Bula do Palmitato de Pipotiazina

• Psicoses crônicas.
• Psiquiatria infantil.
• Manifestações de agressividade.

• Hipersensibilidade ao palmitato de pipotiazina e aos demais componentes do produto;
• Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
• Risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos;
• Doença de Parkinson;
• História de agranulocitose e porfiria;
• Associação com levodopa.

O tratamento geralmente é iniciado no hospital, porém também pode ser iniciado em pacientes ambulatoriais. Em muitos casos, a administração de Palmitato de Pipotiazina é seguida após tratamento neuroléptico oral. Em pacientes que não receberam previamente tratamento neuroléptico, deve ser testada a tolerância a neurolépticos maiores (tanto com a forma oral ou pela via intramuscular). Apenas seringas de vidro devem ser utilizadas, devido à presença do componente oleoso da formulação.

As ampolas devem ser administradas exclusivamente pela via intramuscular profunda; não deve ser administrado por via intravenosa.

Adultos

• A dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular.

Crianças

De 2 a 6 anos

• Dose média inicial de 12,5 mg (0,5 mL) por via intramuscular.

De 6 a 12 anos

• Dose média inicial de 25 mg (1 mL) por via intramuscular.

Acima de 12 anos

• Dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 mL) por via intramuscular.

O intervalo médio entre as injeções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias. As doses acima descritas serão ajustadas de acordo com a resposta individual, podendo ser aumentadas ou diminuídas.

Populações especiais

Idosos, pacientes com epilepsia, encefalopatia, alcoolismo ou desequilíbrio psicológico

A dose administrada deve ser inicialmente baixa (aproximadamente 25 mg) e gradualmente aumentada se necessário.

Superdosagem pode causar síndrome parkinsoniana grave e coma.

O tratamento deve ser sintomático e em unidade especializada.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Associações Contraindicadas

• Levodopa: há antagonismo recíproco entre levodopa e neurolépticos. Pacientes com síndrome extrapiramidal recebendo tratamento neuroléptico não devem ser tratados com levodopa, pois esta pode causar inibição e perda da atividade neuroléptica. Um agente anticolinérgico deve ser usado para substituí-la. Em caso de necessidade de tratamento com neurolépticos em pacientes parkinsonianos tratados com levodopa, deve-se interromper o tratamento com levodopa, visto que a mesma pode agravar as alterações psicóticas e não apresenta ação sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.

Associações Desaconselhadas

• Álcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.
• Guanetidina e substâncias relacionadas: inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina devido à inibição da penetração da guanetidina nas fibras simpáticas (seu local de ação). Usar outro medicamento anti-hipertensivo.
• Sultoprida: risco aumentado de arritmias ventriculares, particularmente “torsade de pointes”, devido aos efeitos eletrofisiológicos adicionais.

Associações a Serem Consideradas

• Anti-hipertensivos (todos): Aumento adicional na atividade anti-hipertensiva e risco de hipotensão ortostática. Para guanetidina, vide Associações Desaconselhadas.
• Outros depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), a maioria dos anti-histamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos não-benzodiazepínicos, clonidina e substâncias relacionadas: aumento da depressão do sistema nervoso central que pode ter sérias consequências, especialmente na condução de veículos e operação de máquinas.
• Atropina e outras substâncias atropínicas: antidepressivos imipramínicos, a maioria dos antihistamínicos H1, medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: agravamento dos efeitos atropínicos indesejáveis (como retenção urinária, constipação, secura da boca, etc).

Resultados de Eficácia

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Vários estudos documentaram a eficácia do palmitato de pipotiazina na esquizofrenia crônica, em muitos casos permitindo serviços de base comunitária para pacientes anteriormente internados, e possibilitando uma terapia eficaz em pacientes que não toleram ou não respondem ao tratamento com decanoato ou enentato de flufenazina (Anon, 1983a; Villeneuve & Fontaine, 1980b; Singh & Saxena, 1979c; Imlah & Murphy, 1985a; Albert et al, 1980c; Bechelli & Hetem, 1981a; Gallant et al, 1975; Villeneuve et al, 1972)

A pipotiazina parece ser mais benéfica na melhoria da socialização de pacientes esquizofrênicos (Brown-Thomsen, 1973a; Schlosberg & Shadmi, 1978a; Singh & Saxena, 1979c; Johnston & Niesink, 1979; Burch & Ayd, 1983a). O medicamento também tem sido benéfico na melhora de sintomas de agressividade, irritabilidade, distorção da percepção, agitação, desorganização conceitual e estado alucinatório. O medicamento produziu melhora quando adicionado à terapia de agente antipsicótico oral em pacientes não aderentes ou não responsivos. Doses habituais de prevenção de recaída são de 100 a 175 miligramas por via intramuscular aplicadas mensalmente; no entanto, doses de até 600 miligramas por via intramuscular, aplicadas mensalmente, têm sido administradas em alguns pacientes resistentes a doses mais baixas, sem aumento de efeitos colaterais.

O palmitato de pipotiazina foi eficaz em 5 de 7 pacientes com esquizofrenia crônica, tratados com doses de 75 a 200 miligramas por via intramuscular a cada 3 a 4 semanas, por períodos de 2 a 8 anos (média de 6,3 anos) (Villeneuve & Fontaine, 1980b). Recaídas sem psicopatologia ativa foram relatadas em 5 pacientes, enquanto que outros dois foram considerados falhas no tratamento. Sintomas extrapiramidais ocorreram em 7 pacientes em algum momento durante a terapia; no entanto, eles foram considerados leves e foram controlados com medicação antiparkisoniana. A pipotiazina foi avaliada por períodos de 1 a 39 meses, em 48 pacientes com esquizofrenia crônica (Bechelli & Hetem, 1981a).

Os pacientes receberam 12,5 a 100 miligramas por via intramuscular, mensalmente, para avaliar a terapia de manutenção em uma clínica particular. Os pacientes foram avaliados para sintomatologia florida, melhora nas relações sociais e familiares e retorno às atividades normais. Grande melhoria foi relatada em 39% dos pacientes com melhora moderada em 55% dos pacientes que receberam terapia ininterrupta.

Administração de longo prazo de palmitato de pipotiazina (75 miligramas a cada 4 semanas) foi relatada como eficaz na manutenção de resposta clínica em 11 pacientes esquizofrênicos, durante um período médio de dez anos e nove meses (Imlah & Murphy, 1985a).

Características Farmacológicas

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Palmitato de Pipotiazina é um neuroléptico fenotiazínico de ação prolongada; seu princípio ativo é a pipotiazina “biotransformada”, liberada lenta e progressivamente, por hidrólise do éster, a partir do local de aplicação da injeção.

A principal diferença entre pipotiazina e o éster palmítico encontra-se na farmacocinética que permite a substituição da forma oral administrada diariamente para a forma injetável, administrada a cada 4 semanas.

Palmitato de Pipotiazina é eliminado como pipotiazina biotransformada na urina e, sobretudo nas fezes através da excreção biliar.

Os ésteres de pipotiazina apresentam as seguintes propriedades características de pipotiazina, que contribuem para sua eficácia terapêutica:

• Forte ação sobre os processos psicóticos;
• Efeito sedativo leve.

• Bula do Profissional do Medicamento Piportil L4.

Manifestações de Agressividade, Psicose