Bula do Nitrato de Fenticonazol Creme Vaginal Germed Pharma

O nitrato de fenticonazol creme vaginal é indicado para o tratamento de infecções vaginais (corrimentos ou vaginites) causadas por fungos.

O nitrato de fenticonazol creme vaginal é um antimicótico que combate um grande número de fungos. Também tem atividade antibacteriana em certos tipos de bactérias.

O início da ação do fenticonazol ocorre após cerca de 3 horas da aplicação vaginal, quando os níveis do medicamento no tecido vaginal atingem níveis significativos.

Você não deve usar nitrato de fenticonazol creme vaginal caso já tenha tido alergia ao nitrato de fenticonazol ou aos outros componentes do produto. É recomendado não utilizar o produto durante o período menstrual.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Este medicamento é contraindicado para uso por homens.

Você deve usar o nitrato de fenticonazol creme vaginal apenas com o aplicador que acompanha o produto, para administração vaginal.

A aplicação deve ser feita preferencialmente à noite, antes de deitar.

Você deve seguir a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Para evitar uma reinfecção, o parceiro também deve ser tratado conforme orientação médica específica. O nitrato de fenticonazol creme vaginal não é gorduroso, não mancha e pode ser removido facilmente com água.

Você deve introduzir o creme na vagina com o aplicador cheio (5 g de creme). Utilize um aplicador por dia, que deve ser jogado fora após o uso. O tratamento deve ser realizado por 7 dias consecutivos.

• Siga as instruções ilustradas nos seguintes diagramas.
• Assegure-se que o aplicador está perfeitamente limpo.

Lave bem as mãos antes e depois das aplicações com o nitrato de fenticonazol creme vaginal.

Aplicador do creme (bisnaga).

1. Fure completamente o bico da bisnaga com a parte de trás da tampa e rosqueie o aplicador na bisnaga no lugar da tampa.
   
   Aperte a bisnaga suavemente em sua parte inferior (fundo), para que o aplicador seja preenchido. Caso haja certa resistência do êmbolo, puxe-o delicadamente. O aplicador deve ser preenchido por completo com o creme.
   
2. Remova o aplicador da bisnaga, que deve ser fechada imediatamente com a tampa.
3. Deitada, com as pernas flexionadas e separadas, introduza delicadamente o aplicador profundamente na vagina e empurre o êmbolo completamente. Puxe o aplicador para fora sem tocar no êmbolo. Depois, descarte o aplicador.
   

O limite máximo diário é de 1 aplicação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso esqueça de usar este medicamento, aguarde até o dia seguinte e faça a aplicação conforme orientação médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você deve usar o nitrato de fenticonazol creme vaginal apenas com o aplicador que acompanha o produto, para administração vaginal.

Observe as instruções para aplicação no item Como usar o Nitrato de Fenticonazol Germed Pharma?.

Para evitar uma reinfecção, o parceiro também deve ser tratado conforme orientação médica específica. O nitrato de fenticonazol creme vaginal não é gorduroso, não mancha e pode ser removido facilmente com água.

Mulheres grávidas não devem usar aplicador sem orientação médica.

Você não deve parar de usar o medicamento sem avisar o seu médico. Somente ele poderá avaliar como está seu tratamento e decidir quando e como este deverá ser interrompido.

Existem relatos de que preparações intravaginais de fenticonazol podem danificar os contraceptivos de látex (preservativos) e, dessa maneira, medidas contraceptivas adicionais são necessárias durante a aplicação local.

Embora a absorção vaginal do nitrato de fenticonazol creme vaginal seja muito baixa, o uso do produto durante a gravidez não é recomendado.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Em estudos clínicos o nitrato de fenticonazol creme vaginal tem se demonstrado muito bem tolerado, com baixa ocorrência de reações desagradáveis.

Algumas reações podem ocorrer em casos isolados.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Ardor, irritação e/ou coceira no local, sangramento vaginal discreto, reação de hipersensibilidade (tipo de alergia).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Creme vaginal 0,02 g/g

Embalagem contendo uma bisnaga com 20 g + 3 aplicadores descartáveis de 5 g cada; uma bisnaga com 30 g + 5 aplicadores descartáveis de 5 g cada ou uma bisnaga com 40 g + 7 aplicadores descartáveis de 5 g cada.

Uso vaginal.

Uso adulto.

Medicamento genérico, Lei nº 9.787 de 1999.

Cada g de nitrato de fenticonazol creme vaginal contém:

*Equivalente a 17,57 mg de fenticonazol.

Excipientes: cera auto emulsionante não iônica, oleato de decila, propilenoglicol, petrolato líquido, edetato dissódico di-hidratado, simeticona, água purificada.

Até o momento não foram observados casos de superdosagem com o produto, pois o nitrato de fenticonazol creme vaginal é muito pouco absorvido, quando usado conforme instruções, logo não ocorrerão problemas sistêmicos (em seu organismo).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Absorção do nitrato de fenticonazol creme vaginal no sangue é muito baixa, e até o momento não se observou a existência de interações medicamentosas com o nitrato de fenticonazol creme vaginal.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Spray / Creme Dermatológico

Em um estudo randomizado de 40 pacientes portadores de pitiríase versicolor, candidíase ou dermatofitoses que foram tratados com Nitrato de Fenticonazol ou miconazol, observou-se a cura clínica foi obtida em 16 pacientes e houve melhoras nos outros 4 pacientes tratados com Nitrato de Fenticonazol. Em pacientes tratados com miconazol haviam 14 clinicamente curados e cinco com melhoras. Ambas as drogas foram bem toleradas. No final do estudo concluiu-se que o Nitrato de Fenticonazol é um antimicótico eficaz com uma atividade igual ou mesmo maior que o miconazol.

Um ensaio clínico duplo-cego foi realizado para avaliar a eficácia e tolerância de uma vez por dia de Nitrato de Fenticonazol 2% em comparação com um ciclopiroxolamina aplicada por 2-4 semanas em 100 pacientes com lesões cutâneas micóticas.

A melhora clínica foi comparável em ambos os grupos de tratamento, com 91,8% e 89,8% dos pacientes, respectivamente, recebendo Nitrato de Fenticonazol ou ciclopiroxolamina sendo avaliados como curados ou melhorados. Após um período livre de drogas, a avaliação clínica de nove (20,9%) dos doentes tratados com Nitrato de Fenticonazol e 14 (30,4%) tratados com ciclopiroxolamina piorou. A incidência de efeitos colaterais foi baixa. Sugere-se que Nitrato de Fenticonazol e ciclopiroxolamina são igualmente eficazes na erradicação micoses cutâneas e que a sua eficácia e tolerância são comparáveis.

Na comparação clínica de eficácia feita com Nitrato de Fenticonazol contra miconazol conclui-se que o Nitrato de Fenticonazol 2% é altamente eficaz para o tratamento superficial em micoses de pele quando aplicada duas vezes ao dia, sua eficácia foi de 95% em casos de cândida.

Referências Bibliográficas

Clerico et al. R Efficacy and tolerance of Nitrato de Fenticonazol e versus miconazole cream. Int J Clin Pharmacol Res; 7(1): 77-81, 1987.
Altmeyer P et al. Effect of Nitrato de Fenticonazol e spray in cutaneous mycosis: a double-blind clinical trial versus cyclopyroxolamine spray. J Int Med Res; 18(1): 61-7, 1990.
Vannini P New therapeutic approach in skin mycoses: a comparative trial once versus twice daily application of Nitrato de Fenticonazol e in comparison to miconazole. Mycoses; 31(5): 280-4, 1988.

Óvulo

Em estudo randomizado, paralelo, foram avaliadas três diferentes doses de Nitrato de Fenticonazol em óvulo vaginal para o tratamento da candidíase vulvovaginal. Sessenta pacientes, com idade entre 17 e 71 anos, com candidíase vaginal sintomática confirmada por exame micológico, foram submetidas a tratamento com Nitrato de Fenticonazol óvulo, nas doses de: 200 mg/dia por 3 dias consecutivos, 600 mg em dose única, ou 1000 mg em dose única, sendo todos os tratamento realizados por via vaginal. A eficácia terapêutica foi avaliada após 7 dias do tratamento, clínica e micologicamente. Os três grupos de tratamento demonstraram alta eficácia clínica, com redução de sintomas e cura micológica em 85% das pacientes. O tratamento foi bem tolerado, não ocorreram recidivas do quadro nas pacientes tratadas, e como evento adverso observou-se apenas a ocorrência de sensação de ardor local.

Estudo realizado com 80 mulheres avaliou comparativamente o tratamento de candidíase vaginal realizado com Nitrato de Fenticonazol óvulo na dose de 600 mg/dia em dose única ou clotrimazol na dose de 500 mg/dia em dose única. A eficácia terapêutica foi observada após 7 dias do tratamento, e a ocorrência de recidiva foi avaliada após 4 ou 5 semanas. O Nitrato de Fenticonazol apresentou regressão dos sintomas de candidíase vaginal (eritema, prurido, corrimento e edema) e também eliminação da Candida em cerca de 90% das pacientes. A tolerância ao tratamento foi excelente, sem casos de reações adversas.

Em estudo multicêntrico aberto, prospectivo, foram avaliadas a eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol óvulo 600 mg em dose única no tratamento da candidíase vulvovaginal em 49 pacientes entre 18 e 65 anos. A eficácia foi avaliada clinicamente e micologicamente, com 8 e 28 dias após o tratamento. A avaliação global de eficácia (clínica e micológica) foi de 74,4% e 95,3%, respectivamente, nos dias 8 e 28 após o tratamento. A tolerabilidade foi boa, sem ocorrência de eventos adversos.

Referências Bibliográficas

WIEST, W; RUFFMANN, R. Short-term treatment of vaginal candidiasis with Nitrato de Fenticonazol e ovules: a three dose schedule comparative trial. J Int Med Res, v. 15, n. 5, p. 319-325, sept/oct. 1987.
WIEST , W; AZZOLLINI, E; RUFFMANN, R.Comparison of single administration with an ovule of 600 mg Nitrato de Fenticonazol e versus a 500 mg clotrimazole vaginal pessary in the treatment of vaginal candidiasis. J Int Med Res, v. 17, p. 369-372, jan/fev. 1989.
LEAL, Weydson. Nitrato de Fenticonazol óvulo 600 mg – eficácia e tolerabilidade no tratamento da candidíase vulvovaginal em dose única. Rev Bras Med, v. 59, n. 9, p. 679-683, setembro. 2002.

Creme Vaginal

Estudo prospectivo não comparativo foi realizado para avaliar a eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol no tratamento da vulvovaginite por Candida albicans. Nesse estudo 46 mulheres entre 19 e 60 anos com diagnóstico clínico e micológico de candidíase foram submetidas ao tratamento com Nitrato de Fenticonazol creme vaginal a 2% na dose de 5 g/dia por 7 noites consecutivas. A eficácia foi avaliada clinica e micologicamente,após 10 a 14 dias do tratamento (visita 1) e após 30 a 44 dias (visita Houve redução estatisticamente significativa da intensidade dos sinais e sintomas ardor, leucorréia, prurido, hiperemia, edema, descamação do epitélio; assim como também houve redução significativa das pacientes com exame micológico positivo, demonstrando a eficácia do tratamento. Apenas 6,5% das pacientes relataram a ocorrência de eventos adversos, sendo eles sangramento vaginal discreto (2 pacientes) e prurido (1 paciente).

Em um estudo duplo cego, foi avaliado comparativamente o tratamento da candidíase vaginal com Nitrato de Fenticonazol creme vaginal ou com clotrimazol creme vaginal com duração de tratamento de 7 dias. Das 54 pacientes avaliadas após o término do estudo, 95% apresentaram regressão dos sintomas com boa tolerância, não havendo registro de ocorrência de eventos adversos.

Referências Bibliográficas

HALBE, Hans Wolfgang et al. Estudo da eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol no tratamento da vulvovaginite por Candida albicans. Rev Bras Med, v. 57, n. 11, p. 1306-1311, nov. 2000.
BREWSTER, Earl et al. Effect of Nitrato de Fenticonazol e in vaginal candidíasis: a double-blind clinical trial versus clotrimazole. J Int Med Res, v. 14, n. 6, p. 306-310. 1986.

Características Farmacológicas

Spray / Creme Dermatológico

Farmacodinâmica

Nitrato de Fenticonazol solução dermatológica spray é um antimicótico de amplo espectro.

In vitro

O Nitrato de Fenticonazol tem elevadas propriedades fungistática e fungicida em dermatófitos (todas as espécies de Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), em Candida albicans e outros agentes causadores de afecções da pele e mucosa (fungos dimorfos – Pityrosporum - leveduras).

In vivo

O Nitrato de Fenticonazol inibe a oxidase do citocromo P450 da célula fúngica, inibindo a formação de ergosterol e alterando a permeabilidade da membrana. O Nitrato de Fenticonazol causa desintegração da estrutura da mitocôndria, lisossomos, peroxissomos e do retículo endoplasmático, induzindo assim, à destruição do fungo. Nitrato de Fenticonazol solução dermatológica spray também tem atividade antibacteriana em microrganismos gram-positivos.

Farmacocinética

O grau de absorção do Nitrato de Fenticonazol tritiado em humanos, medido após aplicação dérmica ou vaginal, foi muito baixo. A exposição máxima observada após aplicação dérmica de 1,3 g de Nitrato de Fenticonazol, na forma de creme 2% (correspondente a 26 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 400 cm² , ou 25 µmol de spray 2% (correspondente a 5,4 mg/kg de princípio ativo) sobre uma área de 50 cm² foi, respectivamente de 1,2 µg/kg e 1,6 µg/kg.

Levando em conta o grau de absorção oral em ratos e cachorros, e que 20 mg/kg/dia foi o nível da dose sem efeito na toxicidade crônica e nos estudos reprodutivos, pode-se observar que os animais toleraram bem a administração repetida de quantidades de Nitrato de Fenticonazol 5.000 a 10.000 vezes e 21 a 134 vezes maiores do que aquelas sistemicamente absorvidas em humanos após administração dérmica e vaginal, respectivamente.

A baixa absorção sistêmica do Nitrato de Fenticonazol após aplicação cutânea ou vaginal é confirmada pela monitorização dos níveis plasmáticos da droga durante e ao final da terapia, em pacientes tratados com espuma dérmica 2%, loção 2% ou ducha vaginal 0,2%. Em todas as amostras analisadas a concentração plasmática do Nitrato de Fenticonazol foi de 5 ng/ml.

De acordo com a larga margem de segurança obtida, o uso de Nitrato de Fenticonazol percutâneo deve ser considerado desprovido de qualquer risco para o paciente.

Óvulo / Creme Vaginal

Farmacodinâmica

O Nitrato de Fenticonazol é um antimicótico de amplo espectro.

In vitro

Alta atividade fungistática e fungicida em dermatófitos (todas as espécies de Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), em Candida albicans e outros agentes micóticos causadores de infecções da pele e mucosa.

In vivo

Cura em 7 dias de micoses cutâneas causadas por Candida e dermatófitos em cobaias. O Nitrato de Fenticonazol também tem atividade antibacteriana contra microrganismos Gram-positivos.

Mecanismo de ação

Inibição da oxidase do citocromo P450 da célula fúngica, inibindo a formação de ergosterol e alterando a permeabilidade da membrana. O Nitrato de Fenticonazol causa desintegração da estrutura de mitocôndrias, lisossomos, peroxissomos e do retículo endoplasmático, induzindo assim a destruição do fungo.

O Nitrato de Fenticonazol também tem se mostrado ativo, tanto in vivo como in vitro em Trichomonas vaginalis.

O início da ação do Nitrato de Fenticonazol ocorre após cerca de 3 horas da aplicação vaginal, quando os níveis do medicamento no tecido vaginal atingem níveis significativos.

Farmacocinética

O grau de absorção do Nitrato de Fenticonazol tritiado (ou triciado) em humanos, medido após aplicação dérmica ou vaginal foi muito baixo. A exposição máxima observada após aplicação dérmica de 1,3 g de Nitrato de Fenticonazol, na forma de creme vaginal 2% (correspondente a 26 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 400 cm² , ou 25 µmol de spray 2% (correspondente a 5,4 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 50 cm² foi, respectivamente de 1,2 µg/kg e 1,6 µg/kg.

Após administração vaginal de óvulos de 200 mg ou 1000 mg a voluntárias saudáveis e pacientes com candidíase vulvovaginal, foi observada uma média de 1,34% +/- 0,82 (desvio padrão) e 1,81% +/- 0,57 (desvio padrão), a exposição máxima correspondente foi de 91 µg/kg e 400 µg/kg.

Levando em conta o grau da absorção oral em ratos e cães, e que 20 mg/kg/dia foi o nível da dose sem efeito na toxicidade crônica e nos estudos reprodutivos, pode-se observar que animais toleraram bem a administração repetida de quantidades de Nitrato de Fenticonazol 5.000 a 10.000 vezes e 21 a 134 vezes maiores do que aquelas sistematicamente absorvidas em humanos após administração dérmica ou vaginal, respectivamente.

A baixa absorção sistêmica do Nitrato de Fenticonazol após aplicação cutânea ou vaginal é confirmada pela monitorização dos níveis plasmáticos da droga durante e ao final da terapia, em pacientes tratados com espuma dérmica 2%, loção 2% ou ducha vaginal 0,2%. Em todas as amostras analisadas, a concentração plasmática do Nitrato de Fenticonazol foi de 5 ng/ml.

O nitrato de fenticonazol creme vaginal deve ser mantido em sua embalagem original.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do medicamento

O nitrato de fenticonazol creme vaginal é um creme homogêneo, na cor branca, isento de grumos e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS: nº 1.0583.0696

Farm. Resp.:
Dra. Beatriz Cristina Gama Pompeu
CRF-SP nº 24.130

Registrado por:
Germed Farmacêutica Ltda
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08
Bairro Chácara Assay - Hortolândia/SP
CEP 13.186-901
CNPJ 45.992.062/0001-65
I​​​​​ndústria Brasileira

Fabricado e embalado por:
EMS S/A
Hortolândia/SP

Venda sob prescrição médica.