Bula do Imovane

Imovane é indicado para o tratamento de curta duração da insônia em adultos.

Imovane é um hipnótico indicado para todos os tipos de insônia e que apresenta as seguintes propriedades farmacológicas:

• Hipnótica (indutora do sono), sedativa (tranquilizante), ansiolítica (diminui a ansiedade), anticonvulsivante (controla crises de contrações súbitas e involuntárias do corpo e descarga elétrica cerebral) e relaxante muscular.

A zopiclona reduz o tempo de início do sono e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração e melhora a qualidade do sono e do despertar.

Devido ao início de ação, você deve deitar-se imediatamente após a ingestão de Imovane.

Tempo médio de início de ação

A zopiclona é rapidamente absorvida, a concentração máxima alcançada no sangue ocorre dentro de 1,5 a 2 horas.

Imovane não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• Miastenia (fraqueza muscular) grave;
• Alergia conhecida à zopiclona e aos demais componentes do produto;
• Insuficiência respiratória (dificuldade respiratória);
• Síndrome de apneia do sono severa (transtorno caracterizado por paradas múltiplas da respiração durante o sono que levam a despertares parciais e interferem na manutenção do sono);
• Insuficiência severa do fígado (redução grave da função do fígado);
• Em pacientes que experenciaram comportamentos completos do sono depois de tomarem Imovane.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória e insuficiência severa do fígado.

Os comprimidos de Imovane devem ser tomados sem mastigar e com quantidade suficiente de água, por via oral. Você deve deitar-se imediatamente após a ingestão de Imovane.

Usar a menor dose efetiva. Imovane deve ser tomado em uma única dose e não deve ser administrado novamente na mesma noite.

Uso adulto

A dose recomendada é de 7,5 mg de Imovane por via oral ao deitar-se. A dose diária de 7,5 mg não deve ser excedida.

Como todos os hipnóticos, o uso prolongado de zopiclona não é recomendado. O tratamento deve ser o mais curto possível, não excedendo 4 semanas, incluindo o período de redução gradual. O tempo de tratamento não deve exceder o período máximo sem a pré-avaliação do seu estado pelo médico, uma vez que o risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento.

Não há estudos dos efeitos de Imovane administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Populações especiais

Crianças e adolescentes

Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do uso de Imovane em crianças e jovens menores de 18 anos.

Pacientes idosos

A dose inicial recomendada é de 3,75 mg de Imovane. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.

Pacientes com insuficiência do fígado

A dose inicial recomendada é de 3,75 mg de Imovane. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.

Pacientes com insuficiência dos rins

Embora não se tenha detectado acúmulo de zopiclona ou de seus metabólitos em casos de insuficiência dos rins, recomenda-se que você inicie o tratamento com 3,75 mg.

Pacientes com insuficiência respiratória crônica

A dose inicial recomendada é de 3,75 mg de Imovane. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Caso você se esqueça de tomar o medicamento antes de dormir, utilize-o apenas na noite seguinte, antes de dormir.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A causa da insônia deve ser identificada sempre que possível e os fatores primários, tratados antes do hipnótico ser prescrito pelo seu médico.

Depressão respiratória

Como os hipnóticos têm a capacidade de diminuir a capacidade respiratória, devem ser adotadas precauções se zopiclona é prescrita para pacientes com a função respiratória comprometida.

Comprometimento psicomotor

Assim como outros medicamentos sedativos/hipnóticos, a zopiclona possui efeitos depressores do SNC (sistema nervoso central).

O risco de comprometimento psicomotor, incluindo capacidade de dirigir prejudicada, aumenta se zopiclona for:

• Administrada dentro de 12 horas da realização de atividades que requerem estado de alerta mental; administrada uma dose mais elevada do que a recomendada, ou; coadministrada com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos da zopiclona.

Os pacientes devem ser advertidos a não se envolverem em ocupações perigosas que exigem completo alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou conduzir um veículo motorizado após a administração de zopiclona e, em especial, durante as 12 horas após a administração.

Risco de uso concomitante com opioides

O uso concomitante de opioides com benzodiazepínicos ou outros medicamentos hipnóticos-sedativos, incluindo zopiclona, pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e morte. Em virtude destes riscos, seu médico deverá prescrever o uso concomitante de opioides e benzodiazepínicos apenas se as alternativas terapêuticas disponíveis sejam inadequadas para você.

Caso seja decidido pela prescrição de zopiclona concomitantemente com opioides, seu médico deverá prescrever a menor dose eficaz com duração mínima de uso concomitante, e um acompanhamento de perto deve ser realizado quanto aos sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação.

Dependência

O uso da zopiclona pode levar ao desenvolvimento de abuso e/ou dependência física e psíquica. A interrupção do tratamento pode resultar em fenômenos de retirada ou rebote.

O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. Casos de dependência foram mais frequentemente relatados em pacientes tratados com Imovane por mais de 4 semanas. O risco de abuso e dependência também é maior em pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos e/ou abuso de álcool ou drogas. Imovane deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com histórico ou abuso atual de álcool ou drogas.

Uma vez que a dependência física foi desenvolvida, a terminação abrupta do tratamento será acompanhada pela síndrome de retirada (conjunto de sinais e sintomas decorrentes da rápida interrupção do uso do medicamento).

Insônia rebote

É uma síndrome transitória na qual os sintomas que levaram ao tratamento com agentes sedativos/hipnóticos reaparecem de forma intensificada e que pode ocorrer com a retirada do tratamento hipnótico.

Uma vez que o risco de tal fenômeno é ainda maior após descontinuação abrupta de Imovane, especialmente após tratamento prolongado, recomenda-se, portanto, que a redução da posologia seja gradual e determinada pelo médico.

Tolerância

Pode ocorrer perda de eficácia em outros hipnóticos com seu uso repetitivo. Contudo, existe ausência de tolerância acentuada com o uso de Imovane por períodos de até 4 semanas.

Amnésia

Pode ocorrer amnésia anterógrada (dificuldade ou incapacidade de se lembrar de eventos recentes), principalmente quando da interrupção do sono ou quando se retarda o tempo para deitar-se após a ingestão do comprimido de Imovane.

Para reduzir a possibilidade de amnésia anterógrada, você deve ter certeza que:

• Que tem disponibilidade para uma noite completa de sono e;
• Está prestes a deitar-se.

Outras reações psíquicas e paradoxais

Outras reações psíquicas e inesperadas como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, desilusão, raiva, pesadelos, alucinações, comportamento inadequado e outras reações adversas comportamentais são conhecidos por ocorrer quando se usa agentes sedativos/hipnóticos como zopiclona. Caso isso ocorra, o uso de zopiclona deve ser interrompido. Estas reações são mais prováveis que ocorram em idosos.

Sonambulismo e comportamentos associados

Comportamentos complexos do sono, incluindo caminhar, dirigir durante o sono e participar de outras atividades enquanto não estiver totalmente acordado, podem ocorrer após o primeiro ou qualquer uso subsequente de Imovane. Os pacientes podem se ferir seriamente ou ferir outras pessoas durante os comportamentos complexos do sono. Tais lesões podem ser fatais. Outros comportamentos complexos do sono (por exemplo, preparar e comer alimentos, fazer telefonemas ou fazer sexo) também foram relatados. Os pacientes geralmente não se lembram desses eventos. Os relatórios pós mercado mostraram que comportamentos complexos do sono podem ocorrer com Imovane isolado em doses recomendadas, com ou sem o uso concomitante de álcool ou outros depressores do sistema nervoso central. Descontinuar Imovane imediatamente se o paciente tiver algum comportamento complexo do sono e entre em contato com o médico responsável.

Delírio (uma mudança súbita e grave no estado mental que pode causar uma combinação de confusão, desorientação e / ou déficit de atenção).

Suicídio e depressão

Vários estudos epidemiológicos mostram um aumento da incidência de suicídio e de tentativa de suicídio em pacientes com ou sem depressão, tratados com benzodiazepinas e outros hipnóticos, incluindo a zopiclona. Não foi estabelecida uma relação causal.

Assim como outros medicamentos sedativos/hipnóticos, Imovane deve ser administrado com cautela caso você apresente sintomas de depressão. Tendências suicidas podem estar presentes, portanto, a menor quantidade possível de Imovane deve ser fornecida para reduzir o risco intencional de superdose pelo paciente. A depressão pré-existente pode ser revelada durante o uso de Imovane. Uma vez que a insônia pode ser um sintoma de depressão, você deve ser reavaliado caso a insônia persistir.

Gravidez e amamentação

O uso de Imovane não é recomendado durante a gravidez.

Foram realizados estudos de reprodução em 3 espécies animais que revelaram ausência de prejuízo da zopiclona ao feto.

A zopiclona atravessa a barreira placentária.

Uma grande quantidade de dados foi coletada a partir de estudos de coorte não demonstrando evidência da ocorrência de má formação seguida da exposição de benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre da gravidez. Contudo, em alguns estudos epidemiológicos de caso-controle, foi observado um aumento na incidência de fissura labial e palato com a administração de benzodiazepínicos.

Casos de movimento fetal reduzido ou variação na taxa cardíaca fetal foram descritos após a administração de benzodiazepínicos durante o segundo e/ou terceiro trimestre de gravidez.

A administração de Imovane durante a última fase da gravidez ou durante o trabalho de parto, está associada a efeitos no recém-nascido, como hipotermia (temperatura corporal do organismo abaixo do normal), hipotonia (diminuição do tônus muscular), dificuldades de alimentação (o que pode resultar em um baixo ganho de peso) e depressão respiratória (diminuição do ritmo da respiração), devido à ação farmacológica do produto.

Além disso, recém-nascidos de mães que tomaram cronicamente agentes sedativos/hipnóticos durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e podem apresentar algum risco para o desenvolvimento da síndrome de retirada no período pós-natal. É recomendado monitorar apropriadamente o período pós-natal do recém-nascido.

Em caso de prescrição de Imovane às mulheres em idade fértil, estas devem ser alertadas a contatar o médico com relação à interrupção do tratamento, quando houver intenção ou suspeita de gravidez.

Lactação

Embora a concentração de zopiclona no leite materno seja baixa, Imovane não deve ser utilizado durante o período de amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Devido a suas propriedades farmacológicas e seus efeitos serem no sistema nervoso central, Imovane pode afetar adversamente a habilidade para dirigir ou operar máquinas.

O risco de comprometimento psicomotor, incluindo a capacidade de dirigir prejudicada, aumenta se:

• Zopiclona é administrada dentro de 12 horas da realização de atividades que requerem estado de alerta mental;
• For administrada uma dose mais elevada do que a dose recomendada, ou;
• Zopiclona é coadministrada com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos da zopiclona.

Os pacientes devem ser advertidos a não se envolverem em ocupações perigosas que exigem completo alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir um veículo a motor após a administração de zopiclona e em particular durante as 12 horas após a administração.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

A seguinte classificação de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:

• Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios no sistema imunológico

• Muito rara: angioedema (doença que provoca inchaço em diferentes partes do corpo), reação anafilática (alérgica).

Distúrbios psiquiátricos

• Incomum: pesadelos, agitação;
• Rara: estado confusional, distúrbio da libido, irritabilidade, agressão, alucinação;
• Desconhecida: agitação, desilusão, raiva, comportamento anormal (possivelmente associado com amnésia), comportamentos complexos do sono incluindo sonambulismo, dependência e síndrome de retirada.

Distúrbios do sistema nervoso

• Comum: disgeusia (gosto amargo), sonolência (residual);
• Incomum: tontura, dor de cabeça;
• Rara: amnésia anterógrada (perda da habilidade de formar novas memórias a partir de um determinado ponto no tempo);
• Desconhecida: ataxia (falta de coordenação dos movimentos), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), distúrbios cognitivos como comprometimento da memória, distúrbios na atenção, distúrbios na fala.

Distúrbios visuais

• Desconhecida: diplopia (visão dupla).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

• Rara: dispneia (dificuldade respiratória, falta de ar);
• Desconhecida: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• Comum: boca seca;
• Incomum: náusea (enjoo);
• Desconhecida: dispepsia (má digestão).

Distúrbios hepatobiliares

• Muito rara: aumento de transaminases e/ou aumento (leve a moderado) no sangue de fosfatase alcalina (enzimas do pâncreas).

Distúrbios na pele e tecido subcutâneos

• Rara: alergia, rash (erupções cutâneas), prurido (coceira).

Distúrbios musculoesqueléticos e no tecido conjuntivo

• Desconhecida: fraqueza muscular.

Distúrbios gerais e condições no local de administração

• Incomum: fadiga (cansaço).

Lesões, envenenamento e complicações processuais

• Rara: queda (predominantemente em pacientes idosos).

Síndrome de retirada foi relatada após a descontinuação de Imovane

Foi relatada na descontinuação de Imovane:

Sintomas de retirada variam e podem incluir insônia rebote, dor muscular, ansiedade, tremor, sudorese, agitação, confusão, dor de cabeça, palpitação, taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco), delírio, pesadelos e irritabilidade.

Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer:

Desrealização, despersonalização, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações. Em casos muito raros, podem ocorrer convulsões (descargas energéticas descontroladas no cérebro que causam movimentos involuntários).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Crianças e adolescentes

Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do uso de zopiclona em crianças e jovens menores de 18 anos.

Pacientes idosos

Recomenda-se uma dose inicial menor para essa faixa etária.

Pacientes com insuficiência do fígado e dos rins

Recomenda-se uma dose inicial menor para pacientes com insuficiência do fígado e dos rins.

Pacientes com insuficiência respiratória crônica

Recomenda-se uma dose inicial menor para pacientes com insuficiência respiratória.

Comprimidos revestidos 7,5 mg

Embalagem com 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido contém:

7,5 mg de zopiclona.

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido de milho, lactose monoidratada, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose e dióxido de titânio.

Sintomas

A superdose é geralmente manifestada por vários graus de depressão do sistema nervoso central, variando de sonolência a coma (perda total ou parcial da consciência), de acordo com a dose ingerida. Em casos moderados, os sintomas incluem sonolência, confusão e letargia (estado de lentidão); em casos mais severos, os sintomas podem incluir ataxia (falta de coordenação dos movimentos), hipotonia, hipotensão (pressão baixa), meta-hemoglobinemia (aumento de células vermelhas oxidadas no sangue, o que causa diminuição da oxigenação), depressão respiratória e coma. A superdose de zopiclona não representa ameaça à vida, a menos que associada a outros depressores de sistema nervoso central (incluindo álcool). Outros fatores de risco tais como presença de doença concomitante e estado de debilidade (cansaço) do paciente, podem contribuir para a severidade dos sintomas e, muito raramente, podem resultar em consequências fatais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Associações não recomendadas

Medicamento-substância química (álcool)

Não é recomendada a ingestão concomitante de zopiclona e álcool, o efeito sedativo de Imovane pode ser aumentado quando o produto é usado em combinação com álcool, isto afeta a habilidade de dirigir e operar equipamentos.

Associações a serem consideradas

Medicamento-medicamento

Associações com depressores do sistema nervoso central

Pode ocorrer aumento do efeito depressivo central em caso de ingestão junto com neurolépticos (tranquilizantes), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos (medicamentos usados no tratamento da depressão), analgésicos narcóticos (medicamentos usados no controle da dor leve a moderada), medicamentos antiepiléticos (medicamentos usados no controle de alterações da atividade elétrica do cérebro), anestésicos (medicamentos causam dormência) e antihistamínicos sedativos (medicamentos usados no alívio dos sintomas das alergias, antialérgicos).

No caso dos analgésicos narcóticos, o aumento da euforia também pode ocorrer levando a um aumento na dependência psíquica.

Inibidores ou indutores do CYP450 (enzima do fígado)

Estudos mostraram que a eritromicina (antibiótico) pode aumentar o efeito hipnótico (sedativo) da zopiclona.

Os níveis sanguíneos de zopiclona podem ser aumentados quando administrada junto com inibidores do CYP3A4, como eritromicina, claritromicina (antibiótico), cetoconazol (medicamento usado na inibição de fungos, antifúngico), itraconazol (antifúngico) e ritonavir (medicamento usado para inibir o vírus do HIV, antirretroviral). A redução da dose de zopiclona pode ser requerida quando for administrada juntamente com estes medicamentos. Inversamente, níveis sanguíneos de zopiclona podem ser diminuídos quando administrada junto com indutores do CYP3A4, como rifampicina (antibiótico), carbamazepina (medicamento usado no controle das crises convulsivas, anticonvulsivante), fenobarbital (anticonvulsivante), fenitoína (anticonvulsivante) e erva de São João (medicamento a base de planta usada no tratamento da depressão). Um aumento da dose de zopiclona pode ser requerido quando administrada juntamente com indutores do CYP3A4.

Opioides

O uso concomitante de benzodiazepínicos e outros medicamentos sedativos-hipnóticos, incluindo zopiclona, e opioides aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e óbito devido ao efeito depressor aditivo do Sistema Nervoso Central. Se o uso concomitante for necessário, a dose e a duração do uso concomitante de benzodiazepínico e opioide deve ser limitado.

Outras associações

Medicamento-alimentos

A absorção de Imovane não é modificada por alimentos.

Medicamento-exames de laboratório

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de zopiclona em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A absorção de Zopiclona não é modificada por alimentos.

Resultados de Eficácia

Em pacientes adultos com insônia primária crônica, a Zopiclona foi superior ao placebo para a indução do sono [dose de 2 ou 3 miligramas (mg)] e manutenção do sono (dose de 3 mg) para polissonografia e os dados relatados pelo paciente, sem evidência de tolerância ou rebote da insônia¹.

Entre os pacientes com insônia crônica, um tratamento de 6 meses com Zopiclona melhorou o tempo para início, manutenção e qualidade do sono em comparação com o placebo, sem evidências indicando que os pacientes tratados com Zopiclona desenvolvam tolerância ao medicamento².

A Zopiclona foi mais eficaz do que o placebo para a indução e manutenção do sono em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo (n = 436) usando o modelo de efeito da primeira noite de insônia temporária³.

A Zopiclona foi associado a melhoras significativas na indução, manutenção e duração do sono na polissonografia e na medição relatada por pacientes em um estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo (n = 264) em pacientes idosos com insônia primária crônica⁴.

Referências bibliográficas

1. Zammit GK, McNabb LJ, Caron J, et al: Efficacy and safety of eszopiclone across 6-weeks of treatment for primary insomnia. Curr Med Res Opin 2004; 20(12):1979-1991.
2. Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al: Sustained efficacy of eszopiclone over 6 months of nightly treatment: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled study in adults with chronic insomnia. Sleep 2003; 26(7):793-799.
3. Rosenberg R, Caron J, Roth T, et al: An assessment of the efficacy and safety of eszopiclone in the treatment of transient insomnia in healthy adults. Sleep Med 2005; 6(1):15-22.
4. McCall WV, Erman M, Krystal AD, et al: A polysomnography study of eszopiclone in elderly patients with insomnia. Curr Med Res Opin 2006; 22(9):1633-1642.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Zopiclona é um agente hipnótico do grupo das ciclopirrolonas que apresenta as seguintes propriedades farmacológicas:

• Hipnótica, sedativa, ansiolítica, anticonvulsivante e miorrelaxante. Estes efeitos estão relacionados à ação agonista específica nos receptores centrais pertencentes ao complexo macromolecular do GABAA, modulando a abertura dos canais de cloreto.

Zopiclona reduz o tempo de início do sono e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração do sono e melhora a qualidade do sono e do despertar.

Nas doses estudadas e recomendadas os efeitos da Zopiclona estão associados ao perfil eletroencefalográfico específico que difere dos benzodiazepínicos. Em pacientes que sofrem de insônia, a Zopiclona diminui o estágio I e aumenta o estágio II, enquanto mantém ou prolonga os estágios de sono profundo (III e IV) e o sono paradoxal.

Um estudo com objetivo de avaliação do fenômeno de retirada através de polissonograma não revelou presença significante de insônia rebote após um período de até 28 dias de tratamento. Outros estudos também demonstraram ausência de tolerância à atividade hipnótica da Zopiclona em períodos de tratamento de até 17 semanas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Zopiclona é rapidamente absorvida, sendo que a concentração plasmática máxima de 60 ng/mL é alcançada dentro de 1,5 a 2 horas, após administração de 7,5 mg, respectivamente. A absorção é semelhante em homens e mulheres e não é modificada pela ingestão de alimentos.

Distribuição

A Zopiclona é rapidamente distribuída do compartimento vascular. A ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 45%) e não saturável. O risco de interações medicamentosas é muito pequeno, devido à ligação proteica.

O volume de distribuição é de 91,8 a 104,6 L.

Durante a lactação, o perfil farmacocinético da Zopiclona é semelhante no leite e plasma. A porcentagem estimada da dose ingerida pelo lactente não deveria exceder 1,0% da dose administrada à mãe num período de 24 horas.

Metabolismo

Não ocorre acúmulo de Zopiclona ou de seus metabólitos após administrações repetidas. As variações interindividuais parecem ser pequenas.

Em seres humanos, a Zopiclona é extensivamente metabolizada a dois principais metabólitos, N-óxido Zopiclona (farmacologicamente ativo em animais) e N-desmetil Zopiclona (farmacologicamente inativo em animais). Um estudo “in vitro” indicou que o citocromo P450 (CYP) 3A4 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo da Zopiclona em ambos os metabólitos, e que o CYP2C8 está também envolvido com a formação de N-desmetil Zopiclona.

As meias-vidas aparentes avaliadas dos dados urinários são de aproximadamente 4,5 e 7,4 horas, respectivamente. Não se observou indução enzimática em animais, mesmo com a administração de altas doses.

Eliminação

Nas doses recomendadas, a meia-vida de eliminação da Zopiclona inalterada é de aproximadamente 5 horas.

A comparação entre o baixo valor do “clearance” renal de Zopiclona inalterada (média de 8,4 mL/min) e o “clearance” plasmático (232 mL/min) indica que o “clearance” da Zopiclona é principalmente metabólico.

A Zopiclona é eliminada pela via urinária (aproximadamente 80%) principalmente na forma dos metabólitos livres (derivados N-óxido e N-dimetil) e nas fezes (aproximadamente 16%).

Populações especiais

Em pacientes idosos

Vários estudos demonstraram ausência de acúmulo plasmático da substância ativa com a administração de doses repetidas, apesar de ocorrer leve diminuição no metabolismo hepático e prolongamento da meia-vida de eliminação para aproximadamente 7 horas.

Em pacientes com insuficiência hepática

Em cirróticos o “clearance” plasmático de Zopiclona é reduzido em aproximadamente 40% em relação à diminuição do processo de desmetilação. Deve-se, portanto, modificar a posologia nestes pacientes.

Em pacientes com insuficiência renal

Não se detectou acúmulo de Zopiclona ou de seus metabólitos após administração prolongada. A Zopiclona é removida por hemodiálise. Entretanto, a hemodiálise não tem valor no tratamento de superdose devido ao grande volume de distribuição da Zopiclona.

Imovane deve ser mantido, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido revestido oblongo, biconvexo, monossectado com gravação IMO na face lisa, de coloração branca a amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.8326.0428

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP 40.796

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