Bula do Hyperium

Hyperium^® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial.

Hyperium^® age no controle da pressão arterial, com sua manutenção dentro dos limites fisiológicos. O início da ação do medicamento, após atingir o estado de equilíbrio, é a partir do terceiro dia de uso.

Hyperium^® não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• Se você é alérgico a rilmenidina ou a qualquer um dos componentes da fórmula;
• Se você sofre de depressão grave;
• Se você tem insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 15 mL/min);
• Se você está tomando sultoprida.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Hyperium^® é administrado sempre em uma dose única diária (1 comprimido por dia), pela manhã, no início da refeição. No caso de resultados insatisfatórios após um mês de tratamento, a posologia poderá ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em duas tomadas (1 comprimido pela manhã e outro à noite), no início das refeições. O tratamento pode ser mantido indefinidamente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso você esqueça de tomar Hyperium^® no horário receitado pelo seu médico, tome-o assim que se lembrar.

Porém, se já estiver próximo ao horário de tomar a dose seguinte, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses receitado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose esquecida. O esquecimento da dose pode, entretanto, comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

O tratamento com Hyperium^® não deve ser interrompido bruscamente. A descontinuação do tratamento deve ser feita gradualmente.

A administração de Hyperium^® deve ser feita sob supervisão médica regular, principalmente em pacientes que já sofreram de acidentes vasculares recentes, tais como AVC (derrame) e infarto do miocárdio.

Tome cuidado especial se:

• Você toma betabloqueadores concomitantemente;
• Você toma inibidores da MAO concomitantemente.

Idosos

Se você é idoso, atente para o maior risco de queda após se levantar devido à pressão arterial baixa.

Crianças e adolescentes

Hyperium^® não é indicado para o uso de crianças e adolescentes.

Condução de veículos e utilização de equipamentos

Hyperium^® pode provocar sonolência e pode afetar a habilidade necessária para dirigir e operar maquinário.

Gravidez, lactação e fertilidade

Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou planeja engravidar, fale com seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Gravidez

A administração de Hyperium^® não é recomendada na gestação.

Lactação

Hyperium^® não deve ser administrado durante o período da amamentação. Informe ao seu médico imediatamente se você está amamentando ou pretende amamentar.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar (lactose), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Devido à presença da lactose, este medicamento não deve ser utilizado em casos de galactosemia, síndrome de má absorção de glicose e galactose ou deficiência de lactase (doenças metabólicas raras).

Como qualquer medicamento, Hyperium^® pode, em certos indivíduos, causar efeitos indesejáveis.

Entre em contato com seu médico, se sentir os sintomas de ritmo cardíaco lento (bradicardia), incluindo vertigens, desmaios e fadiga.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Ansiedade, depressão, insônia;
• Sonolência, dor de cabeça, tontura;
• Palpitação (percepção dos batimentos cardíacos);
• Extremidades frias (pernas e/ou mãos);
• Dor no estômago, boca seca, diarreia, constipação;
• Erupção cutânea, coceira na pele;
• Câimbras;
• Distúrbios sexuais;
• Fraqueza, fadiga, inchaço (edema).

Reação incomum (ocorre entre 0.1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Ondas de calor (hot flushes), queda da pressão arterial ao se levantar;
• Náusea.

Reação desconhecida (frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)

• Ritmo cardíaco lento (bradicardia).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido 1 mg

Embalagem contendo 15 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Hyperium^® (rilmenidina) contém:

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, parafina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio, talco, cera branca de abelha, cloreto de metileno.

O efeito mais provável no caso de superdosagem de Hyperium^® é uma queda acentuada da pressão e distúrbios de vigilância. Contate imediatamente seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente algum outro medicamento.

Uso concomitante contraindicado

• Sultoprida (usado para tratar alterações mentais tais como esquizofrenia).

Uso concomitante não recomendado

• Betabloqueadores (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) utilizados no tratamento da insuficiência cardíaca;
• Oxibato de sódio (usado no tratamento da narcolepsia);
• Inibidores da MAO (usados no tratamento da hipertensão).

Uso concomitante que requerem alguns cuidados especiais

• Baclofeno (usado para tratar a rigidez muscular que ocorre em doenças como a esclerose múltipla);
• Betabloqueadores, exceto esmolol (utilizado para hipertensão e angina, condição que causa dor no peito);
• Medicamentos utilizados para tratar problemas cardíacos: quinidina, hidroquinidina, disopiramida, amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol;
• Certos neurolépticos (usado no tratamento de alterações mentais): clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, amisulprida, sulpirida, tiaprida, droperidol, haloperidol, pimozida;
• Bepridil (usado no tratamento de angina pectoris, condição que causa dor no peito);
• Cisaprida, difemanil (usado no tratamento de problemas gastro-intestinais);
• Moxifloxacin, eritromicina IV, espiramicina IV (antibióticos usados no tratamento de infecções);
• Halofantrina (antiparasitário usado para tratar certos tipos de malária);
• Mizolastina (usado no tratamento de reações alérgicas, como febre dos fenos);
• Pentamidina (usado no tratamento de certos tipos de pneumonia);
• Vincamina IV (usado no tratamento de alterações cognitivas sintomáticas em idosos, incluindo perda de memória);
• Antidepressivos tricíclicos (utilizados para depressão);
• Outros agentes anti-hipertensivos (usado no tratamento da pressão arterial alta).

Uso concomitante deve ser levado em consideração

• Alfabloqueadores;
• Amifostina (usado em quimio ou radioterapia);
• Corticosteróides (usados no tratamento de várias condições inclusive asma grave e artrite reumatoide), tetracosactídeo (tratamento de doença de Crohn) (tratamento oral) (exceto hidrocortisona usada na doença de Addison;
• Neurolépticos (usado no tratamento de alterações mentais), antidepressivos imipramina (usado no tratamento de alterações mentais, como a depressão);
• Outros medicamentos com ação central que podem afetar sua vigilância quando usado em conjunto com Hyperium^®: derivados da morfina (ex. analgésicos; supressores da tosse e tratamentos de substituição), alguns medicamentos utilizados para tratar ansiedade e distúrbios do sono (benzodiazepínicos, ansiolíticos diferentes dos benzodiazepínicos, hipnóticos, neurolépticos, barbitúricos); antihistamínicos H1 (medicamentos utilizados para alergia ou reações alérgicas); medicamentos utilizados para depressão (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); outros anti-hipertensivos de ação central; baclofeno (utilizado para doenças com rigidez muscular, ex. esclerose múltipla; talidomida (usada para câncer), pizotifeno e indoramina (usado no tratamento da enxaqueca);
• Nitratos (usados no tratamento de ataques de angina e insuficiência cardíaca), que pode causar queda na pressão arterial ao se levantar;
• Medicamentos que podem causar queda na pressão arterial ao se levantar.

Interações com alimentos e bebidas

Ingestão de álcool durante o tratamento não é recomendado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Os benefícios clínicos da rilmenidina no tratamento da hipertensão arterial foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

A eficácia e tolerância de Rilmenidina foram avaliadas em estudo de 13 semanas em comparação com metildopa em pacientes com hipertensão leve à moderada. A avaliação foi realizada em monoterapia, e em casos onde a pressão arterial diastólica ultrapassava 90 mg era introduzida associação com hidroclorotiazida. Efeitos adversos foram significativamente de menor frequência no grupo tratado com Rilmenidina. Neste estudo Rilmenidina levou á um controle efetivo da pressão arterial comuma prevalência muito baixa de efeitos adversos.

Referência Bibliográfica:

UK Working Party on Rilmenidina: Rilmenidine in mild to moderate essential hypertension. Current Therapeutic Research. Vol. 47 Nº 1, January 1990.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Rilmenidina, um composto oxazolínico com propriedades anti-hipertensivas age nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas. Rilmenidina possui uma maior seletividade aos receptores imidazolínicos do que aos receptores cerebrais alfa-2-adrenérgicos, distinguindo-se dos agonistas alfa-2 de referência. Rilmenidina exerce uma ação anti-hipertensiva dose-dependente, no rato geneticamente hipertenso, que não está associada aos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados nos tratamentos com os agonistas alfa-2, exceto quando em doses superiores à dose anti-hipertensiva nos animais. O efeito sedativo central é notadamente de menor intensidade.

Efeitos farmacodinâmicos

Esta dissociação entre a atividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos foi confirmada no homem. Rilmenidina exerce uma atividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica com o paciente na posição deitada ou de pé. Em doses terapêuticas, 1 mg por dia em uma única tomada ou 2 mg por dia em duas tomadas, os estudos duplo-cego versus placebo e produto referência demonstraram a eficácia anti-hipertensiva de Rilmenidina na hipertensão arterial leve ou moderada. Esta eficácia é mantida por um período de 24 horas e durante o esforço. Os resultados foram confirmados em longo prazo sem o desenvolvimento de tolerância.

Na dose de 1 mg por dia, os estudos duplo-cego versus placebo demonstraram que Rilmenidina não modifica os testes de vigilância; a incidência dos efeitos colaterais (sonolência, secura da boca, constipação) não difere dos efeitos do placebo.

Na dose de 2 mg por dia, os estudos duplo-cego versus agonista alfa-2 de referência administrado na dose equi-hipotensiva demonstraram que a incidência dos efeitos colaterais é significativamente inferior em intensidade e em frequência com Rilmenidina.

Rilmenidina, em doses terapêuticas, respeita a função cardíaca, não provoca retenção hidrosódica e não altera o equilíbrio metabólico, além disso:

• Mantém uma atividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após sua administração, com redução da resistência periférica total, sem variação do débito cardíaco. Os índices de contratilidade e a eletrofisiologia cardíaca não são alterados;
• Respeita a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso, e a adaptação fisiológica da frequência cardíaca ao esforço;
• Não induz nenhuma variação do débito sanguíneo renal, da filtração glomerular ou da fração de filtração e não modifica a função renal;
• Respeita a glicorregulação, inclusive no paciente diabético insulino-dependente ou não, e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A absorção da rilmenidina é rápida. A concentração plasmática máxima, de 3,5 ng/mL, é atingida 1,5 a 2 horas após a absorção de uma dose única de 1 mg de Rilmenidina. A biodisponibilidade absoluta é de 100%, sem efeito de primeira passagem hepática. As variações interindividuais são pequenas e a ingestão concomitante de alimentos não modifica a biodisponibilidade. A taxa de absorção não varia nas doses terapêuticas recomendadas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 10% e o volume de distribuição é de 5 L/kg.

Metabolismo

Rilmenidina é fracamente biotransformado. Os metabólitos são detectados sob a forma de traços na urina e são resultado da hidrólise do anel oxazolínico ou de sua oxidação. Estes metabólitos não possuem atividade agonista alfa-2.

Eliminação

Rilmenidina é eliminado essencialmente por via renal:

65% da dose administrada é excretada sob a forma inalterada na urina. O clearance renal representa 2/3 do clearance total. A meia-vida de eliminação é de 8 horas e não é modificada pela dose administrada e nem pela administração repetida. A duração da ação farmacológica é longa, a atividade anti-hipertensiva se mantém de forma significativa por 24 horas após a última tomada, no hipertenso tratado com a dose de 1 mg por dia.

Na administração repetida, o estado de equilíbrio é atingido no terceiro dia. Estudo dos níveis plasmáticos durante 10 dias demonstrou sua estabilidade.

O monitoramento em longo prazo das taxas plasmáticas no paciente hipertenso (tratamento durante 2 anos) demonstrou que as concentrações plasmáticas de Rilmenidina permaneceram estáveis.

Pacientes idosos

Estudos de farmacocinética nos pacientes idosos, com mais de 70 anos, mostram uma meia-vida de eliminação de 12 horas.

Pacientes com insuficiência hepática

Nos pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação é de 11 horas.

Pacientes com insuficiência renal

Nos pacientes com insuficiência renal, tendo em vista a eliminação essencialmente renal do Rilmenidina, uma redução da eliminação é observada, proporcionalmente à gravidade da insuficiência renal. Nos pacientes portadores de uma insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 15 mL/min), a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 35 horas.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos provenientes de estudos de toxicidade aguda, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade / mutagenicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva não revelaram riscos específicos para humanos.

Os efeitos indesejáveis no desenvolvimento peri- e pós-natal (redução do peso no nascimento) só foram observados em doses tóxicas para a mãe.

Hyperium^® deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Características físicas e organolépticas

Hyperium^® é apresentado sob a forma de comprimidos brancos redondos e biconvexos, apresentando a gravação “H” em ambas as faces. Não apresenta nenhum odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.1278.0054

Farm. Responsável:
Patrícia Kasesky de Avellar
CRF-RJ n.º 6350

Fabricado por:
Les Laboratoires Servier Industrie
Route de Saran, nº 905, 45520
Gidy - França

Embalado por:
Laboratórios Servier do Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, n.º 4211 - Jacarepaguá - 22775-113
Rio de Janeiro - RJ - Indústria Brasileira
C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76

Registrado e importado por:
Laboratórios Servier do Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, n.º 4211 - Jacarepaguá - 22775-113
Rio de Janeiro - RJ - Indústria Brasileira
C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76

SAC
0800 - 7033431

Venda sob prescrição médica.