Bula do Saridon

Saridon^® é indicado para o alívio da dor de cabeça, dor de dente e das dores e febre associadas aos resfriados e a gripe.

O Saridon^® é um medicamento analgésico e antitérmico. Seu efeito tem início em até 30 minutos após administração oral e se mantém por um período de várias horas.

Saridon^® é contraindicado para indivíduos com hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos seus componentes; alergia as pirazolonas ou compostos relacionados (hipersensibilidade a fenazona, propifenazona, aminofenazona e produtos contendo metamizol/dipirona); alergia a produtos que contenham fenilbutazona; conhecida hipersensibilidade ao paracetamol, ácido acetilsalicílico ou alergia comprovada à cafeína.

Saridon^® é contraindicado para indivíduos com doença do fígado (porfiria hepática aguda) e deficiência de uma enzima chamada glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD).

Especial atenção deve ser dada (posologia menor ou espaçamento entre as doses) nos casos de alteração de função dos rins ou do fígado (por exemplo, abuso crônico de álcool ou hepatites), Síndrome de Gilbert ou doenças de formação das células sanguíneas (disfunção hematopoiética). Consulte seu médico.

Saridon^® não deve ser utilizado durante a gestação, especialmente nos três primeiros meses, nas últimas seis semanas de gravidez e durante a amamentação.

Especial precaução é necessária nos indivíduos com asma, rinite ou urticária crônica, especialmente naqueles com hipersensibilidade a outros agentes anti-inflamatórios.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Adultos

Tomar de um a dois comprimidos a cada oito horas. A posologia diária não pode ultrapassar 3 vezes ao dia.

O comprimido deve ser tomado com água ou outro líquido.

Saridon^® não deve ser administrado por mais de uma semana ou em doses superiores as recomendadas exceto sob supervisão médica.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvida sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso contínuo de analgésicos para o tratamento de dores de cabeça pode levar a quadros prolongados de dor de cabeça.

Você não deve usar Saridon^® junto com outros produtos contendo paracetamol.

Durante o tratamento, você não deve ingerir bebidas alcoólicas.

Não utilize Saridon^® por mais de uma semana ou em doses superiores as recomendadas, exceto sob supervisão médica.

Se você faz uso de anticoagulantes orais, o uso regular de Saridon^® por períodos prolongados deve ser acompanhado por seu médico.

O uso prolongado de analgésicos que contenham paracetamol pode provocar efeito dose-cumulativo, em raras situações levar a doença dos rins (nefropatia analgésica) e insuficiência irreversível dos rins.

Se você apresenta dor nas costas crônica, problemas cardiovasculares como pressão alta (hipertensão) e arritmias; úlceras ou predisposições a perfuração gastrintestinal,utilize Saridon^® com cautela.

Gravidez e Lactação

Estudos em animais com paracetamol ou propifenazona não demonstraram evidências de efeitos teratogênicos. Saridon^® não é recomendado durante a gravidez, especialmente nos três primeiros meses e nas últimas seis semanas, assim como durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Saridon^® não deve ser utilizado por crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Relatos isolados de crises de asma e choque anafilático associados ao uso de preparações contendo a associação propifenazona e paracetamol foram relatados

Ocasionalmente reações alérgicas (rash cutâneo, urticária) têm sido observadas após o uso de Saridon^®. Muito raramente reações de hipersensibilidade com sintomas como prurido (coceira), eritema (vermelhidão na pele), urticária, angioedema (inchaço das pálpebras, lábios e genitais), dispneia (falta de ar) ou asma foram reportados; com relatos isolados de reações anafilactoides.

Há relatos de casos isolados de alterações das células sanguíneas (trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose e pancitopenia) associados ao uso de paracetamol e propifenazona.

Há relatos na literatura científica de que desordens psiquiátricas podem ocorrer devido à cafeína a qual, em altas doses (acima de 250 mg/dia), pode produzir desordens nervosas.

A suspensão do uso de cafeína pode provocar dor de cabeça (cefaleia de rebote).

Desta forma, as reações adversas mais importantes podem ser classificadas por ordem de gravidade:

Casos não graves:

Prurido (coceira), eritema (vermelhidão na pele) e urticária

Casos graves:

Angioedema (inchaço das pálpebras, lábios e genitais)

Casos muito graves:

Dispneia (falta de ar), asma, reações anafilactoides, choque anafilático e alterações das células sanguíneas (trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose e pancitopenia).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos contendo 250 mg de paracetamol, 150 mg de propifenazona e 50 mg de cafeína.

Blísteres contendo 4 comprimidos e embalagem contendo 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, hipromelose, desintegrante caseína formaldeído, dióxido de silício (sílica coloidal anidra) e talco.

Os sintomas de superdose de intoxicação por paracetamol aparecem frequentemente dentro de 24 - 48 horas, mas também podem se estender além deste período. A intoxicação é mais provável de acontecer na presença de álcool. Pode ocorrer lesão no fígado (necrose hepatocelular) e alteração da função do fígado, progredindo até coma hepático. As manifestações clínicas do dano hepático podem não ocorrer até 2 a 4 dias após a superdose.

Casos isolados de falência dos rins foram relatados após a superdose de paracetamol.

No caso de suspeita de ingestão de doses excessivas de Saridon^®, procure imediatamente orientação médica. O diagnóstico precoce de superdosagem é de vital importância para o tratamento adequado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Converse com seu médico antes de usar Saridon^® caso esteja fazendo uso de:

• Medicamentos que retardam (como a propantelina) ou aceleram (como a metoclopramida) o esvaziamento gástrico, devido a alterações na reabsorção do paracetamol;
• Cloranfenicol, devido a maior risco de toxicidade;
• Substâncias sedativas como barbitúricos e anti-histamínicos, pois a cafeína possui efeito contrário a estas substâncias;
• Simpatomiméticos e tiroxina, pois a cafeína aumenta a taquicardia provocada por estes medicamentos;
• Benzodiazepínicos;
• Anticoncepcionais orais, cimetidina e dissulfiram, pois diminuem o metabolismo da cafeína;
• Barbitúricos, cigarros (tabagismo), pois aceleram o metabolismo da cafeína; efedrina, pois a cafeína aumenta sua potência;
• Inibidores da girasse, pois podem prolongar a eliminação da cafeína e de seu metabólito paraxantina;
• Teofilina, pois a cafeína pode reduzir sua eliminação;
• Substâncias que são substrato para enzima CYP1A2, pois há alto potencial de interação com a cafeína (o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) é conhecido como a principal enzima envolvida no metabolismo da cafeína);
• Antiarrítmicos, pois podem reduzir a eliminação da cafeína;
• Fluvoxamina (antidepressivo), pois reduz significativamente a depuração e prolonga a meia-vida de eliminação da cafeína;
• Zidovudina (AZT), pois a frequência de neutropenia é maior quando o paracetamol e a zidovudina (AZT) são administrados simultaneamente. Portanto, Saridon^® deve ser utilizado somente sob recomendação médica nestes casos. ;
• Medicamentos que estimulam a atividade do fígado, como alguns hipnóticos, antiepiléticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, pois podem potencializar os riscos do paracetamol;
• Bebidas alcóolicas, devido ao risco de danos no fígado. O abuso de álcool associado ao paracetamol, mesmo em doses terapêuticas, pode resultar em danos hepáticos
• Uso de anticoagulantes orais (varfarina; cumarínicos), devido ao risco de sangramentos. Pacientes em uso de anticoagulantes orais não devem, portanto, fazer uso do paracetamol por períodos prolongados sem supervisão médica;
• Tripisetron, granisetron, antagonista da 5-hidroxitriptamina tipo 3, pois podem inibir totalmente o efeito analgésico do paracetamol;
• Outros medicamentos para o alivio da dor, pois existem pequenas evidências do beneficio extra para o paciente e a incidência de reações adversas geralmente é aditiva;
• Outros medicamentos que contenham cafeína.

O uso concomitante de Saridon^® com bebidas alcóolicas ou outros medicamentos que contenham cafeína deve ser evitado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

A análise estatística de 8 estudos envolvendo 500 pacientes demonstrou que Paracetamol + Propifenazona + Cafeína apresenta maior eficácia analgésica e mais rápido início de ação quando comparado com paracetamol, ácido acetilsalicílico, ibuprofeno e placebo.

Referências Bibliográficas

Kiersch, TA; Minic, MR. The onset of action and the analgesic efficacy of Saridon (a Propyphenazone/Paracetamol/Caffeine combination) in comparison with Paracetamol, Ibuprofen, Aspirin and Placebo. Current Medical Research and Opinions; 2002, 18(1): 18- 25.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Paracetamol + Propifenazona + Cafeína contém paracetamol e propifenazona, ambos com propriedades analgésicas e antipiréticas, associado a uma baixa dose de cafeína. Seu efeito analgésico tem início em até 30 minutos da administração oral e se mantém por um período de várias horas.

A propifenazona, derivado pirazolônico, é um analgésico não-esteroidal com propriedades analgésicas, antipiréticas e fraco efeito anti-inflamatório. Embora o mecanismo de ação não tenha sido totalmente esclarecido, a inibição da ciclooxigenase parece estar envolvida.

O paracetamol é um derivado para-aminofenol, inibidor da síntese de prostaglandina e tem propriedades analgésicas, antipiréticas e fraco efeito anti-inflamatório.

A cafeína é uma metilxantina que, como a teofilina, tem uma variedade de ações: ela inibe a enzima fosfodiesterase e tem efeitos antagonistas aos receptores centrais de adenosina. Esta sua capacidade é usada como leve estimulante do Sistema Nervoso Central que pode induzir um estado de vigília e aumentar a atividade mental. As propriedades broncodilatadoras e diuréticas são mais fracas que da teofilina.

Propriedades Farmacocinéticas

A eficácia analgésica de Paracetamol + Propifenazona + Cafeína é suportada por dados clínicos que demonstram que a cafeína aumenta a eficácia analgésica da propifenazona e paracetamol, assim como o paracetamol parece aumentar a eficácia analgésica da propifenazona.

A ingestão da associação de paracetamol e propifenazona eleva os níveis plasmáticos de propifenazona, mas não os de paracetamol, sugerindo que o paracetamol interfere nos níveis de propifenazona.

A absorção de paracetamol e propifenazona foi estudada em 8 homens saudáveis voluntários para avaliar potenciais na farmacocinética após a administração da associação e dos componentes isoladamente. Neste estudo cruzado de três vias, os voluntários receberam em intervalos semanais, 250 mg de paracetamol (tratamento A), 150 mg de propifenazona (tratamento B) e 250 mg de paracetamol + 150 mg de propifenazona (tratamento C).

Amostras plasmáticas foram colhidas nos intervalos apropriados após a administração oral de cada um dos tratamentos propostos e avaliados por HPLC (cromatografia líquida de alta performance).

Os principais resultados da farmacocinética estão sintetizados na tabela a seguir:

T ½ = meia-vida de eliminação do fármaco;
ASC = área sob a curva;
Cmax = pico de concentração máxima do fármaco;
Tmax = tempo para atingir o pico de concentração máximo do fármaco.
Onde:
A = 250 mg de paracetamol;
B = 150 mg de propifenazona;
C = 250 mg de paracetamol + 150 mg de propifenazona.

Não houve diferenças significativas (p>0,05) de tmax entre os grupos de tratamento. A administração da associação, não interferiu significativamente (p>0,05) na farmacocinética do paracetamol. Entretanto, Cmax, ASC e t ½ da propifenazona foram significativamente maiores (p<0,05) após a administração concomitante com paracetamol do que quando administrada isoladamente. Estes achados justificam o aumento de eficácia da associação.

Estes resultados levam a concluir que o paracetamol afeta os níveis plasmáticos de propifenazona no sentido de sinergismo.

Um estudo biofarmacêutico com Paracetamol + Propifenazona + Cafeína como comprimidos (idêntico aos comercializados) e como solução foi realizado em seis voluntários sadios. Os principais resultados foram os seguintes: no plasma, os valores de Cmax de cada componente foram alcançados em ½ - 1 hora. A biodisponibilidade relativa (comprimido versus solução) foi de 1 ± 0,10 em média para todos os três componentes, demonstrando a bioequivalência do comprimido. A meia-vida de eliminação apresentou-se dentro dos seguintes valores: 1,8-2,8 h para o paracetamol, 1,0-1,7 h para a propifenazona e 3,3-8,2 h para a cafeína.

A associação de paracetamol e cafeína aumenta a taxa de absorção e a ASC de paracetamol.

A influência da cafeína (60 mg) na farmacocinética do paracetamol foi estudada em 10 voluntários sadios em um desenho cruzado. A cafeína provocou um aumento significativo na Cmax (p<0,05), ASC e ASCM (p<0,01) e um significativo decréscimo na depuração do paracetamol (p<0,05).

Um estudo cruzado de quatro vias, duplo-cego e placebo controlado, tinha por objetivo determinar o efeito analgésico e os dados farmacocinéticos de paracetamol comparado a uma associação de cafeína e paracetamol e cafeína isoladamente. Vinte e quatro indivíduos foram tratados por via oral com 1000 mg de paracetamol, 130 mg de cafeína e uma combinação de ambos. A análise farmacocinética demonstrou que a cafeína acelera a absorção do paracetamol, conforme indicado por uma precoce e acentuada ASC.

A cafeína não influencia os níveis plasmáticos de propifenazona.

Um estudo avaliou se o efeito analgésico e os parâmetros farmacocinéticos da propifenazona eram influenciados pela administração concomitante de cafeína. Vinte indivíduos sadios participaram deste estudo placebo controlado, randomizado, duplo cego e desenho cruzado cinco vezes com várias doses de propifenazona e cafeína. A cafeína não influenciou significativamente os níveis plasmáticos de propifenazona.

Conservar o produto em temperatura ambiente (15ºC a 30°C), em sua embalagem original protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Saridon^® apresenta-se na forma de comprimidos brancos, biplanar e sem odor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.7056.0050

Farm. Resp.:
Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP n°. 16532

Fabricado por:
Bayer S.A.
Pilar - Pcia.de Buenos Aires - Argentina

Importado por:
Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1100 – Socorro 04779-900 - São Paulo – SP
CNPJ 18.459.628/0001-15

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.