Bula do Histabloc

Histabloc é indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica, como:

Coriza (corrimento nasal), espirros e prurido nasal (coceira no nariz), ardor e prurido ocular (coceira nos olhos), lacrimejamento, prurido do palato (coceira no céu da boca), tosse.

Os sinais e sintomas oculares e nasais são rapidamente aliviados após a administração oral do produto.

Este xarope é também indicado para o alívio dos sinais e sintomas de urticária e outras alergias da pele.

Como este medicamento funciona?

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A desloratadina impede que a histamina (substância causadora da alergia) consiga agir (impede sua liberação, bloqueia sua ação no local da alergia e evita a inflamação decorrente da resposta alérgica) e assim, combate os sintomas da rinite alérgica intermitente e persistente, da urticária e de outras alergias.

Este medicamento não provoca sonolência.

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoa que já teve algum tipo de alergia ou alguma reação incomum a um dos componentes da fórmula do produto.

Instruções de uso da seringa dosadora e adaptador do frasco

1. Abrir o frasco do medicamento e desembalar a seringa dosadora e o adaptador de frasco.
2. Colocar o adaptador no bocal do frasco com firmeza (fig. 1).

3. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco (fig. 2).

4. Virar o frasco e aspirar a medida desejada. Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a quantidade exata em mL, conforme a posologia recomendada pelo seu médico (fig. 3).

5. Retirar a seringa dosadora (fig. 4).

6. Esvaziar a seringa lentamente na boca, com a cabeça inclinada para trás (fig. 5).

7. Tampar o frasco sem retirar o adaptador (fig. 6).

8. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.

Observações: adaptador e a seringa dosadora são de uso exclusivo para administração de Histabloc por via oral. O manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por adultos.

Posologia

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Crianças de 6 a 11 meses de idade:

2 mL (1 mg) de Histabloc uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Crianças de 1 a 5 anos de idade:

2,5 mL (1,25 mg) de Histabloc uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Crianças de 6 a 11 anos de idade:

5 mL (2,5 mg) de Histabloc uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade)

10 mL (5 mg) de Histabloc uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

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Se você se esquecer de tomar o xarope, tome-o assim que se lembrar. Não tome dose dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Não existem precauções específicas para o uso de Histabloc.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar máquinas.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como a segurança do uso da desloratadina durante a gravidez ainda não foi comprovada, este medicamento não deve ser utilizado durante este período, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que os riscos potenciais para o feto.

A desloratadina pode passar para o leite materno. Deste modo, o uso de Histabloc não é recomendado para mulheres que estejam amamentando.

Uso em crianças

A eficácia e a segurança da desloratadina em crianças menores de 6 meses de idade não foram estabelecidas.

Além dos efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes eventos adversos ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.

Na maioria das crianças e adultos, os eventos adversos com desloratadina foram praticamente os mesmos que com o comprimido ou solução de placebo. Entretanto, os eventos adversos comuns em crianças menores de 2 anos de idade foram diarreia, febre e insônia, enquanto que em adultos, fadiga, boca seca e cefaleia (dor de cabeça) foram reportados mais frequentemente que com os comprimidos de placebo.

Casos raros de reações alérgicas (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações, hiperatividade psicomotora, convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite e aumento da bilirrubina também podem ocorrer.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentações

Xarope de 0,5 mg/ml

Frasco com 60 ou 100 ml + seringa dosadora.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Composição

Cada mL de xarope contém

Desloratadina	0,5 mg
Veículo*	1 mL

*Ácido cítrico, aroma de morango, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, edetato dissódico, glicerol, hietelose, sorbitol, sucralose, água purificada.

Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, evite provocar vômitos e evite a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico, sabendo a quantidade de medicamento tomada e levando a bula do produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não foram observadas interações relevantes com medicamentos.

Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit (tipo de fruta cítrica).

Histabloc administrado juntamente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais do álcool sobre o desempenho nas atividades.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Resultados de Eficácia

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Xarope / Comprimido revestido

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica, Desloratadina Comprimidos foi eficaz no alívio de sintomas, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e prurido do palato. Desloratadina.

Comprimidos controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica (RA) e asma concomitante, a desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com urticária idiopática crônica, Desloratadina Comprimidos foi eficaz no alívio do prurido e na redução do tamanho e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento. Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24 horas. O tratamento com Desloratadina Comprimidos também melhorou a função diurna e o sono, avaliados pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras diárias.

Desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas.

Referências bibliográficas:

C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment).

Solução Gotas

Rinite alérgica sazonal e perene

A eficácia e segurança da desloratadina no tratamento da rinite sazonal foram avaliadas por Berger e cols. em um estudo duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 331 pacientes portadores de rinite alérgica sazonal e asma sazonal leve. Os participantes foram tratados com 5 mg de desloratadina ou placebo durante 4 semanas, e a eficácia foi avaliada por meio de escores de sintomas de rinite. Em comparação ao placebo, a desloratadina diminuiu significantemente os escores de rinite logo após a primeira dose (P <0,001) e durante os períodos do 1º ao 15º dia de tratamento (-4,90 vs. -2,98 pts; P <0,001) e do 1º ao 29º dia de tratamento (-5,47 vs. -3,73 pts; P <0,001). Também se observou redução dos escores de sintomas de asma no período do 1º ao 15º dia de tratamento (-1,35 vs. -0,94 pts; P =0,023) e dos escores de congestão nasal nos períodos do 1º ao 15º dia de tratamento (-0,56 vs. -0,38 pts; P <0,006) e do 1º ao 29º dia de tratamento (-0,47 vs. -0,64 pts; P =0,014). A incidência de eventos adversos nos participantes tratados com desloratadina foi semelhante a observada no grupo placebo (15,5% e 14,1%, respectivamente).

Rossi e cols. avaliaram a desloratadina sob a forma farmacêutica de xarope em 54 crianças portadoras de rinite alérgica sazonal, em um estudo aberto de 4 semanas de duração. Todas as crianças foram tratadas com desloratadina na dose de 2,5 mg por dia. Observou-se remissão em mais de 90% dos sintomas de tosse, sibilos, dispneia, prurido nasal e congestão ocular, e entre 80 e 90% dos sintomas de coriza, espirros e congestão nasal. Não se observaram alterações significativas nos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca, temperatura e frequência respiratória) e apenas 2 eventos adversos (1 insônia e 1 diarreia) foram considerados possivelmente relacionados ao medicamento.

A desloratadina também foi avaliada em portadores de rinite alérgica perene, em um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 676 pacientes.

A dose utilizada foi de 5 mg/dia. O desfecho primário de eficácia foi a redução de um escore de sintomas nasais (rinorreia, prurido nasal, espirro e gotejamento pós-nasal) e não nasais (prurido ocular, lacrimejamento e prurido auricular ou no palato), e a segurança foi avaliada por meio de eletrocardiograma (ECG), hemograma, bioquímica sanguínea, análise de urina e registro de eventos adversos. No período compreendido entre o 1º e o 29º dia de avaliação, observou-se superioridade da desloratadina em comparação ao placebo em relação ao desfecho primário de eficácia (redução no escore total de sintomas de 35% para a desloratadina e 27,4% para o placebo; P =0,005). Também foram observadas melhoras significantes nos pacientes tratados com a desloratadina em outros desfechos de eficácia, como escores de rinorreia (P <0,005), prurido nasal (P <0,013), espirros (P <0,005) e gotejamento pós-nasal (P <0,013). A incidência de eventos adversos foi semelhante nos participantes tratados com desloratadina (25,8%) e placebo (31,6%). Não se observaram diferenças entre os grupos nos sinais vitais e resultados de exames laboratoriais e no ECG, incluindo a duração do intervalo QTc.

Urticária crônica idiopática

Monroe e cols. avaliaram a eficácia e a segurança da desloratadina (5 mg/dia) em 226 portadores de urticária crônica idiopática, em um estudo clínico multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, com 6 semanas de duração. O desfecho primário de eficácia foi a variação do escore de prurido na primeira semana de tratamento. A segurança foi avaliada por meio de registro de eventos adversos e alterações de sinais vitais, exames laboratoriais e ECG. A melhora média do escore de prurido na primeira semana de tratamento foi estatisticamente superior nos participantes tratados com desloratadina em comparação ao grupo placebo (-1,05 pt vs. -0,52 pt; P <0,001), e esta superioridade se manteve até o término do estudo (P =0,004). Também se observaram melhores resultados da desloratadina em relação ao placebo nos desfechos secundários de eficácia (redução do tamanho e número de lesões de urticária e diminuição da interferência dos sintomas de urticária com o sono e com as atividades diárias). Finalmente, não se observaram diferenças significantes na taxa de eventos adversos nos participantes tratados com desloratadina (43,1%) e com placebo (38,2%), bem como nos sinais vitais, resultados de exames laboratoriais e variáveis eletrocardiográficas (PR, QRS e QTc).

Ring e cols. conduziram um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo envolvendo 190 pacientes em crianças e adultos, portadores de urticária crônica idiopática. A dose de desloratadina utilizada foi de 5 mg/dia e a intervenção teve duração de 6 semanas. Desde o segundo dia de tratamento, observou-se superioridade estatisticamente significante da desloratadina sobre o placebo (redução do escore de prurido de 45,2% para a desloratadina e 14,1% para o placebo; P <0,001). Estes achados se mantiveram estatisticamente significantes até o final da primeira semana de tratamento (redução do escore de prurido de 56,0% para a desloratadina e 21,5% para o placebo; P <0,001) e também até o final do estudo (- 74,0% para a desloratadina vs. -48,7% para o placebo; P <0,001). Após 6 semanas de tratamento, outros desfechos de eficácia observados com superioridade da desloratadina sobre o placebo foram redução do número (P <0,001) e tamanho (P <0,01) das lesões de urticária, menor interferência no sono (P = 0,033) e menor interferência nas atividades diárias (P <0,001).

A incidência de eventos adversos foi semelhante nos participantes tratados com desloratadina (55,8%) ou placebo (43,2%). Não se observou nenhuma alteração clinicamente relevante nos sinais vitais, exames laboratoriais ou ECG em qualquer um dos grupos de estudo.

Referências bibliográficas:

Berger, W.E.; Schenkel, E.J.; Mansfield, L.E. Safety and efficacy of desloratadine 5 mg in asthma patients with seasonal allergic rhinitis and nasal congestion. Ann Allergy Asthma Immunol, v.89, n.5, p.485-91, 2002.
Rossi, G.A. et al. Evidence of desloratadine syrup efficacy and tolerability in children with pollen-induced allergic rhinitis. Allergy, v.60, n.3, p.416-7, 2005.
Simons, F.E.; Prenner, B.M.; FINN Jr., A. Efficacy and safety of desloratadine in the treatment of perennial allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol, v.111, n.3, p.617-22, 2003.
Monroe, E. et al. Efficacy and safety of desloratadine 5 mg once daily in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol, v.48, n.4, p.535-41, 2003.
Ring, J. et al. Once-daily desloratadine improves the signs and symptoms of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. International Journal of Dermatology, v.40, n.1, p.72-6, 2001.

Características Farmacológicas 

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Xarope / Comprimido revestido

A desloratadina é um antagonista não-sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica, anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central (SNC).

A segurança de Desloratadina Xarope foi demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica (UIC), que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica

Em um estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg diários, Desloratadina não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração plasmática obtido aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meiavida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

Solução gotas

A desloratadina é um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Esses estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração por via oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central (SNC).

Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com um histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica (UIC) e que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por exames laboratoriais, sinais vitais e dados sobre intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc.

Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.

Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Uma dose única de 5 mg de desloratadina não interferiu sobre avaliações padronizadas de desempenho de voo, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou funções relativas à habilidade de voar.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool, nem aumentou a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga, após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas.

Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que essas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em estudos separados de dose única, nas doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de líquido levemente viscoso, incolor e com odor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

 

Reg. MS - 1.0181.0622

Farm. Resp.:
Dra. Conceição Regina Olmos
CRF-SP nº 10.772

Registrado por:
Medley Indústria Farmacêutica LTDA.
Rua Macedo Costa, 55
Campinas - SP
CNPJ 50.929.710/0001-79

Fabricado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica LTDA.
Rua Conde Domingos Papais, 413
Suzano - SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.