Bula do Nitrato de Butoconazol

Nitrato de Butoconazol está indicado para tratamento local de infecções micóticas vulvovaginais causadas por Candida albicans. O diagnóstico deve ser confirmado por esfregaços de KOH e/ou culturas.

Informações além da bula: Nitrato de Butoconazol

Este medicamento não pode ser usado por pacientes que sejam sensíveis aos componentes da fórmula.

Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A dose recomendada de Nitrato de Butoconazol é um aplicador pré-envasado (aproximadamente 5 gramas do creme), por via intravaginal, em dose única.

Esta quantidade de creme contém 100 mg de Nitrato de Butoconazol.

A higienização das mãos é necessária antes e após a aplicação.

Passo 1: Preparando o aplicador

Abrir a embalagem de proteção e retirar o aplicador pré-envasado. O aplicador foi projetado para ser usado com a ponta já colocada. Não retire a ponta; não use o aplicador caso a ponta do mesmo tenha sido retirada. Não aqueça o aplicador.

Segure o aplicador firmemente, puxe o anel para trás e estenda o êmbolo completamente.

Antes de introduzir o aplicador, empurre levemente o êmbulo para verificar como o creme é liberado. Este procedimento facilitará a aplicação. Em seguida, introduza o aplicador na vagina.

Passo 2: Introduzindo o aplicador

Introduza cuidadosamente o aplicador na vagina de forma tão profunda enquanto confortável.

Introduza cuidadosamente o aplicador na vagina de forma tão profunda enquanto confortável (veja a Figura 3).

Passo 3: Aplicando o creme

Empurre o êmbolo totalmente para liberar o creme (Veja figura 4). Retirar o aplicador vazio da vagina e descartar.

Após utilizar o medicamento conforme as “instruções de uso”, o aplicador deverá ser descartado.

Agentes antifúngicos azólicos aumentam o efeito das Ciclosporinas.

Agentes antifúngicos azólicos diminuem o efeito da Rifampicina.

Resultados de Eficácia

Candidíase Vulvovaginal

Dois estudos foram realizados entre o creme de Nitrato de Butoconazol 2% com o clotrimazol comprimidos. Havia 322 pacientes inscritos, 161 receberam creme vaginal Nitrato de Butoconazol 2,0% e 161 pacientes clotrimazol comprimido vaginal 500 mg. Na segunda visita de seguimento (30 dias pós-terapia), 118 pacientes no grupo butoconzole e 116 no grupo clotrimazol foram avaliáveis para análise de eficácia, respectivamente.

Todos estes pacientes tiveram infecção causada por Candida albicans. A eficácia da droga foi avaliada pelo estudo avaliando as taxas de cura clínica, micológica e terapêuticas, que estão resumidas na Tabela 1. A cura terapêutica foi definida como a resolução completa dos sinais e sintomas de candidíase vaginal (cura clínica), juntamente com um exame de KOH negativa e cultura negativa para Candida spp. (erradicação microbiológica) ao longo do follow-up. A taxa de cura terapêutica foi de 67% no grupo Nitrato de Butoconazol e 61% no grupo de clotrimazol.

Tabela 1

*= C. albicans na cultura vaginal foi comprovada no momento da admissão em todos estes pacientes.

Referências Bibliográficas

FDA DailyMed. Bula do Gynazole-1 atualizada em 12/2009. Disponível em: . Acesso em 22 de fevereiro de 2010.

Características Farmacológicas

Nitrato de Butoconazol creme vaginal contém Nitrato de Butoconazol 2%, um derivado do imidazol com atividade antifúngica. Seu nome químico é (+)-1--[4-(p-clorofenil)-2-[(2,6-diclorofenil)tio]butil]imidazolamononitrato, apresentando a estrutura química indicada a seguir:

O Nitrato de Butoconazol é um pó cristalino branco com peso molecular de 474.79. É escassamente solúvel em metanol; ligeiramente solúvel em clorofórmio, cloreto de metileno, acetona e etanol; ligeiramente solúvel em acetato de etila e praticamente insolúvel em água. Seu ponto de fusão situa-se em aproximadamente 159 ?C, com decomposição.

Após a administração vaginal do creme de Nitrato de Butoconazol a 2%, foi absorvido, em média, 1,7% (faixa 1,3 - 2,2%) da dose. Os níveis plasmáticos da droga e seus metabólitos são alcançados entre 12 e 24 horas após a administração vaginal.

O mecanismo exato de ação antifúngica do Nitrato de Butoconazol é desconhecido; porém, presume-se que sua função seja semelhante à dos demais derivados imidazólicos pela inibição da síntese de esteróides. Geralmente, os imidazóis inibem a conversão do lanosterol para ergosterol, resultando na mudança da composição de lipídios da membrana da célula fúngica. Esta mudança estrutural altera a permeabilidade da célula e, finalmente, resulta na disrupção osmótica ou aumento da inibição da célula fúngica.

O Nitrato de Butoconazol é um derivado imidazólico que apresenta atividade antifúngica in vitro, sendo clinicamente eficaz contra infecções vaginais por Candida albicans.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gynazole-1^®.