Bula do Moxifloxacino + Fosfato de Dexametasona

Moxifloxacino + Fosfato de Dexametasona solução oftálmica é indicado no tratamento de infecções oculares causadas por microrganismos suscetíveis e na prevenção da inflamação e infecção bacteriana que podem ocorrer após cirurgia ocular.

Moxifloxacino + Fosfato de Dexametasona solução oftálmica é contraindicado nos casos de hipersensibilidade (alergia) aos princípios ativos, a qualquer excipiente, ou a outras quinolonas. Este medicamento é contraindicado na ceratite por herpes simples, varíola, varicela e outras infecções virais da córnea ou conjuntiva. Também é contraindicado em doenças micóticas (por fungos) nas estruturas oculares ou infecções oculares parasitárias não tratadas e em infecções oculares por micobactérias.

Na prevenção da infecção e inflamação ocular pós-cirúrgica, instilar 1 gota, 4 vezes por dia, no olho a ser operado, desde 1 dia antes da cirurgia até 15 dias depois da cirurgia. Nos pacientes submetidos à cirurgia de catarata, no dia da cirurgia instilar a medicação imediatamente após a cirurgia ocular.

Nos pacientes submetidos à cirurgia refrativa pela técnica LASIK, no dia da cirurgia instilar a medicação no mínimo 15 minutos após a cirurgia ocular. Nas infecções oculares causadas por microrganismos suscetíveis, instilar 1 gota, 4 vezes por dia, por até 7 dias ou conforme critério médico.

Devido às características desta preparação, nenhum efeito tóxico é previsto com uma superdose ocular deste produto, nem em caso de ingestão acidental do conteúdo de um frasco.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso concomitante de esteroides tópicos e AINEs tópicos pode aumentar o potencial de problemas de cicatrização da córnea.

Os inibidores do CYP3A4, incluindo ritonavir e cobicistat, podem aumentar a exposição sistêmica, resultando em maior risco de supressão adrenal/ síndrome de Cushing. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício supere o risco aumentado de efeitos colaterais sistêmicos de corticosteroides, caso em que os pacientes devem ser monitorados quanto aos efeitos.

Resultados de Eficácia

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Em dois ensaios clínicos controlados, randomizados, duplo-cegos e multicêntricos, nos quais os pacientes receberam 3 doses diárias durante 4 dias, a solução oftálmica de moxifloxacino 0,5% produziu curas clínicas nos dias 5-6 em 66% a 69% dos pacientes em tratamento de conjuntivite bacteriana. Os índices de sucesso microbiológico na erradicação dos patógenos básicos variaram entre 84% a 94%. Deve ser observado que a erradicação microbiológica nem sempre está correlacionada com os resultados clínicos de ensaios anti-infecciosos. Em dois estudos clínicos duplo-cegos e randomizados, nos quais os pacientes foram tratados 4 vezes por dia com Moxifloxacino + Fosfato de Dexametasona solução oftálmica, começando o tratamento no dia anterior à cirurgia e continuando no dia da cirurgia e pelas 2 primeiras semanas após o período pós-operatório, nenhum paciente desenvolveu infecção ocular.

Características Farmacológicas

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Moxifloxacino + Fosfato de Dexametasona é uma solução oftálmica isotônica e estéril que combina cloridrato de moxifloxacino e fosfato dissódico de dexametasona. Pacientes que podem se beneficiar da terapia combinada tópica com um agente antibacteriano e um agente anti-inflamatório são aqueles que se submeteram à cirurgia ocular, como extração de catarata e cirurgia refrativa.

A instilação de um esteroide e de um antibiótico em associação é benéfica nestes pacientes nas seguintes maneiras:

• O esteroide suprime a inflamação, enquanto que o antibiótico controla a proliferação de bactérias suscetíveis potencialmente patogênicas e também funciona profilaticamente. Muitas espécies de bactérias implicadas na endoftalmite pós-cirúrgica são as mesmas espécies geralmente presentes na flora periocular.

Farmacocinética

As concentrações plasmáticas de moxifloxacino foram medidas em indivíduos adultos saudáveis do sexo masculino e feminino que receberam doses oculares tópicas bilaterais de Solução Oftálmica de moxifloxacino 0,5%, três vezes por dia. A concentração média máxima (Cmax) no estado de equilíbrio (2,7ng/mL) e os valores estimados da área sob a curva (ASC) de exposição diária (45 ng hr/mL) foram 1.600 e 1.000 vezes menores que a Cmax média e ASC obtidas após doses terapêuticas orais de 400 mg de moxifloxacino. A meia vida plasmática do moxifloxacino foi estimada em 13 horas.

O fosfato de dexametasona é convertido rapidamente para dexametasona em humanos. Após a administração tópica de uma única gota de Solução Oftálmica de Dexametasona 0,1%, em pacientes submetidos à cirurgia de catarata, os níveis de dexametasona no humor aquoso, 90 a 120 minutos após a dose, foram em média de 31 ± 3,9 ng/mL.

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação do moxifloxacino e de outras fluorquinolonas envolve a inibição da topoisomerase IV e da DNA girase, enzimas requeridas na replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano. As fluorquinolonas agem preferencialmente na DNA girase das bactérias Gram-negativas ao passo que nas bactérias Gram-positivas agem preferencialmente na topoisomerase IV.

O moxifloxacino tem se mostrado ativo contra a maior parte das cepas dos seguintes microorganismos, tanto in vitro como em infecções clínicas:

Microorganismos Aeróbicos Gram-positivos

• Corynebacterium species¹; Micrococcus luteus¹; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus warneri1; Streptococcus pneumoniae; Grupo dos Streptococcus viridans.

Microorganismos Aeróbicos Gram-negativos

• Acinetobacter Iwoffii¹; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae¹.

¹A eficácia para este microorganismo foi estudada em menos de 10 pacientes com infecção.

O efeito anti-inflamatório de corticosteroides, como a dexametasona, ocorre através da diminuição da liberação do ácido araquidônico, bem como pela supressão de moléculas de adesão de célula endotelial vascular, da cicloxigenase e da expressão de citocina. Esta ação resulta em uma liberação reduzida de mediadores pró- inflamatórios e adesão reduzida de leucócitos circulantes ao endotélio vascular, prevenindo a passagem destes para o tecido ocular inflamado. Adicionalmente, a redução da expressão da cicloxigenase resulta na diminuição da produção de prostaglandinas inflamatórias, as quais são conhecidas por causar quebra da barreira hemato-aquosa e extravasamento de proteínas plasmáticas no tecido ocular.

• Bula do Profissional do Medicamento Vigadexa^®.

Afecções nos Olhos, Doenças Oftálmicas, Infecção Bacteriana, Infecção Ocular, Inflamação Ocular