Levamisol

Terapêutica específica da ascaridíase.

Hipersensibilidade ao Levamisol ou aos excipientes da formulação.

Não há outras contraindicações absolutas ao uso do Levamisol.

Dose única

Lactentes até 1 ano:

40 mg (1/2 comprimido de 80 mg).

Crianças de 1 a 7 anos:

80 mg (1 comprimido de 80 mg).

Crianças acima de 7 anos e Adultos:

150 mg (1 comprimido de 150 mg).

Não há necessidade do uso concomitante de laxativos nem qualquer restrição alimentar, podendo ser tomado a qualquer hora. Entretanto, para maior conveniência do paciente, recomenda-se sua administração preferencialmente ao deitar.

Levamisol produziu efeitos adversos do tipo dissulfiram quando coadministrado ao álcool. O uso concomitante de Levamisol com bebidas alcoólicas não é recomendado.

Levamisol pode aumentar o efeito anticoagulante de drogas cumarínicas. O efeito anticoagulante deve ser titulado e monitorado com cuidado.

Levamisol coadministrado com albendazol reduziu significativamente a área sob a curva (ASC) do sulfóxido de albendazol. A segurança e a eficácia de Levamisol coadministrado com albendazol não foram estabelecidas.

Levamisol coadministrado com ivermectina aumentou significativamente a ASC da ivermectina. A segurança e a eficácia da administração concomitante de Levamisol e ivermectina não foram estabelecidas.

Interações com alimentos e exames laboratoriais

Não há relatos de interação de alimentos com Levamisol.

Não há relatos de interação de Levamisol com exames laboratoriais.

Resultados de Eficácia

Em estudo multicêntrico com 1734 pacientes com ascaridíase, Levamisol apresentou melhor taxa de cura (91%) e de redução de ovos (98%) quando comparado a pirantel, piperazina e placebo. As taxas de reinfecção foram menores nos pacientes que receberam Levamisol em relação aos que receberam as outras drogas.

Referências

1. Moens M.; Dom J.; Burke W.E.; Schlossberg S.; Schuermans V., Levamisole in Ascariasis. The
American society of Tropical Medicine and Hygiene 27 (5): 897-904, 1978.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Levamisol é um anti-helmíntico de ação rápida que paralisa a musculatura do verme dentro de segundos de contato ao agir nos gânglios nervosos do nematoide. Incapaz de mudar de posição, os vermes são expelidos pelos movimentos peristálticos normais, em geral dentro de 24 horas após a administração do Levamisol.

Embora seja certo que o Levamisol tem influência principalmente no sistema neuromuscular dos nematoides, é possível que em alguns helmintos a inibição do sistema da fumarato redutase também contribua para a eficácia antihelmíntica do Levamisol.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação

O Levamisol tem absorção rápida no trato gastrintestinal após a administração de uma dose oral única de 50 mg. Concentrações plasmáticas máximas médias de 0,13 mcg/mL são obtidas dentro de 1,5 horas a 2 horas; e sua meia-vida de eliminação plasmática é de 3 a 6 horas. O Levamisol é extensivamente metabolizado no fígado para muitos metabólitos, que são excretados predominantemente através dos rins (cerca de 70% em 3 dias) e, em menor extensão, nas fezes (5%). Menos de 5% da dose é excretada inalterada na urina e menos de 0,2% nas fezes.

O principal metabólito recuperado na urina é o p-hidroxilevamisol e seu conjugado glicuronídeo (12% da dose). Na presença de cirrose, a C_máx do Levamisol não é evidentemente aumentada, mas a ASC mostra aumento de 4 vezes.

Informação Não Clínica

Em doses clinicamente relevantes, os dados não clínicos não revelam riscos especiais para os seres humanos, com base em estudos convencionais de toxicidade de dose aguda e dose repetida, reprodução, toxicidade genética e carcinogenicidade. Em cães, após mais de dois meses de administração diária, foi observada anemia hemolítica totalmente reversível, na dose de 20 mg/kg.

Em ratos, em doses tóxicas para as fêmeas de 160 mg/kg, foi observado ligeiro aumento na embriotoxicidade (reabsorção embrionária e peso ao nascer levemente menor). Não foram observados efeitos teratogênicos em nenhum estudo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ascaridil^®.