Nitrofurantoína (10)

Nitrofurantoína é um agente antibacteriano indicado no tratamento de infecções do trato urinário, agudas e crônicas, tais como cistites, pielites, pielocistites e pielonefrites causadas por bactérias sensíveis à Nitrofurantoína.

Este medicamento é contraindicado em casos de anúria, oligúria ou insuficiência renal com depuração de creatinina abaixo de 60mL/minuto/1,73m². O tratamento desses pacientes apresenta um aumento do risco de toxicidade devido à redução da excreção da Nitrofurantoína.

Há contraindicação de uso nas últimas semanas da gestação (38-42 semanas) e em crianças com menos de um mês, devido à possibilidade de anemia hemolítica secundária à imaturidade enzimática dos eritrócitos.

É contraindicada também em pacientes com hipersensibilidade conhecida à Nitrofurantoína ou a qualquer componente da formulação ou com história prévia de doença hepática tóxica com colestase associada à Nitrofurantoína.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência renal com depuração de creatinina < 60mL/min/1,73 m².

A ingestão de Nitrofurantoína acompanhada de alimentação reduz a frequência de eventos adversos gastrintestinais.

Tomar 1 cápsula dura de 100mg de 6 em 6 horas, durante 7 a 10 dias.

Se for necessário usar o medicamento por longo prazo, uma redução da dose deverá ser considerada:

• Tomar 1 cápsula dura de 100mg na hora de se deitar.

Observação: o tratamento deverá ser continuado, no mínimo, por mais três dias após a urina tornar-se estéril. Caso a infecção persista, será necessária a reavaliação do caso.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Incidentes ocasionais com superdose aguda de Nitrofurantoína não resultaram em sintomas específicos além de vômitos. A indução da êmese é recomendada. Não há antídotos específicos, mas uma alta ingestão de líquidos deve ser mantida para promover a excreção urinária da droga. A Nitrofurantoína é dialisável.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Antiácidos contendo trissilicato de magnésio, quando administrados concomitantemente com a Nitrofurantoína, reduzem sua absorção, possivelmente devido à adsorção da Nitrofurantoína à superfície do magnésio.

Drogas uricosúricas, tais como probenecida e a sulfimpirazona podem inibir a excreção tubular renal de Nitrofurantoína. O aumento resultante das concentrações séricas de Nitrofurantoína pode aumentar sua toxicidade e a redução das concentrações urinárias pode reduzir sua eficácia como antibacteriano.

A Nitrofurantoína interage com magnésio trissilicato, probenecida, sulfimpirazona, ácido nalidíxico, norfloxacino, ácido oxolínico. Atenção especial para a possível diminuição de eficácia contraceptiva quando a Nitrofurantoína for utilizada com os contraceptivos orais. Usuárias sob tratamento com contraceptivos orais devem utilizar temporária e adicionalmente um método contraceptivo de barreira ou escolher um outro método contraceptivo.

Interações com exames laboratoriais

A presença de Nitrofurantoína na urina pode resultar em reação falso-positiva para glicosúria, quando são utilizadas as soluções de Benedict e Fehling, mas não com o teste enzimático.

Resultados de Eficácia

Rogers e cols. avaliaram se a profilaxia antibiótica com Nitrofurantoína, após cirurgias ginecológicas para correção de prolapso de órgão pélvico e/ou incontinência urinária com cateterização suprapúbica, diminuiria a frequência de Infecções do Trato Urinário (ITU) em relação ao placebo em um estudo aleatorizado, duplo-cego e multicêntrico. Após um exame de cultura de urina pré-operatório negativo, foram registradas história, evolução pós-cirúrgica, exame de cultura de urina e sintomas após remoção do cateter e nas semanas seis e oito após a cirurgia. De um total de 449 pacientes, 211 foram distribuídas aleatoriamente para receber a Nitrofurantoína e 224 foram aleatoriamente alocadas para receber placebo.

A profilaxia com Nitrofurantoína diminuiu o número de culturas positivas de urina em comparação ao placebo (7,2% vs 19,8%, P=0,001) e ITU sintomáticas, seis a oito semanas após a cirurgia (18,9% vs 32,6%, P=0,002)¹.

Gupta e cols. avaliaram a eficácia da Nitrofurantoína em comparação à combinação de trimetoprimasulfametoxazol em 338 mulheres com idade entre 18 e 45 anos portadoras de cistite não complicada em um estudo aberto. A Nitrofurantoína foi utilizada na dose de 100mg duas vezes ao dia, durante cinco dias, e o trimetoprima-sulfametoxazol foi utilizado durante três dias. A cura clínica 30 dias após a terapia foi o desfecho principal, enquanto os desfechos secundários incluíram taxas de cura clínica e microbiológica nos dias cinco a nove após a terapia. A cura clínica foi alcançada por 79% e 84% das pacientes que receberam trimetoprima-sulfametoxazol e Nitrofurantoína, respectivamente, uma diferença de -5% (IC 95%, -13% a 4%). Os autores concluíram que um tratamento de cinco dias de duração com Nitrofurantoína é equivalente clínica e microbiologicamente a um tratamento de três dias de duração com trimetoprima-sulfametoxazol e deve ser considerado uma alternativa efetiva às fluoroquinolonas para o tratamento da cistite aguda em mulheres².

Referências bibliográficas:

1. Rogers RG, Kammerer-Doak D, Olsen A, et al. A randomized, double-blind, placebocontrolled comparison of the effect of nitrofurantoin monohydrate macrocrystals on the development of urinary tract infections after surgery for pelvic organ prolapse and/or stress urinary incontinence with suprapubic catheterization. Am J Obstet Gynecol. 2004;191(1):182-7.
2. Gupta K, Hooton TM, Roberts PL, et al. Short-course nitrofurantoin for the treatment of acute uncomplicated cystitis in women. Arch Intern Med. 2007;167(20):2207-12.

Características Farmacológicas

A Nitrofurantoína, agente antibacteriano específico do trato urinário, é reduzido por flavoproteínas bacterianas a intermediários reativos, que inativam as proteínas ribossomais e outras macromoléculas das bactérias sensíveis, o que inibe os processos bioquímicos vitais de síntese proteica, metabolismo aeróbio, síntese de DNA e RNA e síntese da parede celular bacteriana. Esse amplo mecanismo de ação explica a ausência de resistência bacteriana adquirida à Nitrofurantoína.

Nitrofurantoína, Nitrofurantoína em macrocristais, permite o retardo da solubilização no aparelho gastrintestinal, reduzindo com isso os eventos adversos (náuseas e vômitos) sem, contudo, modificar sua concentração na urina. As concentrações plasmáticas máximas de Nitrofurantoína são atingidas entre 4 a 5 horas após a sua administração. Ela difunde-se nos rins, pelo tecido intersticial e é secretada, reabsorvida e novamente excretada pelos túbulos renais em cerca de 50% ao final de 8 horas.

A Nitrofurantoína é excretada por via renal, em forma ativa, sendo particularmente eficaz contra Escherichia coli, Enterococcus faecalis e Staphylococcus aureus.

A Nitrofurantoína é altamente solúvel na urina e lhe confere uma coloração amarelada.

O reduzido teor de eliminação biliar e fecal explica por que a Nitrofurantoína atinge pouco a microbiota bacteriana intestinal normal, a qual geralmente se conserva inalterada e equilibrada.

O tempo médio estimado para início de ação é de algumas horas.

• Bula do Profissional do Medicamento Macrodantina^®.