Bula do Parkinsol

Parkinsol^® é indicado para síndrome parkinsoniana, especialmente sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como contorções (torções) musculares agudas, sensação de tremor muscular, inquietação motora e síndromes parkinsonianas induzidas por medicamentos neurolépticos e outros medicamentos similares.

Como o Parkinsol funciona?

Parkinsol^® contém como princípio ativo o biperideno. O biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e dos efeitos colaterais extrapiramidais causados pelos medicamentos que agem no cérebro (neurolépticos) e outros medicamentos que bloqueiam os receptores de uma substância chamada dopamina ou que fazem com que a dopamina fique com a sua função diminuída.

Parkinsol^® é contraindicado a pacientes com alergia ao biperideno ou qualquer um dos componentes da fórmula; glaucoma de ângulo estreito; estreitamento ou obstrução mecânica do tubo gastrintestinale megacólon.

Parkinsol^® comprimido deve ser tomado com um pouco de líquido, preferencialmente durante ou após uma refeição.

Posologia do Parkinsol

Adultos

Síndrome Parkinsoniana

A dose inicial é de 1mg (½ comprimido) de Parkinsol^® duas vezes ao dia (correspondendo a 2mg de cloridrato de biperideno/dia). A dose de manutenção é de 3 a 16mg/dia. A dose máxima diária recomendada é de 16mg (8 comprimidos) que deverá ser distribuída ao longo do dia.

Transtornos extrapiramidais medicamentosos

A dose usual é de 1- 4mg (1/2 - 2 comprimidos), de 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, junto com outros medicamentos, dependendo do quanto forte são os sintomas.

Crianças

Transtornos medicamentosos do movimento

Estudos com Parkinsol^® em crianças são limitados e baseados, no tratamento dos transtornos de movimentos provocados por medicamentos (ex. por neurolépticos, metoclopramida e compostos similares). A dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é , ½ a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo a 1-2mg de cloridrato de biperideno/dia).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Parkinsol?

Se a pessoa esquecer de tomar o Parkinsol^®, deve entrar em contanto com seu médico o mais rápido possível.

O paciente não deve realizar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com Parkinsol^®.

Uso durante Gravidez e Amamentação

Não se sabe se o biperideno pode causar danos ao feto. Parkinsol^® deve ser usado quando estritamente recomendado pelo médico. Não se sabe se o biperideno passa pelo leite materno. Pelo fato de muitos medicamentos passarem pelo leite materno, deve-se ter cuidado ao administrar Parkinsol^® a uma mulher que esteja amamentando.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Estudos pós-comercialização

Os efeitos adversos clinicamente significantes são:

Alergia e sono perturbado.

Os efeitos adversos relacionados abaixo são efeitos de todos os medicamentos com a mesma ação do Parkinsol^®: 

Agitação, ansiedade, excitação, euforia, delírios, alucinações, insônia, problemas de memória, dilatação da pupila, coração batendo muito rápido ou muito lento, boca seca e prisão de ventre.

Cada comprimido contém:

Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e dióxido de silício.

Apresentação do Parkinsol

Comprimido 2mg

Embalagens contendo 75, 200 e 500 comprimidos.

Uso adulto e pediátrico.

Uso oral.

Os sintomas são: pupilas dilatadas e lentas; secura das mucosas; rubor facial; coração acelerado; paciente não consegue segurar urina e fezes, elevação da temperatura do corpo (especialmente em crianças), excitação, delírio, confusão, alucinações. Se a intoxicação for muito grave existe o risco de parada cardíaca e respiratória. Por isso é importante procurar socorro médico imediatamente.

O uso ao mesmo tempo de Parkinsol^® com outros medicamentos com efeitos parecidos, pode aumentar os efeitos colaterais no sistema nervoso central e periférico. Aingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com Parkinsol^®.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Quarenta e dois pacientes diagnosticados com esquizofrenia (sete abandonaram o estudo) de três centros de pesquisa foram incluídos no estudo para tratamento da síndrome extrapiramidal (EPS) em uma avaliação duplo cega: 18 pacientes (11 homens e 7 mulheres) com amantadina e 17 pacientes (8 homens e 9 mulheres) com biperideno foram usados no tratamento da EPS induzida pelo uso de haloperidol. Eficácia do tratamento e os possíveis efeitos adversos foram avaliados de acordo com as escalas clínicas: EPS para intensidade, BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) para quantificar sintomas psicóticos, FSUCL (Fischers Somatische Symptome oder Unerwünschte Effekte Check List) para avaliar sintomas adversos e KUSTA para avaliar o humor dos pacientes. Todos os pacientes estavam em tratamento com haloperidol e levomepromazina e o respectivo medicamento antiparkinsoniano por 14 dias.

Os estudos não apresentaram diferença significativa entre os grupos de tratamento , portanto o efeito do biperideno e da amantadina no tratamento da EPS apresentou similaridade.

Os efeitos do biperideno e da amantadina foram comparados na síndrome extrapiramidal (EPS) e na discinesia tardia (TD) induzidas pelo uso de neuroléptico. Trinta e dois pacientes com o diagnóstico de esquizofrenia foram incluídos, no entanto vinte e seis pacientes concluíram o estudo. A amantadina e o biperideno mostraram ter eficácia similar no manejo de EPS e TD induzidas por uso de neuroléptico.

Referências Bibliográficas

König P, Chwatal K, Havelec L, Riedl F, Schubert H, Schultes H. “Amantadine versus biperiden: a double-blind study of treatment efficacy in neuroleptic extrapyramidal movement disorders”.
Neuropsychobiology. 1996;33(2):80-4.
Silver H, Geraisy N, Schwartz M. “No difference in the effect of biperiden and amantadine on parkinsonian and tardive dyskinesia type involuntary movements: a double-blind crossover, placebocontrolled study in medicated chronic schizophrenic patients”. J Clin Psychiatry. 1995 Apr;56(4):167-70.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Biperideno contém como princípio ativo o biperideno, um agente anticolinérgico predominantemente central. O biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam os receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina.

Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O biperideno bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com biperideno. É recomendado, também, como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, aumentando o efeito sobre a acinesia dos pacientes portadores de Parkinson.

Farmacodinâmica

O biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central.

Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O biperideno se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M₁, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em animais, o biperideno modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central.

Farmacocinética

Após a administração oral, o cloridrato de biperideno (4 mg correspondente a 3,59 mg de biperideno) é rapidamente absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. O pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL é atingido 1,5 h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24  4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.

A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de biperideno, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2 mg de cloridrato de biperideno duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos.

Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva - ASC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 + 0,8 mL/min/kg.

A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do Cloridrato de Biperideno. A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O biperideno se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida α-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O biperideno se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O biperideno sofre metabolização quase completa; não se detecta biperideno inalterado na urina. O metabólito principal do biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes.

Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática ou renal.

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°c). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. 

Aspecto físico

Comprimido circular de cor branca.

Características organolépticas

Comprimido insípido e inodoro.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S. nº 1.0370.0226

Farm. Resp.:
Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.
CNPJ - 17.159.229/0001-76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 - DAIA
CEP 75132-140 - Anápolis - GO
Indústria Brasileira

SAC:
0800 621800
sac@teuto.com.br

Nº do lote e data de fabricação: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.