Bula do Ilosone Gel

Ilosone^® gel é indicado para o tratamento da acne vulgar (espinha), e outras doenças que respondam à terapia com eritromicina.

Ilosone^® gel é para uso em adultos e crianças.

A eritromicina é um antibiótico que age combatendo o Propionibacterium acnes, principal microrganismo envolvido no desenvolvimento da acne (espinha).

Pode levar de seis a oito semanas antes que se notem os resultados de Ilosone^® gel.

Este produto é contraindicado em pacientes hipersensíveis (alérgicos) à eritromicina, ou aos outros componentes da fórmula.

Ilosone^® gel deve ser aplicado na área afetada duas vezes ao dia. Antes da aplicação, lavar a área afetada com água morna e sabonete neutro. Secar. Aplicar o gel, com a ponta dos dedos, em toda a área afetada. As lesões de acne da face, pescoço, ombro, tórax e costas podem ser tratadas do mesmo modo.

A posologia pode ser modificada a critério do médico e dependendo das necessidades do paciente.

Após o uso de Ilosone^® gel recoloque a tampa com firmeza, para impedir que o medicamento vaze ou evapore. Ilosone^® gel contém ingredientes que ajudam o antibiótico a chegar na parte inferior dos folículos pilosos (poros onde nascem os pelos), local onde a acne tem início. Esses ingredientes deixam a pele úmida por alguns minutos após a aplicação. Deixe que o local da aplicação seque completamente antes de aplicar maquiagem. Pode-se notar um leve odor enquanto o produto seca, isto é normal. Lave as mãos após a aplicação de Ilosone gel.

Ilosone^® gel deve ser aplicado somente na pele.

Este medicamento é inflamável, portanto, não o utilize perto do fogo.Cuidado para não aplicar gel em excesso. A aplicação em excesso ou em maior frequência não ajudará a fazer com que a acne desapareça mais rapidamente e poderá causar irritação adicional.

Deve-se fazer uso do medicamento de acordo com as instruções do seu médico por até, no máximo, três meses.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Caso haja esquecimento de administração do medicamento, não aplique uma dose duplicada para compensar as doses esquecidas. Aplique a próxima dose no momento habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Antes de utilizar Ilosone^® gel seu médico precisa saber caso:

• Você seja intolerante ou já tenha apresentado anteriormente alguma reação na pele ou alergia devido à eritromicina ou a qualquer outro ingrediente de Ilosone^® gel, listado na composição;
• Tenha histórico de doença inflamatória intestinal ou colite associada a antibiótico (diarreia prolongada, intensa ou sanguinolenta após uso de antibiótico).

Use Ilosone^® gel somente na pele. Tome cuidado para que o produto não entre em contato com os olhos, narinas, boca ou lábios. Caso isso aconteça, enxágue bem com água.

Evite que Ilosone^® gel entre em contato com áreas irritadas da pele, tais como cortes, escoriações (arranhões), queimaduras solares ou pele lesionada (rompida).

Gravidez e lactação

Informe ao médico caso esteja grávida ou se planeja engravidar. Caso engravide durante o tratamento com Ilosone^® gel, informe seu médico.

Não use Ilosone^® gel nas mamas (seios) caso você esteja amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Dirigir veículos e operar máquinas

Com base nas reações adversas do produto, não é esperado que as habilidades de dirigir e operar máquinas sejam afetadas.

Como todos os medicamentos, Ilosone^® gel pode causar reações adversas, mas nem todos os pacientes obrigatoriamente as terão.

Pare de usar Ilosone^® gel e consulte um médico imediatamente se:

• Observar alguma reação alérgica, como inchaço no rosto ou urticária (vergão vermelho na pele acompanhado de coceira);
• Desenvolver diarreia grave ou prolongada.

As seguintes reações adversas muito comuns foram relatadas (ocorre em pelo menos 1 de cada 10 dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Sensação de queimação na pele;
• Irritação da pele;
• Pele ressacada, especialmente no início do tratamento;
• Sensação de picadas no local da aplicação;
• Vermelhidão da pele, especialmente no início do tratamento.

Outras reações adversas raras (ocorre em até 1 de cada 1.000 pacientes que utilizam este medicamento) incluem:

• Diarreia, dor de estômago, desconforto estomacal;
• Coceira, erupção cutânea;
• Inchaço na face.

Informe ao médico ou farmacêutico caso alguma dessas reações adversas listadas tornar-se grave ou incômoda ou se você observar alguma reação adversa não listada nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gel Tópico (20mg/g)

Embalagem com uma bisnaga de 60 g.

Uso externo.

Via tópica.

Uso adulto e pediátrico.

Cada grama de Ilosone gel contém:

20 mg de eritromicina base.

Excipiente: álcool etílico, butil-hidroxitolueno e hiprolose.

Se você acidentalmente ingerir Ilosone^® gel:

• Não se espera que os ingredientes de Ilosone^® gel sejam prejudiciais se ingeridos nas pequenas quantidades normalmente aplicadas na face. Se você acidentalmente deixar o produto entrar na sua boca, lave-a imediatamente com água em abundância.

Procure aconselhamento médico se você ingerir mais do que uma pequena quantidade.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe seu médico ou farmacêutico se você estiver utilizando algum outro medicamento, se utilizou recentemente, ou se começou a usar um novo medicamento agora. Isso inclui medicamentos isentos de prescrição e cosméticos.

Ilosone^® gel pode afetar a maneira como outros medicamentos funcionam. Não aplique Ilosone^® gel ao mesmo tempo que outros medicamentos tópicos para acne contendo clindamicina.

Não aplique Ilosone^® gel ao mesmo tempo que outros produtos tópicos para acne a não ser que seu médico tenha recomendado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Injetável 1000 mg

Os resultados de eficácia podem ser encontrados nas literaturas abaixo:

Laura E. Welsh, Charlotte A. Gaydos, and Thomas C. Quinn – Antimicrobial Agentes and Chemotherapy, Feb. 1992, p. 291-294
A di Sciacca, Durante F, Cucchiara G, A Ingrassia, Mira G, Mannone F, Piazza di RM, Frontini, A, barbagalho Sangiorgi G. Instituto de Medicina Interna e Geriatria da Universidade de Palermo, Itália. – J Int Med Res. 1987 julho-agosto; 15 (4): 245-50.
F. Lemaire, D. Matamis, C-J. Soussy, F. Lhoste, J Duval and M. Rapin – Current Medical Research and Opinion 1980, Vol. 6 No. s8, Pages 42-4
Adnan Dajani MD, Kathryn Taubert PhD, Patricia Ferrieri MD, Georges Peter MD, Stanford Shulman MD – Pediatrics Vol. 96 No. 4 October 1995, pp. 758-764.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Solução Tópica 20 mg/mL / Drágeas 500 mg

Eficaz contra microrganismos sensiveis uma vez estabelecida a sensibilidade de acordo com culturas e testes de sensibilidade que devem ser realizados.

Gel 20 mg/g

Uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel foi comparada com seu veículo em um estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego envolvendo 187 pacientes com acne vulgar leve a moderada. Os pacientes foram tratados duas vezes ao dia por oito semanas, sendo que a eritromicina 2mg/g comprovou ser significativamente mais efetiva do que o veículo na redução de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Após oito semanas, 60% dos pacientes no grupo da eritromicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.¹

Outro estudo randomizado, investigador-cego, comparou uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel com fosfato de clindamicina 1% em solução. O estudo foi realizado em 102 pacientes com acne vulgar leve a moderada durante doze semanas. Os pacientes utilizaram os produtos duas vezes ao dia e foram avaliados na visita inicial e após 4, 8 e 12 semanas de tratamento. Ambos os medicamentos reduziram significativamente o número de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Ao final de doze semanas, 48% dos pacientes no grupo da eritromicina e 47% no grupo de clindamicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.²

Referências:

1) Pochi PE, Bagatell FK, et al. Erythromycin 2 percent gel in the treatment of acne vulgaris. Cutis 1988 Feb; 41(2):132-6.
2) Leyden JJ, Shalita AR, et al. Erythromycin 2% gel in comparison with clindamycin phosphate 1% solution in acne vulgaris. J Am Acad Dermatol 1987; 16:822-7.

Características Farmacológicas

Injetável 1000 mg

Sua fórmula estrutural é:

A meia-vida sérica da base livre de eritromicina é de 1,5 a 3 horas para todos os derivados da eritromicina. É prolongado em pacientes com dano hepático severo (por até 5-8 horas).

A ligação às proteínas plasmáticas depende da concentração e a faixa terapêutica é de 54-74% (90% no caso do estolato de eritromicina).

A eritromicina é metabolizada a aproximadamente 20% (50%). Medicamentos que podem funcionar como indutores enzimáticos no fígado diminuem o tempo de repouso da eritromicina no sangue.

A eritromicina acumula no fígado e é excretada na bile. Uma pequena quantidade também é excretada através dos rins.

Os níveis séricos da eritromicina não são significativamente alterados por hemodiálise ou diálise peritoneal. Por conta disso, não é necessário administrar uma dose adicional em pacientes submetidos ao processo de diálise.

Toxicologia

A toxicologia aguda da eritromicina é leve. Pacientes que receberam altas doses de eritromicina (mais que 4g por dia por via intravenosa)sofreram diversas câimbras estomacais e ototoxicidade reversível. Estudos de longa duração em várias espécies animais falharam em revelar evidência relevante que a eritromicina possui propriedades mutagênicas.

Nenhuma informação é disponível sobre o potencial mutagênico da eritromicina.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Drágeas 500 mg

Descrição

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. É básica e forma rapidamente sais com ácidos. A base, o estearato e os ésteres são muito pouco solúveis em água e são adequados para administração oral. Quimicamente, o estolato de eritromicina é o sulfato de dodecil 2'-propionato de eritromicina. A fórmula molecular é C40H71NO14. C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O estolato de eritromicina é o laurilsulfato de éster propionílico de eritromicina. É um pó cristalino branco, quase inodoro. A substância é essencialmente insípida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspensão aquosa contendo 10 mg/mL.

Farmacologia Clínica

As eritromicinas são absorvidas no trato gastrintestinal e a biodisponibilidade das substâncias é variável, dependendo de uma série de fatores, tais como: dosagem e formulação da eritromicina, estabilidade ácida do derivado, presença de alimento e tempo de esvaziamento gástrico. O estolato de eritromicina administrado por via oral é rápido e confiavelmente absorvido. Devido à estabilidade ácida, os níveis séricos são comparáveis, seja tomado em jejum ou após a alimentação. Após uma dose única de 250 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 0,29, 1,2 e 1,2 mcg/mL após 2, 4 e 6 horas, respectivamente. Após uma dose de 500 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL após 2, 6 e 12 horas, respectivamente. Após a administração oral, os níveis séricos do antibiótico consistem em eritromicina base e éster propionílico de eritromicina. O éster propionílico continua a hidrolisar-se em eritromicina base, mantendo um equilíbrio de aproximadamente 20% da base e 80% do éster no soro.

Após a absorção, a eritromicina difunde-se rapidamente pela maioria dos líquidos orgânicos. Na ausência de inflamação das meninges são normalmente encontradas baixas concentrações no líquido cefalorraquidiano; porém, a passagem da droga através da barreira hematoencefálica aumenta nas meningites. Na presença de função hepática normal, a eritromicina é concentrada no fígado e excretada na bile; o efeito da disfunção hepática sobre a excreção da eritromicina pelo fígado na bile é desconhecido. Menos de 5% da dose administrada oralmente é recuperada na urina em forma ativa.

A eritromicina atravessa a barreira placentária; porém, os níveis plasmáticos fetais são baixos. A droga é excretada no leite humano.

Microbiologia

A eritromicina inibe a síntese protéica sem afetar a síntese do ácido nucleico. Algumas cepas de Haemophilus influenzae e estafilococos têm demonstrado resistência à eritromicina. Algumas cepas de H.influenzae que são resistentes in vitro à eritromicina são sensíveis à associação de eritromicina e sulfas. Devem ser feitas culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de sensibilidade pelo método de Bauer-Kirby dos discos de papel em placa, um disco de 15 mcg de eritromicina deve produzir um diâmetro de halo de inibição de no mínimo 18 mm, quando testado contra uma bactéria sensível à eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina.

Solução Tópica 20 mg/mL

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. A ação antibacteriana da eritromicina é tanto inibitória como bactericida para organismos sensíveis. As preparações tópicas de eritromicina penetram no conduto pilossebáceo e causam inibição da síntese de proteínas bacterianas. A inibição da síntese protéica ocorre por ação no ribossomo, onde a eritromicina compete pelos sítios ribossômicos de combinação, bloqueando a reação de translocação dos aminoácidos.

Gel 20 mg/g

Podem ser necessárias de seis a oito semanas de tratamento até que se possa observar o efeito terapêutico de Eritromicina.

Mecanismo de ação

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis por meio da ligação reversível a subunidades ribossômicas 50 S, inibindo, assim, a translocação do RNA de transferência da aminoacil e inibindo, assim, a síntese de polipeptídeos. Aplicada por via tópica, a eritromicina suprime a Propionibacterium acnes, bactéria residente nos folículos sebáceos, reduzindo, assim, a hidrólise de triglicerídeos em ácidos graxos mediada pela P. acnes e diminuindo, desse modo, a formação de ácidos graxos. Acredita-se que esse seja um fator responsável pela sua eficácia na redução das contagens de lesões de acne.

Resistência e Resistência Cruzada

O uso contínuo da eritromicina por mais de 8 a 12 semanas pode aumentar o risco de desenvolvimento de P. acnes resistente à eritromicina.

A resistência cruzada pode se desenvolver como resultado de mutações pontuais nos genes que codificam o RNA ribossômico 23 S. Como resultado dessas mutações pontuais, a maior parte das cepas de P. acnes que são resistentes à eritromicina pode apresentar resistência cruzada à clindamicina. Estudos mostram fenótipos de resistência cruzada menos comuns contra macrolídeos, lincosamidas e estreptograminas tipo B.

As frequências de resistência bacteriana podem variar geograficamente. A variação pode ser de 25 a 50%.

O uso concomitante de peróxido de benzoíla com a eritromicina tópica propicia benefícios adicionais de não estar associado com resistência do P. acnes e de redução do aparecimento de cepas de P. acnes resistentes à eritromicina ou resistentes à clindamicina.

Efeitos farmacodinâmicos

O mecanismo exato pelo qual a eritromicina reduz as lesões de acne vulgar não é completamente conhecido; no entanto, o efeito parece ser, em parte, devido à atividade antibacteriana do fármaco.

Farmacocinética

A absorção percutânea da eritromicina a partir de aplicações tópicas é insignificante. Níveis séricos não foram detectados após estudos de 2 meses de uso da eritromicina tópica a 2%.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Ilosone^® gel contém álcool etílico, portanto é inflamável e deve ser mantido longe do calor e fogo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após o uso de Ilosone^® gel recoloque a tampa com firmeza no produto para evitar a evaporação.

Características do medicamento

Ilosone^® gel é um gel incolor, com forte odor de álcool.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Leia a bula cuidadosamente antes de iniciar o uso deste medicamento.

Guarde a bula, pode ser necessário consultá-la novamente. Em caso de dúvidas, consulte um médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi prescrito especificamente para você. Não deixe que outras pessoas o usem – ele poderá fazer mal a elas, mesmo se os sintomas que elas apresentam parecerem ser os mesmos que você apresenta.

Reg. M.S. 1.0575.0068

Resp. Técnica:
Dra. Andreia Marini
CRF-SP nº 46.444

Registrado por:
Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
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Indaiatuba - SP
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Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. – Canadá

Fabricado por:
Instituto Terapêutico Delta Ltda.
Alameda Capovilla, 129
Indaiatuba - SP

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