Bula do Pseudoefedrina + Triprolidina
Princípio Ativo: Pseudoefedrina + Triprolidina
Pseudoefedrina + Triprolidina, para o que é indicado e para o que serve?
Pseudoefedrina + Triprolidina é indicado no alívio sintomático das rinites.
Quais as contraindicações do Pseudoefedrina + Triprolidina?
- Pacientes com hipertensão arterial ou doença arterial coronariana.
- Pacientes que estejam tomando ou que tenham tomado antidepressivos nas duas semanas precedentes.
- Pacientes em tratamento com medicamentos a base de furazolidona.
- Gravidez.
- Lactação.
- Hipersensibilidade a algum componente da fórmula.
Categoria X de risco na gravidez.
Em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco provocou anomalias fetais, havendo clara evidência de risco para o feto que é maior do que qualquer benefício possível para a paciente.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.
Este medicamento (comprimido) é contraindicado para menores de 12 anos.
Este medicamento (xarope) é contraindicado para menores de 2 anos.
Como usar o Pseudoefedrina + Triprolidina?
Comprimido
Adultos e crianças acima de 12 anos de idade devem tomar um comprimido, via oral, três a quatro vezes ao dia.
Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.
Xarope
Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:
Tomar 10 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.
Crianças entre 6 e 12 anos de idade:
Tomar 5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.
Crianças entre 2 e 5 anos de idade:
Tomar 2,5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.
Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Pseudoefedrina + Triprolidina com outros remédios?
O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com outros descongestionantes, moderadores do apetite e estimulantes psíquicos do tipo anfetamina pode, ocasionalmente, causar uma elevação na pressão arterial.
Pseudoefedrina + Triprolidina pode alterar a ação de alguns medicamentos anti-hipertensivos que contêm bretílio, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa e os alfa e betabloqueadores.
O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com álcool ou outros sedativos deve ser evitado.
Qual a ação da substância do Pseudoefedrina + Triprolidina?
Resultados de Eficácia
Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.
Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos.
Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.
A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.
Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.
A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.
Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.
Farmacocinética
Cloridrato de triprolidina
Absorção
Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.
Tempo para concentração sérica máxima
Aproximadamente duas horas.
Metabolismo
Extensivamente metabolizada no fígado.
Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.
Excreção
Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).
Meia-vida de eliminação
Aproximadamente duas horas.
Cloridrato de pseudoefedrina
Absorção
Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.
Tempo para concentração sérica máxima
Crianças:
Aproximadamente duas horas;
Adultos
Uma a três horas (dose dependente).
Distribuição
Crianças:
Aproximadamente 2,5 L/kg.
Adultos:
2,64-3,51 L/kg.
Metabolismo
Hepático (<1%).
Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).
Excreção
Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).
Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:
Crianças:
Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);
Adultos:
Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).
Doenças relacionadas
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica do(a) farmacêutica responsável: Karime Halmenschlager Sleiman (CRF-PR 39421). Última atualização: 16 de Outubro de 2020.