Bula do Ophtaac 40

Este medicamento é indicado no tratamento de inflamações que ocorrem dentro do olho, em um tecido chamado úvea (uveítes).

Também é indicado em casos de inflamações dos vasos sanguíneos da retina (vasculites retinianas), que comprometem a visão (baixa acuidade visual) devido à inflamação crônica dentro do olho ou à presença de inchaço ou aumento da espessura da mácula (edema macular) que podem ser decorrentes de outras doenças oculares.

Como o Ophtaac 40 funciona?

Este medicamento (triancinolona acetonida) possui potente ação antiinflamatória.

Seus efeitos têm início logo após a aplicação.

Este medicamento, assim como todos os demais corticosteróides, é contra-indicado para pacientes com infecções sistêmicas. O medicamento é também contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade a triancinolona acetonida ou qualquer outro componente da fórmula.

Devido ao fato de ser uma suspensão, o medicamento é uma preparação de longa ação e não é indicado para uso em casos agudos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é destinado exclusivamente à administração dentro dos olhos (intraocular) que deve ser realizada somente por médico devidamente habilitado. O medicamento não deve ser administrado por nenhuma outra via de administração.

O conteúdo a ser injetado do medicamento é de 0,1mL (via subtenoniana) ou 1 mL (via intravítrea), sendo possível a utilização de um volume diferente, conforme critério médico.

Por se tratar de uma suspensão, o médico deverá agitar o medicamento antes de administrá-lo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Medidas de precaução apropriadas devem ser tomadas previamente à administração, especialmente quando o paciente apresenta histórico de alergias a qualquer medicamento.

O uso prolongado deste medicamento pode produzir catarata ou glaucoma secundário, com possíveis graus de dano no nervo óptico. Condições, como diabetes, alta miopia, histórico familiar e outras doenças do tecido conectivo representam fatores de risco para o desenvolvimento de glaucoma decorrente do uso de corticóides.

A utilização de corticosteróides pode levar à diminuição da resistência do organismo, facilitando a ocorrência de infecções e tornando sua localização mais difícil, já que pode mascarar alguns de seus sinais.

Apesar de Ophtaac^® 40 ser uma suspensão intraocular, é importante considerar que catapora e sarampo podem sofrer complicações ou até mesmo serem fatais em pacientes utilizando corticosteróides de uso sistêmico. Sendo assim, crianças ou adultos que estejam recebendo corticosteróides e não tenham tido essas doenças, devem se precaver e evitar exposição.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis, dentre as quais é possível destacar as seguintes:

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Aumento de pressão intraocular, o que pode causar glaucoma.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Catarata.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Ptose (queda da pálpebra superior).

Reações raras (ocorrem entre 0,01 e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Endoftalmite (inflamação ocular infecciosa ou não); úlcera; hemorragia vítrea e descolamento da retina.

Além dessas reações, existem outras para as quais a incidência ainda não esta bem definida, tais como reações anafiláticas (reações alérgicas intensas), infecções agravadas ou mascaradas e complicações intravítreas atribuídas ao próprio procedimento de injeção.

Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A triancinolona não é excretada no leite materno. Portanto, pode ser utilizada durante amamentação.

Cada frasco-ampola de 1 mL contém:

Princípio ativo: triancinolona acetonida 40 mg.

Excipientes: polissorbato 80, cloreto de sódio, fosfato monossódico monoidratado, fosfato dissódico diidratado e água para injetáveis q.s.p. 1 mL.

Cada frasco-ampola de 0,5 mL contém:

Princípio ativo: triancinolona acetonida 20 mg.

Excipientes: polissorbato 80, cloreto de sódio, fosfato monossódico monoidratado, fosfato dissódico diidratado e água para injetáveis q.s.p. 0,5 mL.

Cada 11 mg de triancinolona acetonida correspondem a 10 mg de triancinolona base.

Apresentação do Ophtaac 40

Embalagem estéril contendo 1 frasco-ampola com 1 mL (40 mg de triancinolona acetonida).

Embalagem estéril contendo 1 frasco-ampola com 0,5 mL (20 mg de triancinolona acetonida).

Uso adulto.

Intravítrea / Subtenoniana.

Não há um tratamento específico para uma superdose aguda. No caso de uma superdose, seja ela intencional ou acidental, tratamento de suporte deve ser adotado a fim de minimizar ou eliminar os sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se precisar de mais orientações.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apesar de não se tratar de produto de uso sistêmico, algumas interações reportadas com outros medicamentos merecem atenção

Alguns estudos realizados com animais demonstraram aumento marcante dos níveis plasmáticos de uma substância chamada dicumarol , quando comparado com um grupo controle.

No mesmo sentido, existem relatos de anulação do efeito de cicatrização produzido pelo corticosteróide, após a aplicação tópica de vitamina

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Goldberg e Simpson avaliaram 315 crianças entre 4 e 12 anos com rinite alérgica perene em estudo duplo-cego placebo controlado, demonstrando a eficácia da triancinolona intranasal na dose de 110 e 220µg ao dia (apud in Gawchik, Saccar, 2000).

Estudos clínicos conduzidos em adultos e crianças maiores de 12 anos de idade com rinite alérgica perene demonstraram que Triancinolona Acetonida suspensão nasal, em doses de 220 µg ao dia, promoveu resultados estatisticamente significantes de alívio dos sintomas nasais incluindo espirros, congestão, secreção e prurido, quando comparado com placebo. A segurança e eficácia de Triancinolona Acetonida suspensão nasal também foram adequadamente estudadas em crianças com idade entre 6 e 12 anos. Reduções estatisticamente significativas na gravidade dos sintomas nasais de rinite alérgica foram demonstradas com doses de 110 ou 220 µg por dia.

A segurança e a eficácia de Triancinolona Acetonida suspensão nasal também foi avaliada em crianças com idade entre 2 e 5 anos, com rinite alérgica perene, tendo ou não rinite alérgica sazonal. A administração de 110 µg de Triancinolona Acetonida uma vez ao dia demonstrou melhora estatisticamente significante da linha basal, comparada ao placebo já nas primeiras 24 horas, mas não demonstrou alteração imediata no Escore Total de Sintomas Nasais (TNSS), ao longo de 4 semanas de tratamento duplo-cego.

Triancinolona Acetonida suspensão nasal não apresenta efeito imediato nos sinais e sintomas alérgicos. Uma melhora nos sintomas de alguns pacientes pode ser aparente no primeiro dia de tratamento e o alívio pode ser esperado em 3 a 4 dias. Se Triancinolona Acetonida suspensão nasal for prematuramente descontinuado, os sintomas podem não recorrer por vários dias.

Estudos clínicos conduzidos em adultos e crianças a partir de 6 anos de idade recebendo doses de Triancinolona Acetonida de mais de 440 µg por dia, via intranasal, não se observou supressão do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal (HPA). 

Em pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade (n= 61) que receberam 110 µg de Triancinolona Acetonida por dia, via intranasal, a função do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal (HPA) foi avaliada através do teste de estimulação por cosintropina, entretanto, os resultados foram inconclusivos.

Em um estudo clínico placebo-controlado de 6 semanas foi avaliado o efeito de Triancinolona Acetonida (dose única diária de 110 µg ou 220 µg) na função do eixo HPA (medido pela AUC de cortisol no soro de 24 horas) em 140 crianças (2 a 11 anos de idade), não foi observada nenhuma diferença estatisticamente significante em relação ao placebo.

O efeito de Triancinolona Acetonida na função adrenal em crianças de 2 a 5 anos de idade não pode ser descartado. Um estudo clínico duplo-cego, placebo-controlado, com duração de 1 ano, em 298 pacientes pediátricos (3 a 9 anos de idade) foi conduzido para avaliar o efeito de Triancinolona Acetonida (dose única diária de 110 g) na velocidade de crescimento por estadimetria. Em uma primeira análise dos pacientes (134 grupo Triancinolona Acetonida e 133 grupo placebo), a velocidade de crescimento estimada no grupo Triancinolona Acetonida foi 0,45 cm/ano mais lenta que no grupo placebo com 95% IC variando entre 0,11 e 0,78 cm/ano mais lenta que o grupo placebo. A diferença entre os dois grupos iniciou após 2 meses do início do tratamento.

Referências Bibliográficas

Gawchik, S.M.; Saccar, C.L. A Risk-Benefit Assessment of Intranasal Triamcinolone Acetonide in Allergic Rhinitis. Drug Safety, 23 (4): 309-322, 2000.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A Triancinolona Acetonida é um potente derivado da triancinolona e é aproximadamente 8 vezes mais potente do que a prednisona em modelos de inflamação em animais.

Embora o mecanismo preciso de ação antialérgica dos corticosteróides seja desconhecido, sabe-se que os mesmos são clinicamente muito eficazes no tratamento de doenças alérgicas.

Farmacocinética

A administração intranasal em dose única de 220 µg de Triancinolona Acetonida em adultos sadios e em pacientes adultos com rinite alérgica demonstrou baixa absorção da Triancinolona Acetonida. O pico médio da concentração plasmática foi de aproximadamente 0,5 ng/mL (intervalo de 0,1 a 1,0 ng/mL), e ocorreu 1,5 horas após a administração da dose. A concentração plasmática média da droga foi menor que 0,06 ng/mL em 12 horas e abaixo do limite de detecção do ensaio em 24 horas. A meia vida terminal média foi de 3,1 horas.

A proporcionalidade da dose foi demonstrada tanto em voluntários sadios como em pacientes, após dose única intranasal de 110 ou 220 µg de Triancinolona Acetonida suspensão nasal. Após múltiplas doses (440 µg/ dia) em pacientes pediátricos, as concentrações plasmáticas, AUC, C_máx e T_máx foram similares aos valores observados em pacientes adultos.

Foram identificados três metabólitos da Triancinolona Acetonida no plasma humano: acetonida de 6β-hidroxitriancinolona, acetonida de 21-carboxitriancinolona e acetonida de 21-carboxi-6β-hidroxitriancinolona. Os três metabólitos não têm atividade farmacológica significativa em relação ao composto original.

Pacientes especiais

Pacientes pediátricos

A administração intranasal de 110 µg por dia de Triancinolona Acetonida, em pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade demonstrou uma exposição sistêmica similar a alcançada em pacientes adultos de 20 a 49 anos de idade, que receberam Triancinolona Acetonida suspensão oral, pela mesma via, em dose de 220 µg por dia. Baseado na farmacocinética de uma população modelo, o clearance aparente e o volume de distribuição seguido da administração intranasal de Triancinolona Acetonida em pacientes de 2 a 5 anos de idade mostrou-se aproximadamente a metade da encontrada em adultos.

Dados de segurança pré-clínicos

Em estudos pré-clínicos foram observados somente os efeitos típicos de glicocorticoides.

Nenhuma evidência de mutagenicidade foi detectada a partir de testes in vitro (um teste de mutação reversa em Salmonella e um teste de mutação em células de ovário de hamster chinês) e estudos em roedores não mostraram carcinogenicidade relacionada ao tratamento com Triancinolona Acetonida.

Como outros corticosteroides, a Triancinolona Acetonida mostrou-se teratogênica em animais, resultando (em ratos e coelhos) em fenda palatina e/ou hidrocefalia interna e defeitos esqueléticos axiais. Outros efeitos teratogênicos, incluindo malformações cranianas e no SNC foram observadas em primatas.

A Triancinolona Acetonida causou em roedores, aumento de reabsorção fetal e natimortos, diminuição do peso e taxa de sobrevivência da prole, mas sem alterações nas taxas de gravidez.

Armazenar em temperatura ambiente (15º a 30ºC), proteger da luz e umidade. Este medicamento tem validade até 24 meses após a data de fabricação gravada na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características do medicamento

Ophtaac^® 40 é uma suspensão injetável de uso ocular, sendo destinado à administração no olho (intraocular: intravítrea ou subtenoniana). Sendo assim, não deve ser administrado por qualquer outra via. Apresenta-se sob a forma líquida, com a presença de partículas brancas que são suspensas no meio após a agitação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Uma vez aberto, utilizar o volume suficiente para a dose prescrita e descartar a quantidade restante.

Farm. Responsável:
Dr. Acácio Alves de Souza Lima Filho
CRF-SP nº 5.344

Ophthalmos S/A.
Rua das Nhandirobas, 471 - Jabaquara
CEP: 04349 - 030
São Paulo - SP
CNPJ (MF): 61.129.409/0001-05

SAC:
0800 7015011

Venda sob prescrição médica.