Bula do Mesilato de Di-Hidroergocristina

Tratamento de sintomas de desordens cerebrovasculares crônicas como vertigem, alterações de memória, dificuldade de concentração, alterações de humor e cefaleia; coadjuvante na hipertensão; afecção vascular periférica.

Mesilato de Di-Hidroergocristina é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula ou a qualquer alcaloide do ergot.

Mesilato de Di-Hidroergocristina é também contraindicado nos casos de psicoses agudas ou crônicas, independente da etiologia.

Mesilato de Di-Hidroergocristina não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

Tomar 1 cápsula a cada 24 horas ou a critério médico.

Os sintomas mais comuns na superdosagem são secundários ao vasoespasmo arterial focal ou generalizado e à isquemia de órgãos. Um paciente com suspeita de intoxicação pelos alcaloides do ergot deve ser levado imediatamente para um hospital, para que sejam tomadas as medidas de suporte de vida. Lavagem gástrica e uso do carvão ativado podem ser úteis.

O paciente deve ser monitorado e receber o tratamento sintomático apropriado para cada condição clínica, como hipertensão, hipotensão, convulsões e insuficiência vascular periférica.

• Naratriptano, zolmitriptano e rizatriptano: coadministração de triptanos e alcaloides do ergot pode resultar em prolongamento das reações vasoespásticas e portanto, um mínimo de 24 horas devem separar a administração das 2 classes de drogas.
• Dopamina: a administração concomitante das 2 drogas pode ocasionar isquemia periférica e gangrena, conforme relato de um caso na literatura.
• Indinavir, efavirens, saquinavir e nelfinavir: a associação de antirretrovirais e mesilato de di-hidroergocristina pode ocasionar ergotismo, pois aumenta a concentração sérica do alcaloide do ergot.

O mesilato de di-hidroergocristina é um derivado semissintético dos alcaloides do ergot. A di-hidroergocristina apresenta alta afinidade por receptores α-adrenérgicos (αα1 e αα2), dopaminérgicos (D1 e D2) e serotoninérgicos, agindo como antagonista dos receptores adrenérgicos e como agonista parcial e antagonista dos demais receptores. Seu efeito no sistema nervoso central depende da resistência cerebrovascular inicial. Exerce um efeito inibitório na glicólise anaeróbica e no processo de oxidação aeróbico, interferindo tanto no sistema adenilciclásico como no sistema fosfodiesterásico.

O mesilato de di-hidroergocristina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e o consumo de oxigênio no cérebro.

Após administração oral, Mesilato de Di-Hidroergocristina é rapidamente, porém de maneira incompleta, absorvido pelo trato gastrintestinal; é submetido ao metabolismo de primeira passagem no fígado e menos de 50% da dose cai na circulação sanguínea. O pico de concentração ocorre de 1,5 a 3 horas e a biodisponibilidade varia entre 8 e 25%. O metabolismo é hepático e a excreção no leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 3,5 horas.

• Bula do Medicamento Iskemil.