Bula do Maleato de Dexclorfeniramina + Sulfato de Pseudoefedrina + Guaifenesina

Maleato de dexclorfeniramina + Sulfato de pseudoefedrina + Guaifenesina é indicado para o tratamento dos sintomas alérgicos e para facilitar a expectoração de pacientes portadores de infecções agudas das vias aéreas superiores.

O uso de Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina é contraindicado para pacientes em tratamento com inibidores da monoamino oxidase (IMAO) ou no período de duas semanas após sua descontinuação; para pacientes com hipertensão arterial grave, doença isquêmica crônica do coração grave ou hipertireoidismo; para pacientes que apresentam hipersensibilidade aos componentes da formulação, a compostos adrenérgicos ou outros com estrutura química semelhante.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Uso durante a gravidez e lactação

Não há estudos adequados e bem controlados com o uso de maleato de dexclorfeniramina, pseudoefedrina ou guaifenesina em mulheres grávidas. Dessa forma, a segurança do uso de Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina durante a gravidez não está estabelecida.

Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina deverá ser usado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se for extremamente necessário. O maleato de dexclorfeniramina não deve ser usado no terceiro trimestre da gravidez, pois os recém-nascidos e crianças prematuras podem apresentar graves reações aos antihistamínicos.

Ainda não está determinado se este produto é excretado no leite materno. Contudo, uma vez que é sabido que certos anti-histamínicos são excretados no leite materno, recomenda-se precaução quando da utilização de Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina em mães que estão amamentando.

Deve-se decidir sobre a interrupção do aleitamento ou da medicação.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina é indicado para uso oral.

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade:

5 ml ou 10 ml, 3 vezes ao dia ( 8 em 8 horas) a 4 vezes ao dia (6 em 6 horas).

Crianças de 6 a 12 anos de idade:

2,5 ml ou 5 ml, 3 vezes ao dia (8 em 8 horas) a 4 vezes ao dia (6 em 6 horas).

Crianças de 2 a 6 anos de idade:

1,25 ml ou 2,5 ml, 3 vezes ao dia (8 em 8 horas) a 4 vezes ao dia (6 em 6 horas).

Interações medicamento-medicamento

Os inibidores da MAO prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos: pode ocorrer hipotensão grave. O uso concomitante de álcool, antidepressivos tricíclicos, barbituratos ou outros depressores do sistema nervoso central podem potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos que devem ser descontinuados aproximadamente 48 horas antes da realização de exames dermatológicos, uma vez que podem impedir ou reduzir reações que seriam positivas para indicadores da reatividade dérmica.

A coadministração de medicamentos contendo pseudoefedrina e inibidores da MAO tem sido associada à aumentos da pressão arterial, incluindo crise hipertensiva. Dessa forma, Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina não deve ser administrado a pacientes tratados com inibidores da MAO ou no período de duas semanas da descontinuação de tal tratamento devido ao risco de se precipitar uma grave crise hipertensiva.

A pseudoefedrina não deve ser associada a bloqueadores ganglionares, como o cloridrato de mecamilamina, que potencializa reações de drogas simpatomiméticas; e não deve ser associada a agentes bloqueadores adrenérgicos, uma vez que antagoniza a ação hipotensiva destes medicamentos. Poderá ocorrer aumento na atividade de marca-passo ectópico quando a pseudoefedrina for associada a digitálicos.

Os antiácidos aumentam a velocidade de absorção da pseudoefedrina, enquanto o caolim a reduz.

Interações medicamento-exame laboratorial

A adição in vitro de pseudoefedrina ao soro contendo isoenzima cardíaca MB da fosfoquinase creatina sérica inibe a atividade da enzima progressivamente.

A guaifenesina interfere na cor de certos exames laboratoriais clínicos de ácido 5-hidroxiindolacetico (5- HIAA) e ácido vanilmandélico (VMA).

O tratamento com Maleato De Dexclorfeniramina + Sulfato De Pseudoefedrina + Guaifenesina deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste cutâneos para detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados.

Resultados de Eficácia

Maleato de dexclorfeniramina + Sulfato de pseudoefedrina + Guaifenesina combina a ação anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina, as propriedades vasoconstritoras do sulfato de pseudoefedrina e as propriedades expectorantes da guaifenesina.

Um estudo realizado com a combinação de dexclorfeniramina e pseudoefedrina demonstra que esta associação melhora os sintomas do resfriado comum.

A guaifenesina tem sido utilizada no tratamento sintomático da tosse associada às várias condições respiratórias, sendo efetiva na diminuição da frequência e da intensidade da tosse seca e da tosse produtiva.

Este medicamento tem efeito benéfico por apresentar ação expectorante, aumentando o volume e diminuindo a viscosidade da secreção respiratória, o que facilita sua eliminação e por inibir a sensibilidade do reflexo da tosse em pacientes com infecções agudas das vias aéreas superiores.

Características Farmacológicas

O maleato de dexclorfeniramina tem como mecanismo de ação básico o bloqueio dos receptores H1 da histamina, antagonizando muitos dos efeitos característicos dessa substância e aliviando as manifestações alérgicas. Experimentos in vitro e in vivo da potência antihistamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero exclorfeniramina.

Após administração oral de 4mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis plasmáticos. A concentração plasmática máxima foi de aproximadamente 7mg/mL, alcançada após 3 horas da administração, e meia-vida variou de 20 a 24 horas. A droga e seus metabólitos são primariamente excretados pela urina.

O sulfato de pseudoefedrina é bem absorvido após administração oral. Este composto é resistente à ação da monoamina oxidase entre 43% e 96% da dose oral são excretados na forma não modificada na urina.

A guaifenesina é bem absorvida após a administração oral, apresenta uma meia-vida de eliminação de uma hora, é metabolizada no sangue à beta-2-metoxifenoxi-ácido láctico e excretado pelos rins.

A resposta anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina inicia-se em 30 minutos.