Bula do Piretanida

Piretanida é indicado para o tratamento de hipertensão arterial leve a moderada. Na hipertensão grave, Piretanida pode ser combinado com fármacos anti-hipertensivos não-diuréticos.

Também é indicado para promover a excreção de acúmulos anormais de líquidos, visíveis ou inaparentes, aliviar o trabalho do coração em pacientes com insuficiência cardíaca e edemas conseqüentes a doenças hepáticas ou renais.

Hipersensibilidade à piretanida ou derivados sulfonamídicos.

Piretanida não deve ser usado em insuficiência renal com anúria, hipopotassemia ou hiponatremia graves, hipovolemia com ou sem redução concomitante da pressão arterial, insuficiência hepática associada com alterações do estado de consciência.

As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar, após o café da manhã ou outra refeição.

A menos que prescrito de modo diferente, as doses recomendadas são:

Hipertensão

• Nos casos de hipertensão leve a moderada, o tratamento deve ser iniciado com 1 a 2 cápsulas por dia. Em função do efeito diurético, a segunda cápsula não deve ser tomada à noite.
• Para o tratamento de manutenção, a administração diária de uma cápsula de Piretanida é geralmente suficiente.

Edema

• A dose inicial é geralmente uma cápsula por dia. Doses adicionais dependerão da resposta do paciente e da avaliação clínica.

A duração do tratamento é determinada pelo médico.

Durante o tratamento com Piretanida, os pacientes devem ser orientados para consumir uma dieta rica em potássio e restringir a ingestão de sal a quantidades moderadas.

Até o presente momento, não foi relatado nenhum sintoma decorrente de superdosagem, entretanto caso isso ocorra deve ser realizada lavagem gástrica. O paciente deve permanecer em observação e, se necessário, devem ser implementadas medidas de suporte respiratório e cardiovascular.

A experiência com outros diuréticos de mecanismo de ação similar sugere que algumas interações devem ser consideradas:

• Pode ocorrer potencialização dos efeitos nefrotóxicos e ototóxicos de alguns antibióticos.
• Durante tratamento simultâneo com digitálicos, deve ser lembrado que a deficiência de potássio e magnésio aumenta a sensibilidade do miocárdio aos digitálicos, podendo ocorrer, como resultado, arritmias cardíacas.
• Quando Piretanida for administrado simultaneamente com hormônios que afetem o equilíbrio eletrolítico (corticosteróides), laxantes ou carbenoxolonas, ou nos casos onde o alcaçuz (erva medicinal) é freqüentemente consumido, a capacidade desses fármacos provocarem hipopotassemia deve ser considerada.
• O efeito anti-hipertensivo de outros medicamentos pode ser aumentado. A administração concomitante de um inibidor da ECA pode levar a uma redução da pressão arterial (algumas vezes progredindo para choque) e/ou comprometimento da função renal (algumas vezes progredindo para insuficiência renal), especialmente em pacientes que desenvolvem deficiência de sal e líquidos após terapia diurética.
• Em pacientes diabéticos, pode ser necessário um aumento da dose do hipoglicemiante.
• O efeito dos salicilatos e relaxantes musculares tipo curare pode ser potencializado, enquanto que o das aminas vasopressoras (ex.: adrenalina, noradrenalina) pode ser atenuado.
• A excreção do lítio por via renal pode ser reduzida, o que pode acarretar aumento dos seus efeitos cardiotóxicos e neurotóxicos.
• Os anti-inflamatórios não-esteróides (indometacina, ácido acetilsalicílico) podem atenuar o efeito diurético da piretanida e até causar insuficiência renal em caso de hipovolemia pré-existente.

Farmacodinâmica

Piretanida tem propriedades anti-hipertensiva e diurética. Contém como substância ativa a piretanida numa formulação de liberação lenta. Após uma leve ação inicial, o efeito diurético persiste por um longo período.

À parte de ser devida ao seu efeito diurético, a ação anti-hipertensiva da piretanida é atribuída à normalização do desequilíbrio eletrolítico celular e, principalmente, à redução na atividade do cálcio livre nas células da musculatura arterial que está elevada em pacientes com hipertensão arterial essencial.

Por esta razão, sabe-se que a contratilidade aumentada ou responsividade dos vasos sangüíneos às aminas endógenas pressoras (ex.: catecolaminas) é reduzida. A diminuição na pressão arterial elevada paralela à atividade do cálcio intracelular (medida nos eritrócitos) após a administração da piretanida dá suporte a tal teoria.

A piretanida também causa um aumento na capacidade venosa mediado pela prostaglandina e independente da diurese, assim tendo o efeito adicional de reduzir o trabalho cardíaco.

A utilização de uma cápsula diariamente possibilita a diminuição da pressão arterial que se inicia lenta e suavemente durante 1 a 2 semanas; o efeito anti-hipertensivo dura cerca de 24 horas, mantendo deste modo, a pressão arterial controlada.

A pronunciada diurese que freqüentemente ocorre nos dias iniciais ao tratamento durante as primeiras horas após a ingestão da cápsula diminui com o decorrer do tratamento.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, piretanida apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 80%.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 94,2% e o volume de distribuição em adultos normais é de 1,95 L.

Eliminação

A piretanida é metabolizada no fígado e eliminada na urina (aproximadamente 45- 55%). A meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora após administração oral.

• Bula do Profissional do Medicamento Arelix^®.

Diurese, Edema, Hipertensão Arterial, Insuficiência Cardíaca, Pressão Alta