Permetrina

Permetrina Sabonete

Está indicado como adjuvante no tratamento da pediculose.

Permetrina Loção Cremosa

A Permetrina a 5% (50 mg/g ou 49,75 mg/mL) é indicada para o tratamento de infestações por Sarcoptes scabiei (escabiose).

Permetrina é contraindicado a pacientes com conhecida sensibilidade à Permetrina ou que sejam sensíveis a outros piretróides sintéticos ou a piretrinas. Não é indicado também na presença de inflamação aguda do couro cabeludo.

Sabonete

Massagear energicamente a região afetada com Permetrina sabonete durante três minutos, deixando permanecer a espuma por dez minutos, enxaguando em seguida. Este procedimento deve ter início no dia posterior à aplicação de xampu para tratamento de pediculose, e repetido por 7 dias. Aplique o produto apenas uma vez ao dia.

Loção Cremosa

Adultos e crianças

O produto deve ser aplicado na pele limpa, seca e fria. Se o paciente tiver tomado um banho quente antes do tratamento, deve-se aguardar que a pele se resfrie antes de aplicar o produto. Massageie o produto na pele, desde a cabeça até a sola dos pés prestando-se atenção especial entre os dedos das mãos e dos pés, sob as unhas das mãos e dos pés, pulsos, axilas, nádegas e parte externa do órgão genital. Não aplicar sobre membranas mucosas, ou próximo dos olhos. A escabiose raramente infesta o couro cabeludo de adultos, embora o limite entre o couro cabeludo e a pele do pescoço, têmporas e nuca podem estar infestados em crianças e pacientes idosos. Usualmente, 30 ml são suficientes para um adulto médio.

Após a aplicação, roupas limpas devem ser vestidas.

Considerando a grande variabilidade na área de corpo e tipos de pele nas faixas etárias diferentes, utilizando formulações de Permetrina a 5%, recomendações precisas de dosagem não são possíveis. Desta forma, a informação da dosagem fornecida na Tabela 1 consta apenas para orientação.

Tabela 1 – Guia de dosagem para aplicação de Permetrina a 5% em diferentes faixas etárias

O produto deve ser removido, através de lavagem com água depois de 8 a 14 horas. Bebês devem ter o couro cabeludo, nuca e têmporas tratadas. Após a aplicação do produto, as mãos devem ser lavadas antes de comer.

O produto deve ser reaplicado nas mãos se elas forem lavadas dentro de 8 horas do tratamento.

Mantenha fora da vista e do alcance das crianças. Em todas as faixas etárias, cerca de 90% dos indivíduos são curados com uma aplicação do produto.

Os pacientes podem apresentar prurido persistente após o tratamento. Isto raramente é sinal de falha no tratamento e não é uma indicação para a reaplicação do produto.

Uma segunda aplicação pode ser necessária 7-10 dias após o primeiro tratamento, se as lesões originais não forem curadas, ou caso novas lesões na pele aparecem.

Crianças

Dois anos de idade ou mais

As crianças devem ser supervisionadas por um adulto ao aplicar o produto para garantir que o tratamento completo seja administrado. Use conforme instruído para adultos. 

Com menos de 2 anos de idade

Não use o produto sem recomendação médica.

Idosos

Use conforme instruído para adultos, mas aplique o produto no corpo inteiro, incluindo o pescoço, a face, os ouvidos e o couro cabeludo. Evite a área perto dos olhos.

Os pacientes com mais de 70 anos de idade devem ser tratados sob recomendação médica.

Não há estudos dos efeitos de Permetrina administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia do medicamento, a administração deve ser somente por via tópica, conforme recomendado pelo médico.

Insuficiência renal e/ou hepática

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência reanal e/ou hepática.

Não foram relatados casos de interações medicamentosas. O uso de Permetrina em associação com outros medicamentos deve ser feito somente com supervisão de um médico.

Resultados de Eficácia

Em 1986, a Permetrina tópica foi introduzida em artigo publicado por Taplin e at. no Jornal da Academia Americana de Dermatologia (Bigby, 2000).

Em revisão sistemática publicada em 2003, Elgart menciona que desde quando tornou-se disponível, a Permetrina tópica rapidamente tornou-se o tratamento de escolha na escabiose. Os motivos apontados para isso seriam a sua quase completa ausência de toxicidade e sua capacidade de permanecer na pele por vários dias após a aplicação tópica (Elgart, 2003).

Em 2010, Strong e Johnstone realizaram nova revisão sistemática da literatura com o intuito de verificar a eficácia e segurança de drogas tópicas e sistêmicas para o tratamento da escabiose (Strong e Johnstone, 2007).

A Permetrina tópica mostrou-se mais eficaz que a ivermectina oral em 2 estudos envolvendo 140 pacientes. A Permetrina tópica também mostrou-se ainda mais eficaz na redução do prurido persistente do que o lindano em 5 estudos com 753 pacientes. Ainda nesta revisão, os autores concluem que a Permetrina tópica parece ser o tratamento mais eficaz para a escabiose (Elgart, 2003).

Referências Bibliográficas

1. BIGBY, Michael. A systematic review of the treatment of scabies. Achives of Dermatology. 2000. v. 136. p. 387-389.
2. ELGART, L. Mervyn. Cost-benefit analysis of ivermectin, permethrin and benzyl benzonate in the management of infantile and childhood scabies. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2003. v. 4(9). p. 1521-1524.
3. STRONG, M.; JOHNSTONE, P. Interventions for treating scabies (Review). The Cochrane Library.

Características Farmacológicas

Permetrina encerra como princípio ativo a Permetrina, uma mistura de isômeros cis e trans de um piretróide sintético. A Permetrina atua na membrana da célula nervosa do parasita, desregulando o canal de sódio, através do qual é regulada a polarização da membrana. A repolarização retardada e a paralisia do parasita são as consequências de sua ação.

Dados preliminares indicam que menos de 2% da quantidade aplicada é absorvida sistematicamente. A Permetrina apresenta certa atividade residual por, aproximadamente, 14 dias. Sofre biotransformação rápida por reações de hidrólise, e a excreção principal é a renal.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Efeitos farmacodinâmicos

A principal ação fisiológica em insetos (piolhos) expostos a Permetrina é a indução de alterações eletroquímicas através das membranas das células excitáveis, levando à hiper-excitabilidade sensorial, descoordenação e prostração. Presume-se que o modo de ação contra aracnídeos (ácaros) seja semelhante.

Farmacocinética

Absorção

Menos de 0.5% da Permetrina aplicada é absorvida durante as primeiras 48 horas. Portanto, toxicidade não é normalmente observada, uma vez que um adulto de 70 kg teria de consumir um total de 2640 g de produto com Permetrina 5% p/p para atingir uma dose de LD_50. (Elgart, 2003).

Distribuição

A distribuição da Permetrina aplicada topicamente é principalmente limitada à pele, uma vez que uma quantidade muito pequena de Permetrina é absorvida sistemicamente.

Metabolismo

Nos mamíferos, a Permetrina é metabolizada por hidrólise do éster na pele e no fígado para produzir metabólitos inativos que são excretados principalmente na urina.

Eliminação

Os principais metabólitos da Permetrina são detectáveis na urina dentro de horas após uma aplicação do produto no corpo todo em voluntários saudáveis ou pacientes com escabiose. Os níveis mais elevados de excreção são detectados dentro das primeiras 48 horas, mas níveis muito baixos de metabólitos são ainda detectáveis na urina de alguns indivíduos 21 dias após o tratamento.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nedax^®.