Bula do Ipsilon Injetável

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico), em sua forma injetável, destina-se ao controle e prevenção das hemorragias em geral, como sangramentos nasais intensos, urinários, ginecológicos; de sangramentos após cirurgias e nas hemorragias causadas por doenças que comprometam a coagulação do sangue, como púrpuras, hemofilias e outras. Pode ser usado também, antes de cirurgias que, sabidamente, causem grandes perdas de sangue, como na boca, pulmões, útero, pâncreas, bexiga e próstata, para prevenir a hemorragia.

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) mantém a estabilidade dos coágulos sanguíneos e evita que eles se dissolvam. Desta forma, reduz os sangramentos.

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) é contraindicado para pessoas que tenham, no momento, doenças caracterizadas pelo aumento da coagulação, como trombose, embolia ou coagulação intravascular disseminada, ou pela diminuição da circulação sanguínea, como infarto, isquemia ou vasculopatia oclusiva aguda.

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico)injetável só deve ser aplicado pela via endovenosa, isto é, na veia, por profissionais de saúde, em ambiente hospitalar e sob supervisão médica, na dose e horários receitados pelo seu médico.

Posologia do Ipsilon Injetável

A dose de Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) injetável será receitada pelo seu médico, de acordo com a sua necessidade.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) injetável deve ser aplicado por profissionais de saúde, em ambiente hospitalar e na dose e horários receitados pelo seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Sobre o medicamento

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) só deve ser aplicado pela via endovenosa, isto é, na veia. Não deve ser aplicado pela via intramuscular. Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) não deve ser misturado com nenhum outro medicamento, nem aplicado no mesmo equipo em que já esteja sendo aplicado outro medicamento. A aplicação de Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) deve ser o mais lenta possível. Portanto, pela necessidade de cuidados essenciais para a aplicação endovenosa, recomenda-se que Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) seja aplicado por profissionais de saúde, em ambiente hospitalar e sob supervisão médica.

Gerais

Pessoas que já tiveram trombose, que tenham outras doenças que aumentam o risco para trombose ou que tenham familiares com trombose e pessoas que estejam eliminando sangue junto com a urina só devem usar Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) com acompanhamento médico. Esta recomendação é importante porque o ácido épsilon-aminocapróico favorece a coagulação do sangue, podendo aumentar a frequência de tromboses ou coágulos na bexiga e rins. Se, durante o uso deste medicamento, surgirem dores ou fraqueza musculares, informe ao seu médico. Este medicamento só deve ser usado associado com fatores da coagulação (utilizados no tratamento da hemofilia) com cautela e acompanhamento médico. Não é recomendada a associação deste medicamento com anticoagulantes.

Lesões musculares

Quando Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) é aplicado pela via intramuscular, pode causar lesão grave no músculo.

Batimentos cardíacos anormais

Quando Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) é aplicado na veia rapidamente, pode causar queda da pressão arterial e diminuição dos batimentos do coração ou batimentos irregulares.

Convulsões

Quando Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) é aplicado na veia rapidamente, pode causar crises convulsivas.

Uso durante a gravidez e lactação

Embora se tenha conhecimento do uso do ácido épsilon-aminocapróico por mulheres grávidas, não foram realizados estudos específicos para determinar a segurança do uso de Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) por mulheres grávidas ou que estejam amamentando e, também, não há informações sobre sua eliminação no leite materno. Portanto, mulheres grávidas ou que estejam amamentando só devem usar Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) com acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Idosos

Pessoas idosas podem ter maior tendência para trombose ou eliminar este medicamento do organismo mais lentamente. Portanto, pessoas idosas só devem usar Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) com acompanhamento médico.

Renais Crônicos

O ácido épsilon-aminocapróico é eliminado através de urina. Na insuficiência renal, a eliminação do ácido épsilon-aminocapróico é diminuída e este tende a se acumular no organismo. Portanto, em pessoas que tenham doenças renais, pode ser necessária a redução da dose e o tratamento deve ser feito com cautela e com acompanhamento médico rigoroso.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Ipsilon^® (ácido épsilonaminocapróico) não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

De modo geral, Ipsilon^® é bem tolerado. Entretanto, as reações adversas observadas com o uso do ácido épsilon-aminocapróico foram:

• Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas; vômitos; dor abdominal e diarréia.
• Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações alérgicas; congestão nasal e ocular; tonteira; dor de cabeça e, com doses altas, redução da pressão arterial.
• Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): trombose; dor e fraqueza musculares e, em hemofílicos, ejaculação espontânea.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe à empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Solução Injetável de 50 mg/mL e de 200 mg/mL

Embalagem contendo frasco-ampola com 20 mL.

Uso intravenoso.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL da solução injetável 1g contém:

Veículo: água para injeção.

Cada mL da solução injetável 4g contém:

Veículo: água para injeção.

Em caso de uso de dose maior do que aquela que lhe foi receitada pelo seu médico, você poderá apresentar náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, tonteira, dor de cabeça e queda da pressão. Tente tomar maior quantidade de água, para que maior quantidade do medicamento possa ser eliminada pela urina, e procure seu médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

O uso do ácido épsilon-aminocapróico associado com fatores da coagulação (utilizados no tratamento da hemofilia) pode causar tromboses e embolias. A associação do ácido épsilon-aminocapróico com anticoagulantes pode causar redução dos efeitos destes dois medicamentos.

O ácido épsilon-aminocapróico, quando misturado com outros medicamentos na mesma seringa ou equipos de soro, apresenta alteração de suas características e não pode mais ser utilizado.

Exames laboratoriais

Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do ácido épsilon-aminocapróico.

Alimentos

Até o momento, não existem relatos de casos de alteração dos efeitos de Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) por alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Cirurgia

Em estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, pacientes (n = 55) submetidos à artroplastia total do quadril receberam ácido épsilon-aminocapróico (dose de ataque de 150 mg/kg de peso corporal, no período pré-anestésico, e 12,5 mg/kg de peso corporal/h, nas cinco primeiras horas de pós-operatório) ou placebo (solução salina, em igual volume, no período peri-operatório).

A perda sanguínea média, do início da cirurgia à retirada do circuito de drenagem, e a necessidade de transfusão de sangue, em unidades de concentrados de hemácias, foram de 867 (± 207) mL e 7 unidades (n = 4) vs. 1198 (± 544) mL e 12 unidades (n = 7), nos grupos tratamento e placebo, respectivamente. Não foram observados eventos adversos.¹

Trombocitopenia

Pacientes (n = 11) portadores de trombocitopenia (contagem de plaquetas < 20.000/dL), apresentando epistaxe, petéquias, equimoses, gengivorragia e/ou hemorragia digestiva – isolada ou concomitantemente – e refratários à transfusão de plaquetas, receberam, pelas vias oral e/ou endovenosa, ácido épsilon aminocapróico, em doses que variaram de 4 a 24 g/dia, conforme a intensidade do sangramento.

O único evento adverso observado foram náuseas, que cessaram com a redução das doses. Todos os pacientes evoluíram com redução/remissão do sangramento.²

Hemoptise

Em relato de dois casos, pacientes apresentando hemoptise maciça, com 4 e 6 dias de evolução, respectivamente, secundária à tuberculose pulmonar e refratária ao tratamento clínico habitual, foram tratados com ácido épsilon-aminocapróico, com uma dose de ataque de 5 g na primeira hora de tratamento e, posteriormente, 1g/h, por 24 horas. Foi observada remissão do sangramento após a dose de ataque, no caso de menor período de evolução, e, no segundo, após 24 horas. Não foram observados eventos adversos.³

Referências Bibliográficas:

1) Harley, B.J. – The effect of epsilon-aminocaproic acid on blood loss in patients who undergo primary total hip replacement: a pilot study. Can. J. Surg.; 45(3): 185-190, 2002.
2) Garewal, H.S. e Durie, B.G.M. – Anti-fibrinolytic therapy with aminocaproic acid for the control of bleeding in thrombocytopenic patients. Scand. J. Haematol.; 35: 497-500, 1985.
3) Basil, J.M. et als. – Treatment of massive haemoptysis with aminocaproic acid. JAPI; 50(September): 1178-1179, 2002.

Características Farmacológicas

Ácido Épsilon-Aminocapróico contém em sua fórmula o ácido epsilon-aminocapróico, que é um ácido monoaminocarboxílico sintético, análogo da lisina. 

Farmacodinâmica 

A ação antifibrinolítica do ácido epsilon-aminocapróico ocorre, principalmente, por inibição de ativadores do plasminogênio e, em menor grau, também por bloqueio competitivo da plasmina, impedindo a ligação desta com a fibrina. Assim, retarda a fibrinólise e prolonga a eficiência hemostática dos coágulos sanguíneos, controlando o sangramento.

Pelo exposto, observa-se que o ácido épsilon-aminocapróico atua em etapa posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina. 

Farmacocinética 

Após a administração endovenosa, é estimado que o volume de distribuição seja de 30.0 ± 8.2 L. O ácido épsilon-aminocapróico é amplamente distribuído no organismo e, após tratamentos prolongados, é encontrado nos compartimentos intra e extravasculares, penetrando nas hemácias e em células de outros tecidos.

A eliminação é predominantemente por excreção renal

65% da dose são eliminados in natura e 11% na forma do seu metabólito ácido adípico, na urina. A depuração renal é aproximadamente semelhante à da creatinina endógena (116 mL/min) e a meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 2 horas.

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) deve ser guardado na sua embalagem original, evitar calor excessivo (temperatura superior a 40ºC). Proteger da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricação.

Número do lote, data de fabricação e validade: vide embalagem externa.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Ipsilon^® (ácido épsilon-aminocapróico) é um líquido límpido, incolor, livre de partículas em suspensão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S nº 1.5651.0038

Farmacêutica Responsável:
Roberta Lopes Nazareth
CRF-RJ nº 18.465

Fabricado por:
Hypofarma Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda.
Rua Dr. Irineu Marcellini 303, São Geraldo
Ribeirão das Neves
CEP: 33805-330, Minas Gerais/MG
CNPJ: 17.174.657/0001-78
Indústria Brasileira.

Registrado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Av. das Américas Nº 3434 – BL 07
salas 502 e 503 – Barra da Tijuca – Rio de Janeiro/RJ
CEP: 22.640-102
CNPJ: 05.254.971/0001-81

SAC
0800 282 99 11

Venda sob prescrição médica.