Bula do Salicilato de Bismuto

Antiácido e antidiarreico. Como adjuvante no tratamento de erradicação do H. pylori.

O produto é contraindicado para pacientes que apresentarem antecedentes de hipersensibilidade a qualquer dos componentes da fórmula.

O produto está contraindicado em crianças ou adolescentes que tiveram infecções por influenza ou varicela ou que estão em fase de recuperação destas patologias.

Este produto está contraindicado para pacientes abaixo de 3 anos de idade.

A dose usual é de 524mg, (30mL) por via oral a cada hora até o desaparecimento dos sintomas, em casos de diarreias, pirose e desconforto gástrico.

Para o tratamento de infecção gastrintestinal por Helicobacter pylori

524mg (30mL) por via oral 4 vezes ao dia. O tratamento deve ser associado, a critério médico, com inibidores de bomba de prótons e antibióticos (amoxicilina ou furazolidona ou metronidazol), por 10 a 14 dias.

Não ultrapassar a dose máxima diária de 4.200 mg ao dia.

Use a medida anexa da seguinte maneira:

Adultos

1 dose: 30mL.

Crianças

• De 9 a 12 anos – ½ dose: 15mL.
• De 6 a 9 anos – 1/3 dose: 10mL.
• De 3 a 6 anos – 1/6 dose: 5mL.

Para crianças com menos de 3 anos, consulte o médico. Repita a dose acima, a cada ½ ou 1 hora. Se necessário, até no máximo 8 doses por dia. Se os sintomas persistirem, consulte o médico.

Agite bem, antes de usar.

Tetraciclina

O uso conjunto de Salicilato de Bismuto e tetraciclina e outros tetraciclínicos (ex.: doxiciclina, metaciclina) diminui a ação antibiótica destes compostos As tetraciclinas sofrem uma redução de 30 a 50% da sua absorção. O uso concomitante não é recomendado e a tetraciclina deve ser administrada de 2 a 3 horas antes da administração de Salicilato de Bismuto. Recomenda-se uma monitoria completa do paciente para avaliar se a atividade antibiótica não está prejudicada.

Insulinas

Aumenta o risco de hipoglicemia, com todos os tipos de insulina. O uso concomitante requer o ajuste de dose da insulina e um monitoramento mais frequente da glicemia.

Probenecida

O uso concomitante de salicilatos e probenecida pode resultar em antagonismo do efeito uricosúrico da probenecida.

Sulfinpirazona

Diminui o seu efeito uricosúrico da sulfinrazona.

Resultados de Eficácia

Terapia de manutenção oral. Em um estudo, reincidência foi observada em 39% dos pacientes com úlcera duodenal mantidos sob 120mg de Salicilato de Bismuto por 6 meses, o que foi significativamente superior aos resultados com o placebo (80% de reincidência). Todos os pacientes neste estudo apresentaram cura da úlcera com subcitrato de bismuto coloidal (480mg diariamente por 4 semanas)¹. O mesmo se evidenciou em estudo para o tratamento de úlcera gástrica².

Em uma metanálise de 5 estudos aleatorizados, a taxa de erradicação de H. pylori foi de 79% (95% CI, 74% a 81%) para terapia de Salicilato de Bismuto com claritromicina em terapia tríplice e 80% (95% CI,77% a 84%) para terapia quádrupla³.

O Salicilato de Bismuto em doses de 265mg, 4 vezes ao dia em combinação com metronidazol (1 a 1,5g ao dia) e amoxicilina (1,5 a 2g diários) ou tetraciclina (500mg 4 vezes ao dia) durante 10 a 14 dias, foi eficaz em erradicar até 90% das infecções por H. pylori³.

A taxa de cicatrização duodenal e a taxa de erradicação do Helicobacter pylori em tratamento de 1 semana com 120mg de bismuto, tetraciclina 500mg e metronidazol 400mg, 4 vezes ao dia foi de 89% e 83,6%, respectivamente³.

O Salicilato de Bismuto demonstrou-se eficaz no tratamento da diarreia e na diminuição dos sintomas associados como cólicas, azia, náuseas e desconforto gástrico3 . O Salicilato de Bismuto demonstrou ser eficaz no tratamento da diarreia dos viajantes, mas a profilaxia com o produto não é recomendada³.

Referências bibliográficas:

1. Wagstaff AJ, Benfield P, Monk JP. Colloidal bismuth subcitrate: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinet properties, and its therapeutic use in peptic ulcer disease. Drugs. 1988; 36:132-57.
2. Lazzaroni M, Petrillo M, Bianchi Porro G. Comparison of qid and bd administration of DeNol in the short-term treatment of duodenal ulcer. Br J Clin Pract. 1989;43:151-5.
3. Drug Evaluation: Bismuth. Englewood, Micromedex, Formato eletrônico, 2015.

Características Farmacológicas

O Salicilato de Bismuto é um sal insolúvel de bismuto trivalente e ácido salicílico. Cada molécula contém 42% de salicilato e 58% de bismuto. Este sal foi inicialmente utilizado para o tratamento de diarreias infecciosas e mais recentemente a sua ação na doença ulcerosa péptica tem sido bem estabelecida. Os sais de bismuto incluindo o salicilato, tem demonstrado exercer diferentes ações no sistema gastrintestinal, incluindo: atividade antibacteriana, efeitos protetores da mucosa gástrica, adesão às lesões ulcerosas e muco, formando uma camada protetora demulcente, proporcionando rápido alívio da irritação gastrintestinal e também ligação com os ácidos biliares.

Um mecanismo importante de sua ação é o suave efeito revestidor, que deve estar ligado à sua ação nas úlceras e gastrites. Para os sintomas de desconforto estomacal, isto é, má digestão, azia, náuseas e sensação de peso no estômago, acredita-se que o Salicilato de Bismuto atue via um efeito tópico na mucosa do estômago, e que atue através de diversos mecanismos no trato gastrintestinal, incluindo: normalização do movimento de fluidos via um mecanismo antissecretor, ligação às toxinas bacterianas e atividade antimicrobiana.

Quanto à absorção, menos de 1% do conteúdo em bismuto é absorvido e mais de 80% do conteúdo em ácido salicílico é absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis séricos de bismuto após administração oral são muito baixos devido à insignificante absorção. Apenas quantidades muito pequenas de bismuto são normalmente encontradas em circulação. Mais de 99% do bismuto administrado é excretado pelas fezes. As medições feitas de exceção urinária demonstraram que apenas 0,003% da dose administrada é excretada pela via renal. Os níveis de bismuto usualmente encontrados no plasma são da ordem de 10mcg/L. Contudo, pode haver uma maior absorção de bismuto em pacientes com colite ou outras anormalidades da mucosa gastrintestinal. Em pacientes com Síndrome de Imunodeficiência Adquirida (AIDS), e em pacientes com colite por citomegalovírus, foi relatada uma absorção importante de bismuto quando da administração de Salicilato de Bismuto.

Tamarindo

Aumenta a toxicidade dos salicilatos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Peptozil^® (apresentação Suspensão oral).