Bula do Mecobe

Mecobe (mecobalamina) é um medicamento à base de vitamina B12 (mecobalamina) indicado para o tratamento da deficiência de vitamina B12 em pacientes que estejam em uso de metformina. Também está indicado como terapia auxiliar para os casos de hiper-homocisteinemia (aumento dos níveis de homocisteína no sangue), podendo ser associado ou não a outras terapias.

A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B12 e atua em uma grande quantidade de processos biológicos, tais como no ciclo da homocisteína, na síntese das células do nosso organismo, entre outros, sendo um componente essencial para o crescimento e replicação celular. O uso contínuo de metformina pode acarretar na deficiência desta vitamina, sendo seu uso indicado para estes pacientes.

Pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula não devem utilizar este medicamento.

Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos.

Uso adulto.

Uso sublingual.

Colocar o comprimido sob a língua e permanecer com a boca fechada, sem engolir ou mastigar, até que seja observada a dissolução completa do medicamento.

Atenção: Não administrar quantidades superiores a 01 (um) comprimido sublingual de 1.000 mcg por dia sem a orientação médica ou do cirurgião-dentista. Siga estritamente o modo de uso e posologia descritos em bula. Para o uso prolongado deste medicamento, recomenda-se o acompanhamento laboratorial para avaliação dos níveis da vitamina B12.

Comprimidos sublinguais

Deve ser utilizado pela via sublingual. Não há estudos dos efeitos de Mecobe (mecobalamina) administrada por vias não recomendadas. Portanto, para sua segurança e para eficácia desta apresentação, a administração deve ocorrer somente pela via sublingual.

Posologia do Mecobe

A posologia e o tempo de tratamento de Mecobe (mecobalamina) devem ser indicados pelo médico de acordo com a anamnese do paciente, considerando a patologia e as necessidades de cada paciente.

Para auxiliar, sugerimos as seguintes posologias, de acordo com a condição clínica e os dados de estudos de eficácia e segurança avaliados:

Deficiências de vitamina B12 em pacientes que fazem uso de metformina

• Administrar 01 comprimido sublingual por dia, por até 3 meses ou de acordo com a indicação médica.

Hiper-homocisteinemia

• Administrar 01 comprimido sublingual por dia, por até 1 mês ou de acordo com a indicação médica, podendo estar associado a outras terapias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso haja esquecimento da ingestão de uma dose deste medicamento, retome a posologia prescrita sem a necessidade de administrações consecutivas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, do seu médico, ou cirurgião-dentista.

Deve-se ter atenção com aqueles pacientes que já fazem uso de outras fontes de vitamina B12, monitorando periodicamente os níveis séricos da vitamina.

Atenção deve ser dada em pacientes com baixa ingestão de folato, pois a vitamina B12 pode mascarar a deficiência do folato.

Gravidez e Lactação

De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante a amamentação, a vitamina B12 é encontrada no leite materno. A American Academy of Pediatrics considera seu uso geralmente compatível com a amamentação, sem restrições apontadas.

Geriatria (Idosos)

Em idosos, até o momento, não foram encontrados potenciais contraindicações.

Insuficiência Renal / Hepática

Em pacientes renais, a determinação dos níveis de vitamina é recomendada antes do início do tratamento e o ajuste de dose realizado se necessário. Não foram localizados dados específicos referente ao uso da vitamina B12 em pacientes com insuficiência hepática.

Este medicamento contém lactose.

Não foram encontrados dados na literatura que sustentem a prevalência das incidências das reações adversas relacionadas ao uso de vitamina B12. Entretanto, devido às suas características farmacológicas, não existe deposição no organismo, o que culmina na sua eliminação, acredita-se que a prevalência de tais eventos seja rara ou muito rara.

Em altas dosagens, foram reportadas ocorrências de urticária (coceira), eczema (manchas vermelhas) e lesões cutâneas exantemáticas (machucados na pele), diarreia, além de reações alérgicas, embora não esteja totalmente claro a origem de tais reações.

Doses orais podem ocasionar aparecimento de acne (espinhas), em sua maioria com incidência rara e características leves. Coágulos sanguíneos, diarreia, parestesia, rinite, ataxia, prurido e reações alérgicas foram registrados após a administração de doses elevadas de mecobalamina.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido sublingual 1.000 mcg

Embalagem com 7, 10, 20, 30, 60 ou 90 comprimidos sublinguais.

Uso adulto.

Uso sublingual.

Cada comprimido sublingual contém:

1.000 mcg de mecobalamina (vitamina B12).

Excipientes: manitol, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, aroma de morango, sucralose, dióxido de silício, estearato de magnésio.

Na ocorrência de superdosagem, a administração do produto deve ser imediatamente interrompida, instituindo-se tratamento sintomático e de suporte.

Apesar de ser considerada segura dentro das faixas terapêuticas indicadas e existir um nível de segurança de doses maiores em relação às sugeridas, altas doses podem ocasionar sinais e sintomas conforme descrito no item reações adversas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Antibióticos (penicilina, cefalexina, ciprofloxacina), metformina, óxido nitroso, colchicina e outros anti-inflamatórios não esteroidais – AINEs (ibuprofeno, ácido acetilsalicílico e sulfassalazina), diminuem a absorção dos análogos de vitamina B12 e induzem condição de má absorção reversível do micronutriente ao alterarem a função gastrointestinal.

Medicamentos à base de nitratos (nitroglicerina) e fluoruracila podem interagir com a mecobalamina aumentando os seus efeitos colaterais.

O cloranfenicol apresenta efeito antagonista à mecobalamina e pode prejudicar a sua ação hematopoiética. O cloranfenicol parenteral pode atenuar o efeito da vitamina B12 na anemia. Assim como para outras vitaminas do complexo B, o consumo de álcool deve ser evitado, visto que este interfere na sua metabolização e consequentemente em sua biodisponibilidade.

Por apresentarem efeitos inibitórios que levam à diminuição da eficácia da mecobalamina, o uso concomitante a fármacos barbitúricos, primidona, pirimetamina, ácido valpróico e hidantoínas deve ser empregado considerando um possível ajuste na dose, devido a interações na absorção da mecobalamina e, possivelmente, redução da sua eficácia. De igual modo, por prejudicarem a absorção e ação da mecobalamina, aminoglicosídeos, inibidores da bomba de prótons, medicamentos anti-hiperglicêmicos (metformina), anticoncepcionais e anticonvulsivantes devem ser empregados observando uma possível redução da absorção da mecobalamina, pois pode haver redução da sua absorção. Ajustes nas doses podem ser necessários.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Estudos demonstram uma melhora significante da neuropatia periférica após 12 semanas de tratamento1 . Uma diminuição da fraqueza motora e sensibilidade a dor também foi observada com o uso de mecobalamina2 . A evidência sugere que a metilcobalamina melhorou o tempo da recuperação para a função do nervo facial na paralisia de Bell e também melhorou o ritmo de sono^1-3

Em um estudo conduzido por Naseri e colaboradores, 32 pacientes que faziam diálise com idades entre 10 e 324 meses com hiperhomocisteinemia receberam 10 mg/dia de folato e 1000 mcg de mecobalamina sublingual por 12 semanas. Os níveis séricos de homocisteína, folato e B₁₂ foram medidos antes e após o tratamento. Dezoito pacientes (56,2%) tiveram hiperhomocisteinuria. Vitamina B₁₂ e folato foram normais ou elevados em todos os casos. Dois pacientes saíram do estudo por transplante ou consumo irregular de medicamentos. Os níveis séricos de homocisteína diminuíram e atingiram valores normais em 50%. Uma diferença estatisticamente significante foi encontrada entre os níveis de homocisteína antes e após o tratamento (IC 95%, 5.1-8.9, p=0.0001), mostrando uma redução dos níveis de homocisteína após o tratamento ⁴ .

Um estudo conduzido por Parry-Strong e colaboradores comparou uma única aplicação intramuscular de 1mg de hidroxicobalamina com 1000 mcg por dia de mecobalamina nas concentrações séricas de vitamina B₁₂ em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina

Trinta e quatro pacientes com concentrações de vitamina B₁₂ abaixo de 220 pmol/L foram recrutados e randomizados para receber um dos dois tratamentos. O objetivo primário foi avaliar a concentração de vitamina B₁₂ após 3 meses. Dezenove pacientes utilizaram metformina e 15 pacientes utilizaram a injeção. Após 3 meses, a média e DP de vitamina B₁₂ foi de 372.1 (103.3) pmol/L para o grupo da metformina comparado a 251.7 (106.8) pmol/L (p=0.002). Concluiu-se que a diminuição sérica dos níveis de vitamina B₁₂ em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina podem ser corrigidos através da mecobalamina sublingual ou injeções de hidroxicobalamina⁵ .

Há uma revisão sistemática publicada em 2016 que teve o objetivo de informar os médicos sobre a eficácia da vitamina B₁₂ oral como substituto adequado em pacientes com anemia perniciosa6 . Essa revisão sistemática incluiu dois ensaios clínicos randomizados, três trabalhos prospectivos, uma revisão sistemática e três revisões clínicas preencheram os critérios de inclusão. Concluiu-se que a reposição oral de vitamina B12 em 1000 mcg por dia foi adequada para aumentar os níveis de vitamina B12 em pacientes com anemia perniciosa.

Referências bibliográficas

1. Maladkar M, Saggu NJS, Moralwar P, Mhate AA, Zemse D, Bhoraskar Journal of Diabetes mellitus. 2013; 3: 20-26.
2. Zhang M, Han W, Hu S, Xu H Neural Plast. 2013; 2013: 424651.
3. Jalaludin MA. Methylcobalamin treatment of Bell’s palsy. Methods Find Exp Clin Pharmacol1995;17:539-544.
4. Naseri M, Sarvari GR, Esmaeeli M, Azarfar A, Rasouli Z, Moeenolroayaa G, Jahanshahi S, Farhadi S, Heydari Z, SaghebTaghipoor N .J Renal Inj Prev. 2016 Aug 6;5(3):134-9.
5. Parry-Strong A, Langdana F, Haeusler S, Weatherall M, N Z Med J. 2016 Jun 10;129 (1436):67-75.
6. Chan CQ, Low LL, Lee KH. Oral Vitamin B₁₂ Replacement for the Treatment of Pernicious Anemia. Front Med (Lausanne). 2016 Aug 23;3:38.

Características Farmacológicas

A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B₁₂. Pode ser sintetizada da hidroxicobalamina pela adição de um grupo metil. É necessária para os processos celulares vitais incluindo metilação e síntese de DNA. A mecobalamina é um cofator no ciclo da metionina, na enzima metionina sintase, transferindo grupos metil para a regeneração da metionina a partir da homocisteína. A mecobalamina é a única forma capaz de cruzar a barreira hemato-encefálica sem sofrer redução.

A vitamina B₁₂ funciona com um doador de metil (metilação). Muitas funções bioquímicas se baseiam neste processo de metilação, tais como metabolismo energético, função nervosa e imune. Os doadores metil auxiliam a produção de diversas substâncias químicas cerebrais melhorais. Com o envelhecimento, a habilidade do organismo para esta metilação diminui, contribuindo para o processo de envelhecimento.

A mecobalamina atua na produção da mielina, que protege as fibras nervosas. Por causa da importância do mecobalamina na integridade do sistema nervoso, é também um nutriente importante para a visão, melhorando significativamente a acomodação visual. Além disso, auxilia na síntese lipídica neuronal, na regeneração dos axônios e possui uma atividade neuroprotetora, melhorando as doenças degenerativas e síndromes neuropáticas, bem como a neuropatia periférica. Outro uso bem estudado de mecobalamina tem relação com o sono, embora o mecanismo de ação exato ainda não esteja claro, sabese que a mecobalamina é necessária para a síntese da melatonina.

Antagoniza a neurotoxicidade glutamato-induzida e também possui efeitos analgésicos, aliviando a dor em neuropatias, neuralgias e dor lombar.

A mecobalamina é uma forma altamente biodisponível de vitamina B₁₂. A forma sublingual da mecobalamina oferece vantagens uma vez que se dissolve rapidamente sob a língua, sendo absorvida diretamente na corrente sanguínea. Os níveis sanguíneos de vitamina B₁₂ tornam-se disponíveis tão cedo quanto 15 minutos após a administração e ainda são elevados 24 horas após a administração. Quando usado diariamente, esta forma mantém um nível suficiente de vitamina B₁₂.

A excreção da mecobalamina ocorre por via urinária. A excreção de mecobalamina pela urina é cerca de 1/3 em relação à excreção de cianocobalamina, indicando assim uma maior retenção de mecobalamina no organismo. Ou seja, comparado com a cianocobalamina, a mecobalamina é melhor absorvida e retida em quantidades mais elevadas dentro dos tecidos.

Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Mecobe (mecobalamina) 1.000 mcg encontra-se na forma de comprimido circular de coloração rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S: 1.1462.0042

Farmacêutica Responsável:
Rita de Cássia Oliveira Mate
CRF–SP nº 19.594

Registrado por:
Myralis Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Rogélia Gallardo Alonso, 650 - Caixa Postal 011
CEP: 13.864-304 - Aguaí/SP
CNPJ: 17.440.261/0001-25
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Myralis Indústria Farmacêutica Ltda.
Valinhos/SP
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.