Miclox

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com:

• Alergia (hipersensível) ao metoprolol, a qualquer um dos componentes da formulação ou a outros betabloqueadores;
• Falta de ar, dificuldade para respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas, sinais de um distúrbio cardíaco;
• Batimento cardíaco irregular ou muito lento ou insuficiência cardíaca;
• Dor súbita e opressiva no peito como sinal de ataque cardíaco;
• Má circulação nos membros (por exemplo, muito frio, mãos e pés pálidos ou dor nos músculos da perna, quando você anda);
• Pressão baixa incomum;
• Tumor da glândula adrenal não tratado (feocromocitoma);
• Asma ou histórico de dificuldade de respirar com sibilos e tosse;
• Problema de grave queda da pressão arterial, tontura, batimento cardíaco acelerado, respiração rápida e superficial, sinais de pele fria e viscosa, sinais de um distúrbio cardíaco chamado choque cardiogênico.

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico e não use Miclox^®.

Se você acha que pode ser alérgico, pergunte ao seu médico.

Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Miclox^® comprimidos deve ser tomado inteiro, sem mastigar, com um copo de água.

O seu médico lhe dirá quando tomar os comprimidos.

Tomar seus comprimidos no mesmo horário a cada dia irá ajudá-lo a lembrar de tomá-los.

Quanto tomar de Miclox^®

Seu médico lhe dirá exatamente quantos comprimidos de Miclox^® você deve tomar.

Em geral, a dose diária é 100 a 200 mg por dia. Miclox^® pode ser tomado uma vez por dia (de manhã) ou dividido em duas doses separadas (uma de manhã e uma a noite).

Quando Miclox^® é usado para tratar hipertireoidismo (sobre atividade da glândula tireoide), a dose é geralmente de 150 a 200 mg por dia, administrada em três ou quatro doses separadas.

Quando Miclox^® é usado para o tratamento de batimento cardíaco irregular, a dose é geralmente de 100 a 150 mg por dia, administrados em duas ou três doses separadas.

Dependendo de como você reage ao tratamento, seu médico pode receitar uma dose maior ou menor.

Por quanto tempo tomar Miclox^®

Continue tomando Miclox^® de acordo com as orientações de seu médico.

Não altere a dose ou interrompa o tratamento sem falar com o seu médico. Se você parar de tomar Miclox^® muito repentinamente, sua condição pode piorar. O seu médico pode querer reduzir gradualmente a dose antes de parar o tratamento.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Miclox^®, fale com o seu médico, farmacêutico ou profissional da saúde.

Se você parar de tomar Miclox^®

Não altere a dose ou interrompa o tratamento com Miclox^® sem o conhecimento do seu médico. Se você parar de tomar Miclox^® muito repentinamente, sua condição pode piorar por um tempo. Se for necessário parar o tratamento, seu médico irá aconselhá-lo em como fazer.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Se você se esquecer de tomar uma dose de Miclox^®, faça-o assim que se lembrar. No entanto, se já estiver próximo ao horário da dose seguinte, pule a dose esquecida e retorne ao seu esquema de tratamento. Não tome a dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Miclox^® apenas será prescrito para você pelo seu médico. Siga cuidadosamente as instruções de seu médico, mesmo se diferirem das informações contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Miclox^®:

Se você tem:

• Distúrbio cardíaco;
• Alto nível de açúcar no sangue (diabete);
• Doença do fígado;
• Ou está em risco de ter reações alérgicas graves;
• Dor no peito quando em repouso;
• Má circulação sanguínea nos membros (por exemplo, muito frio, mãos ou pés pálidos ou dor nos músculos das pernas quando você anda);
• Tumor nas glândulas adrenais (feocromocitoma), no qual você pode requerer um tratamento adicional para Miclox^®;
• Hiperatividade da glândula tireoide.

Se você passar por uma operação na qual um anestésico é usado durante o tratamento com Miclox^®.

Se você sofre de:

• Doença respiratória, como asma;
• Síndrome grave, chamada síndrome de óculomucocutânea, cujos sinais incluem conjuntivite grave e erupções na pele e infecção de ouvido.

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico e não use Miclox^®:

• Se você notar hemorragia espontânea ou manchas escuras durante o tratamento com Miclox^®;
• Se você notar batimento cardíaco muito lento durante o tratamento com Miclox^®;
• Se você notar pele e olhos amarelos, náuseas, perda de apetite, urina escura durante o tratamento com Miclox^®;
• Se você tiver batimentos cardíacos irregulares durante o tratamento com Miclox^®;
• Se você sentir falta de ar, dificuldade para respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas durante o tratamento com Miclox^®;
• Se sentir alucinações durante o tratamento com Miclox^®.

Se você tiver algum desses sintomas, informe ao seu médico imediatamente.

Acompanhamento durante seu tratamento com Miclox^®:

• Se você sofre de distúrbios cardíacos, seu médico pode realizar exames de sangue e monitorar sua função cardíaca;
• Se você sofre de altos níveis de açúcar no sangue (diabete), seu médico pode verificar regularmente seu nível de açúcar no sangue;
• Se você sofre de hipertireoidismo, seu médico pode verificar regularmente sua função cardíaca e de sua tireoide;
• Se você está tomando ou tomou recentemente outros medicamentos, seu médico pode realizar alguns exames de sangue e monitorar sua função cardíaca.

Se você tiver qualquer dúvida sobre como Miclox^® age, ou porque este medicamento foi prescrito para você, pergunte ao seu médico.

Idosos (65 anos ou mais)

Miclox^® pode ser utilizado por pessoas com mais de 65 anos de idade. Se você tem mais que 65 anos, receberá a mesma dose que outros adultos a menos que seu médico reduza a dose.

Crianças e adolescentes

Miclox^® não é recomendado para uso em crianças.

Mulheres com potencial para engravidar e pacientes masculinos

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico se estiver grávida. Miclox^® não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja necessário. Seu médico irá discutir com você os riscos de tomar Miclox^® durante a gravidez.

Se você está amamentando, informe ao seu médico. Miclox^® deve ser tomado com cautela durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Mulheres em idade fértil

Informe ao seu médico se você está planejando engravidar.

Dirigir veículos e operar máquinas

Se você experimentar tontura, cansaço ou visão borrada durante o tratamento com Miclox^®, não dirija, opere máquina ou realize outras atividades que exijam sua total atenção. A ingestão de álcool pode aumentar o cansaço.

Este medicamento pode causar doping.

Assim como com todos os medicamentos, você pode experimentar algumas reações adversas durante o tratamento com Miclox^®, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias e podem necessitar de atenção médica:

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Batimento cardíaco muito lento.

Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas como sinais de distúrbio cardíaco;
• Dedos dormentes ou frios como possíveis sinais da síndrome de Raynaud;
• Batimento cardíaco irregular.

Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Hemorragia espontânea ou manchas escuras, podem ser sinais de baixo nível de plaquetas no sangue (trombocitopenia);
• Alucinações;
• Pele e olhos amarelos, náusea, perda de apetite, urina escura, sinal de distúrbio hepático, hepatite, curvatura anormal do pênis.

Se você apresentar alguma destas reações, informe ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Tontura, desmaio ao levantar-se (sinal de hipotensão ortostática - às vezes com perda de consciência);
• Falta de ar;
• Náuseas;
• Vômitos;
• Dor abdominal;
• Fadiga.

Se alguma destas reações afetar você com gravidade, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Cãimbras musculares;
• Rash cutâneo (na forma de prurido, manchas espessas na pele vermelho/prata, sinais de psoríase);
• Diarreia;
• Constipação;
• Dificuldade em respirar com chiado ou tosse;
• Inchaço;
• Palpitação;
• Diminuição do estado de alerta, sonolência , ou insônia (dificuldade em dormir);
• Dormência, formigamento nas extremidades ou sinais de parestesia;
• Depressão;
• Pesadelos.

Se alguma destas reações afetar você com gravidade, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Mudança na personalidade;
• Distúrbio visual (por exemplo, visão borrada);
• Olhos secos, irritação nos olhos;
• Ruídos (assobio, por exemplo) nos ouvidos;
• Deficiência auditiva (por exemplo, audição reduzida ou perda de audição), em doses superiores às recomendadas);
• Dor no peito;
• Gangrena em pacientes com graves distúrbios circulatórios periféricos pré-existentes (nos quais as artérias estreitadas reduzem o fluxo sanguíneo para os membros);
• Congestão nasal, coriza, espirros como sinais de rinite;
• Boca seca;
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol;
• Transpiração anormalmente excessiva;
• Perda de cabelo;
• Manchas espessas na pele vermelho/prata, sinais de piora da psoríase;
• Dor articular e rigidez (sinais de artrite);
• Alteração no desejo sexual;
• Mudança na capacidade de alcançar ou manter uma ereção;
• Aumento de peso;
• Resultados anormais do teste de função hepática;
• Dor lombar, distúrbio renal, pressão arterial elevada, coágulo (possíveis sinais de acúmulo de tecido fibroso no espaço retroperitoneal, contendo os rins, aorta, trato renal e diversas outras estruturas).

Se alguma destas reações afetar você com gravidade, informe ao seu médico.

Outras reações adversas reportadas

• Confusão;
• Valores anormais de triglicérides no sangue;
• Valores anormais de colesterol no sangue.

Se você perceber qualquer outra reação adversa não mencionada nesta bula, por favor informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Comprimidos revestidos 100 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido contém:

Tartarato de metoprolol	100 mg
Excipientes q.s.p	1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, hipromelose, estearato de magnésio, dióxido de silício, dióxido de titânio, talco, polissorbato 80, álcool etílico, água purificada.

Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos, informe ao seu médico imediatamente. Você pode precisar de atenção médica.

Alguns sintomas de superdose são:

Batimento cardíaco anormalmente lento ou irregular, pressão arterial muito baixa, falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés, perda de consciência, náusea, vômito, coloração azul dos lábios, língua e pele, convulsões, súbita e opressiva dor no peito e morte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico, farmacêutico ou profissional da saúde sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento, incluindo ervas e medicamentos sem prescrição.

Alguns outros medicamentos podem interagir com Miclox^®, os quais incluem:

• Alguns outros medicamentos utilizados para tratar a pressão arterial elevada (por exemplo, prazosina, clonidina, verapamil, inibidores da monoamina oxidase (MAO), diltiazem, hidralazina);
• Alguns outros medicamentos utilizados para tratar a dor no peito (nitroglicerina, por exemplo);
• Alguns outros medicamentos utilizados para tratar batimentos cardíacos irregulares (ex.: amiodarona, propafenona, quinidina, disopiramida, tocainida, procainamida, ajmalina, flecainida, glicosídeos digitálicos, tais como a digoxina, lidocaína);
• Anestésicos usados durante cirurgia;
• Adrenalina ou substâncias similares, que são encontradas em alguns medicamentos em gotas para o olho e nariz, e em alguns medicamentos para tosse ou remédios para o resfriado comum;
• Insulina ou medicamentos orais usados para tratar alto nível de açúcar no sangue (diabetes);
• Alguns medicamentos utilizados para aliviar a dor ou inflamação (anti-inflamatórios nãoesteroidais, como os inibidores da COX-2);
• Alguns antibióticos (por exemplo, rifampicina);
• Alguns antivirais (por exemplo, ritonavir);
• Alguns anti-histamínicos usados para tratar a febre do feno (difenidramina, por exemplo);
• Alguns medicamentos usados para tratar a malária (por exemplo, hidroxicloroquina ou quinidina);
• Alguns medicamentos antipsicóticos (por exemplo, tioridazina, clorpromazina, flufenazina, haloperidol);
• Alguns antidepressivos (por exemplo, fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina, desipramina, clomipramina, ou bupropiona);
• Alguns antifúngicos (por exemplo, terbinafina);
• Alcaloides da Ergot, uma classe de medicamentos utilizados para prevenir e tratar enxaquecas;
• Dipiridamol, medicamento usado para diminuir o risco de coágulos;
• Outros medicamentos que podem causar uma diminuição da frequência cardíaca (por exemplo, fingolimode, um medicamento utilizado para tratar a esclerose múltipla);
• Outros medicamentos que podem causar uma diminuição da pressão arterial (por exemplo, aldesleucina, um medicamento usado para tratar câncer de rim).

Miclox^® com alimento e bebida

Miclox^® deve ser engolido inteiro e com um copo de água.

Se você foi aconselhado a tomar Miclox^® tanto com comida ou sem comida, então você deve continuar com a mesma programação durante toda a duração do tratamento.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Efeitos na hipertensão

O Tartarato de Metoprolol reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a resistência periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e não-fatal e acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência, a duração e a gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no ritmo cardíaco

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o Tartarato de Metoprolol reduziu a mortalidade principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou também reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens do coração com palpitações e enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações.

Efeitos em enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Efeitos no hipertireoidismo

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas 

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Propriedades Farmacodinâmicas

O Tartarato de Metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O Tartarato de Metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de Metoprolol. Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

Quando necessário, pode-se administrar Tartarato de Metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está totalmente elucidado.

Entretanto, diversos mecanismos têm sido propostos:

• Antagonismo competitivo de catecolamina nos sítios adrenérgicos nos neurônios periféricos (especialmente cardíacos), induzindo um decréscimo no débito cardíaco;
• Um efeito central levando a uma redução da atividade simpática na periferia;
• Supressão da atividade de renina.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo em baixas doses de Tartarato de Metoprolol. O efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de Tartarato de Metoprolol será atingido após uma semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de Metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o Tartarato de Metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com Tartarato de Metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Tartarato de Metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do Tartarato de Metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O Tartarato de Metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas). A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do Tartarato de Metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do Tartarato de Metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Não há achados relevantes.

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido revestido, circular, biconvexo, com sulco e de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. nº 1.1819.0079

Farm Resp.:
Simone Borille
CRF-RS 9449

Multilab Ind. e Com. de Prod. Farm. Ltda.
RS 401 – km 30 – nº 1009
São Jerônimo - RS
CEP 96700-000
CNPJ 92.265.552/0001-40 
Indústria Brasileira

SAC
0800 600 0660

Venda sob prescrição médica.