 horas.

Succinato de Metoprolol + Hidroclorotiazida

Não foi encontrada interação farmacocinética entre metoprolol e hidroclorotiazida, quando administrados em combinação na forma convencional ou de liberação controlada.

O comprimido desintegra-se rapidamente após a ingestão, dispersando os grânulos ao longo do trato gastrointestinal, os quais vão liberando o metoprolol continuamente por cerca de 20 horas. A meia-vida de eliminação do metoprolol é, em média, de 3,5 horas. Assim, uma concentração plasmática constante de metoprolol é alcançada com intervalo de administração de 24 horas. A velocidade de liberação é independente de fatores fisiológicos, tais como, pH, alimentos e peristaltismo.

A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida após a desintegração do comprimido. O perfil de concentração plasmática é similar ao de outras preparações de liberação imediata, com um pico plasmático alcançado após aproximadamente 2 horas.

Dados de Segurança Pré-clinica

Não foi encontrado nenhum dado relevante.

Você deve conservar Selopress Zok em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas:

Selopress Zok é apresentado na forma de comprimidos revestidos de cor amarela, redondos, sulcado em um dos lados e gravado A/IL no outro lado.

O sulco é somente para facilitar a divisão do comprimido auxiliando na ingestão e não divide os comprimidos em doses iguais.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.1618.0072.

Farm. Resp.:
Dra. Gisele H. V. C. Teixeira.
CRF-SP n° 19.825.

Fabricado por:
AstraZeneca AB (Gärtunavägen).
Södertälje – Suécia.

Importado e embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP.
CEP 06707-000.
CNPJ 60.318.797/0001-00.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.