Bula do Lidocaína

Lidocaína é indicado para o alívio temporário da dor associada a pequenos cortes e abrasões da pele que comprometem somente a epiderme, não atingindo a derme; pequenas queimaduras (de 1º grau) incluindo as provocadas pela luz do sol; pequenas irritações e picadas de insetos. Pode ser aplicado antes de procedimentos como venopunção, injeções intradérmicas, subcutâneas ou intramusculares em adultos e crianças, bem como antes de tratamentos a laser sobre a pele.

Lidocaína é contraindicado para pacientes com história conhecida de sensibilidade a anestésicos locais do tipo amida, ou a quaisquer outros componentes do medicamento. Lidocaína não é recomendado para qualquer condição clínica na qual possa ocorrer penetração ou migração além da membrana timpânica no ouvido médio, por causa dos efeitos ototóxicos observados em estudos com animais.

Este medicamento é contraindicado para uso oftalmológico.

Aplica-se uma camada espessa de Lidocaína sobre a pele intacta ou ao redor do corte. Uma única aplicação de Lidocaína em crianças com menos de 10 kg não deverá cobrir uma área maior que 100 cm². Uma única aplicação deste medicamento em crianças pesando entre 10 kg e 20 kg não deverá cobrir uma área maior que 200 cm². Ao se aplicar Lidocaína em crianças, deve-se observar cuidadosamente a criança, para evitar a ingestão acidental do medicamento.

Quando este medicamento é usado concomitantemente com outros medicamentos contendo agentes anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deverá ser considerada. A quantidade absorvida de Lidocaína é determinada pela área sobre a qual o medicamento é aplicado e pelo tempo de aplicação. Embora a incidência de reações adversas sistêmicas com este medicamento seja muito baixa, todos os cuidados deverão ser tomados, especialmente quando se aplicar o produto sobre áreas extensas e o creme for mantido no local por duas ou mais horas. Acredita-se que a incidência de reações adversas sistêmicas seja diretamente proporcional à área de aplicação e ao tempo de exposição.

Para a lidocaína, os níveis de pico no sangue após aplicação de 60 g em uma área de 400 cm² durante 3 horas são de 0,05 a 0,16μg/ml. Os níveis tóxicos de lidocaína (>5μg/ml) provocam reduções no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Essas alterações podem ser atribuídas aos efeitos diretos de depressão desses agentes anestésicos locais sobre o sistema cardiovascular. Na ausência de superdosagem tópica ou ingestão oral significativas, a avaliação deverá incluir outras etiologias para os efeitos clínicos da superdosagem de outras fontes de lidocaína ou de outros anestésicos locais.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Lidocaína deverá ser usado com cautela em pacientes sob terapia com fármacos antiarrítmicos da classe I (como locainida e mexiletina), uma vez que os efeitos tóxicos são cumulativos e geralmente sinérgicos.

Resultados de Eficácia

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Um estudo comparativo não mostrou diferenças de eficácia significativas entre Lidocaína que contém 4% de lidocaína e um creme de uma mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de prilocaína. Como demonstrado no estudo, o Lidocaína apresenta vantagem em relação ao creme de mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de prilocaína em relação ao tempo de aplicação, que pode ser reduzido de 60 minutos para 30 minutos.

Características Farmacológicas

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Lidocaína é um creme anestésico tópico. A lidocaína é quimicamente denominada como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil), possui proporção de octanol/água de 43 em pH de 7,4; apresenta peso molecular 234,33.

Propriedades Farmacocinéticas

Lidocaína aplicado à pele intacta provoca analgesia dérmica pela liberação da lidocaína do creme para as camadas epidérmica e dérmica da pele, e pelo acúmulo da substância nas vizinhanças terminações nervosas e receptores de dor. A lidocaína é um agente anestésico local do tipo amida que estabiliza as membranas neuronais inibindo os fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos, exercendo assim, uma ação anestésica local. O início, magnitude e duração da analgesia dérmica, fornecidos por Lidocaína dependem principalmente da duração da aplicação.

A aplicação dérmica de Lidocaína pode provocar descolorações locais transitórias, seguidas de vermelhidão ou eritema local transitório.

Propriedades Farmacodinâmicas

A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente de Lidocaína está diretamente relacionada à duração e área de aplicação. Não se sabe se a lidocaína é metabolizada na pele. A substância é metabolizada rapidamente pelo fígado em vários metabólitos, incluindo a monoetilglicinoexilidina (MEGX) e a glicinoexilidina (GX), ambos possuindo atividade farmacológica similar, mas, menos potente que a da lidocaína. O metabólito 2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida, mas é carcinogênico em ratos. Após administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no soro variam de 11% a 36%, e de 5% a 11% das concentrações de lidocaína, respectivamente.

A meia-vida de eliminação da lidocaína do plasma, após administração intravenosa (IV), é de aproximadamente 65 a 150 minutos (média 110+24 DP, n=13). Essa meia vida pode ser aumentada em casos de disfunção cardíaca ou hepática. Mais de 98% de uma dose de lidocaína absorvida pode ser recuperada na urina como metabólitos ou fármaco original. A eliminação (clearance) sistêmica é de 10 a 20 ml/min/kg (média 13 + 3 DP, n=13).

Mutagênese:

O potencial mutagênico do cloridrato de lidocaína foi verificado pelo teste de Ames para microssomos de mamíferos da espécie Salmonella e por análise de aberrações estruturais de cromossomos em linfócitos humanos in vitro e pelo teste de micronúcleos de camundongos in vivo. Não houve indicação de quaisquer efeitos mutagênicos nesses testes.

A mutagenicidade da 2,6-xilidina, um metabólito da lidocaína, foi estudada em vários testes com resultados mistos. O componente demonstrou mutagenicidade insignificante no teste de Ames somente sob condições de ativação metabólica. Além disso, a 2,6-xilidina demonstrou ser mutagênica no locus da timidina cinase, com ou sem ativação, e induziu aberrações cromossômicas e trocas em cromátides irmãs mediante concentrações nas quais o fármaco se precipitou para fora da solução (1,2 mg/ml). Não foi constatada evidência de genotoxicidade nos ensaios in vivo de medição da síntese de DNA não programada em hepatócitos do rato, lesão cromossômica em eritrócitos policromáticos ou assassinato preferencial de bactérias deficientes em reparo de DNA no fígado, pulmões, rins, testículos e em extratos sanguíneos de camundongos. Entretanto, estudos de ligação covalente de DNA do fígado e de turbinatos etmóides em ratos indicam que a 2,6-xilidina pode ser genotóxica sob certas condições in vivo.

Carcinogênese:

Os metabólitos da lidocaína demonstraram propriedades carcinogênicas em animais de laboratórios.

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