Bula do Mebendazol

Comprimido

Mebendazol é indicado para o tratamento de infestações simples ou mistas por Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. Em pacientes morando em áreas altamente endêmicas, o tratamento regular com Mebendazol (3 - 4 vezes por ano) irá reduzir de forma substancial a carga parasitária e mantê-la bem abaixo do nível de significância clínica.

Suspenção Oral

Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata.

Mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas. Além disso, Mebendazol é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.

Comprimido

A posologia é de:

1 único comprimido de Mebendazol 500 mg tanto para adultos como para crianças.

Nota: Mebendazol suspensão oral [20 mg de mebendazol por mililitro (mL)] deve ser empregada como alternativa para o tratamento de pacientes, como crianças pequenas, que não conseguem deglutir o comprimido de Mebendazol.

Populações especiais

Pacientes pediátricos < 2 anos de idade

Devido ao risco de convulsões, Mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.

Mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, Mebendazol deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial.

Administração: Não são necessários procedimentos adicionais, como dieta ou uso de laxantes.

Suspenção Oral

Infestações por nematódeos

5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos, independente do peso corpóreo e idade.

Infestações por cestódeos

10 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos. A posologia para crianças é de um comprimido 2 vezes ao dia ou 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos.

Populações especiais

Pacientes pediátricos < 2 anos de idade

Devido ao risco de convulsões, Mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.

Mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, Mebendazol deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial.

Administração: Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação.

Agite bem a suspensão antes de usar.

Em pacientes tratados com doses substancialmente maiores que a recomendada ou por um longo período de tempo, as seguintes reações adversas foram raramente relatadas: alopecia, distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite, agranulocitose, neutropenia e glomerulonefrite. Com exceção da agranulocitose e glomerulonefrite, essas reações também foram relatadas em pacientes tratados com mebendazol em doses usualmente recomendadas.

Sinais e sintomas

No caso de ingestão acidental de dose excessiva, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarreia podem ocorrer.

Tratamento

Não existe antídoto específico. Carvão ativado pode ser administrado se for considerado apropriado.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não use este medicamento em crianças menores de um ano de idade.

O tratamento concomitante com cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da concentração plasmática do fármaco, especialmente durante tratamento prolongado.

O uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

Resultados de Eficácia

---

Comprimido

Quatrocentos e cinquenta indivíduos foram incluídos em um estudo da prevalência de nematódeos transmitidos pelo solo sendo a tricuríase a infecção mais prevalente (93,3%), seguida pela ascaridíase (80,2%) e estrongiloidíase (19,5%). Entre os 156 indivíduos aos quais foram ministrados 500 mg de mebendazol em dose única, o tratamento resultou em taxas de cura de 93,4%, 77,6%, e 91,1%, e uma redução na taxa da contagem de ovos de 99,0%, 92,8% e 98,3%, para ascaridíase, tricuríase e estrongiloidíase, respectivamente.¹

Tratamentos com dose única de 500 mg de mebendazol foram administrados a 211 crianças com idades entre 5 e 16 anos em uma área rural para o tratamento de infestações únicas e múltiplas por Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis e Trichuris trichiura. O tratamento resultou na redução de ovos de áscaris (95%) e estrongiloides (84%) atingindo o meio ambiente.²

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg 2 (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).³

Referências bibliográficas

1. Abadi K. Single Dose Mebendazole Theraphy for Soil-Transmitted nematodes. American Journal of Tropical Medicine and Hygiene1985; 34 (1): 129-33.
2. Evans AC. et al. Mebendazole 500 mg for single-dose treatment of nematode infestation. South African Medical Journal 1987; 72(10): 665-7.
3. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989, 41(3): 371-378.

Suspenção Oral

Avaliou-se a atividade terapêutica do mebendazol em 79 escolares entre 5 e 11 anos de idade infectados por Enterobius vermicularis. Um grupo foi tratado com dose única de 100 mg (grupo A) e outro foi tratado com doses de 100 mg, duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos (grupo B). O percentual de cura foi de 92,8% (grupo A) e de 98,3% (grupo B) quando o controle foi realizado 10 dias após o tratamento.¹

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).²

Foi realizado um estudo sobre a incidência de helmintíase em 375 pacientes, sendo selecionados 50 pacientes poliparasitados por A. lumbricoides, T. trichiura, ancilostomídeos e E. vermicularis. O mebendazol foi administrado na posologia de 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos com porcentagens de cura de 100% para ascaridíase, 100% para enterobíase, 94% para tricocefalíase e 92% para ancilostomíase.³ 

Referências bibliográficas

1. Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha médica; 92 (1/2): 71 - 3, jan. - Fev. 1986.
2. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41 (3): 371 - 378.
3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das Populações Rurais. A Folha Médica, 69 (3): 301-302, 1974.

Características Farmacológicas

---

Propriedades farmacodinâmicas

O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da tubulina celular do intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturais no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico.

Não há evidências que o Mebendazol é efetivo no tratamento da cisticercose.

A ação terapêutica de Mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). A maior parte de uma dose administrada por via oral, permanece no trato gastrointestinal. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração.

A administração com uma refeição rica em gorduras aumenta a biodisponibilidade do mebendazol, embora não seja esperado efeito substancial do alimento sobre a quantidade do fármaco restante no trato gastrointestinal.

Distribuição

A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.

Metabolismo

O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (formas hidrolisadas e reduzidas de mebendazol) são maiores que a concentração plasmática do mebendazol.

Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol.

Eliminação

O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação entero-hepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Farmacocinética no estado de equilíbrio

Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado de equilíbrio quando comparado a uma administração única.

• Bula do Profissional do Medicamento Pantelmin^®.

Ancilostomíase, Ascaridíase, Enterobíase, Infecção, Parasitas Intestinais, Parasitismo, Teníase, Tricuríase