Bula do Hipernolol

Hipernolol é indicado no tratamento de angina crônica; profilaxia e tratamento de arritmias cardíacas; tratamento de hipertensão arterial sistêmica e do sistema portahepático (quando associada a varizes de esôfago); profilaxia do reinfarto do miocárdio; controle da angina; palpitações e síncope associados com estenose subaórtica hipertrófica; tratamento de tremores; adjuvante no tratamento de feocromocitoma; adjuvante no tratamento de tireotoxicose; tratamento de prolapso de válvula mitral; tratamento da ataxia; profilaxia da enxaqueca; adjuvante no tratamento da ansiedade; para controlar a taquicardia por hipersensibilidade do seio carotídeo e extra-sístoles ventriculares freqüentes.

Hipernolol tem ação anti-hipertensiva.

O Hipernolol é contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogênico, bloqueio atrioventricular (av) de segundo e terceiro graus, bradicardia grave, asma brônquica, fenômeno de Raynaud, gravidez e na existência de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Obs.: A dose eficaz varia amplamente; a suspensão do tratamento deve ser feita gradualmente, sob orientação médica.

Adultos

A dose recomendada é de 10mg a 30mg, 3 ou 4 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar.

Hipertensão arterial sistêmica

Adultos

Adose inicial é de 40mg por dia em doses fracionadas. Caso não se obtenha a resposta desejada a dose deve ser aumentada para 120mg a 240mg por dia, até que se obtenha o controle adequado da pressão arterial. Em alguns casos, pode ser necessário dose superior a 640mg por dia. Com o intuito de determinar se está sendo mantido o controle adequado da pressão arterial ao longo do dia, recomenda-se aferir a pressão arterial próximo ao fim do intervalo.

Crianças

A dose usual para o tratamento de hipertensão requer triagem individual, iniciando-se com 1,0mg/kg de peso corporal, por dia (exemplo: 0,5mg por kg, 2 vezes ao dia).

A dose pediátrica de manutenção é de 2mg a 4mg por kg por dia, em doses divididas igualmente (exemplo: 1,0mg/kg, 2 vezes ao dia a 2,0mg/kg, 2 vezes ao dia).

Doses acima de 16mg/kg/dia não devem ser usadas em crianças. Caso o tratamento com Hipernolol deva ser interrompido, é necessária a diminuição gradual da dose por umperíodo de 7 a 14 dias.

Angina Pectoris

Adultos

Inicialmente, 10 a 20mg 3 ou 4 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar.

A dose pode ser aumentada gradualmente para controlar os sintomas. Para manutenção, os pacientes podem necessitar de 160 a 320mg por dia, geralmente em quatro tomadas divididas. Alguns pacientes requerem doses mais elevadas, porém a segurança para altas doses não está estabelecida.

Profuilaxia da enxaqueca

Adultos

A dose deve ser individualizada. Geralmente, 40mg 2 vezes ao dia, aumentando-se gradualmente até atingir a eficácia do medicamento. Para se obter resultados mais eficazes pode-se aumentar as doses gradativamente para 160mg a 240mg por dia.

Caso não seja obtida resposta satisfatória dentro de 4 a 6 semanas após atingida a dose máxima, o tratamento deve ser interrompido. A interrupção do tratamento deverá ser feito gradualmente, durante várias semanas.

Infarto do miocárdio

Adultos 

A dose recomendada é de 180mg a 240mg por dia, em doses divididas. A eficácia e segurança de doses diárias superiores a 240mg, na prevenção da mortalidade cardíaca, não foram estabelecidas.

Feocromocitoma

Adultos

No pré-operatório, recomenda-se 60mg por dia,emdoses divididas, durante 3 dias antes da cirurgia, concomitantemente com um agente bloqueador alfaadrenérgico.

No controle de tumor inoperável, recomenda-se 30mg por dia,emdoses dividas.

Estenose subaórtica hipertrófica

Adultos 

A dose recomendada é de 20mg a 40mg, 3 ou 4 vezes por dia, antes das refeições e ao deitar.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

A suspensão do tratamento deve ser com redução gradual das doses.

Pode promover broncoespasmo e bloquear o efeito broncodilatador da epinefrina nos pacientes que sofrem de alergia, asma brônquica, efisema pulmonar ou bronquite não alérgica.

Oferece risco de maior depressão de contratilidade miocárdica, por isso deve ser administrado com cautela em pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca congestiva.

Oferece risco de exacerbação da angina, infarto do miocárdio e arritmias com a interrupção abrupta do tratamento dos pacientes que sofrem de doenças das artérias coronarianas.

Pode mascarar a taquicardia associada com hipoglicemia nos pacientes tratados com insulina ou hipoglicemiante.

Deve ser utilizado com cautela nos pacientes que sofrem de insuficiência renal ou hepática, hipotireoidismo e depressão.

Pode reduzir a circulação periférica em pacientes que sofrem do Fenômeno de Raynaud e outras doenças vasculares periféricas.

O propranolol tem sua biodisponibilidade aumentada em pacientes com Síndrome de Down (trissomia 21).

A suspensão do tratamento deve ser com redução gradual das doses.

Este medicamento deverá ser usado durante a gravidez apenas se o benefício justificar os riscos potenciais para o feto e recém-nascido.

É excretado em pequenas proporções no leite materno; portanto, deve-se monitorar o lactente, durante o período de lactação, a fim de observar qualquer sinal de beta-bloqueio, principalmente bradicardia.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento com Hipernolol.

Hipernolol não deve ser administrado em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogênico, bronquite e asma.

Pacientes idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.

Insuficiência cardíaca congestiva; agravamento dos distúrbios de condução Átrio-Ventricular (AV); broncoespasmo; bradicardia intensa e hipotensão arterial, sobretudo em aplicação intravenosa; infarto do miocárdio ou cardiotireotoxicose em conseqüência do rebote causado pela supressão brusca do tratamento; disfunção sexual e distúrbios gastrintestinais.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como bradicardia, formigamento das mãos, insônia, fraqueza, fadiga, alucinações, náuseas, vômito, dor epigástrica, faringite, vermelhidão da pele, broncoespasmo, olhos secos.

Comprimido 40mg

Embalagens com 40 e 500* comprimidos

Comprimido 80mg

Embalagem com 20 comprimidos

* Embalagem Hospitalar.

Uso adulto e pediátrico.

Uso oral.

Cada comprimido contém:

Excipientes: celulose microcristalina, glicolato amido sódico, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Caso ocorra superdose deve-se empregar as seguintes medidas gerais:

• Injeção intravenosa de 0,5 a 1mg de atropina para controlar a bradicardia excessiva.
• Epinefrina ou norepinefrina para tratamento de hipotensão arterial grave.
• Drogas inotrópicas positivas e diuréticos para o tratamento de insuficiência cardíaca.
• Agonistas beta-2 e ou teofilina para o tratamento de broncoespasmo.
• Opropranolol é pouco dialisável.

Impede a taquicardia produzida pelo diazóxido, mas também aumenta os efeitos hipotensores.

Pode potencializar e prolongar a ação de bloqueadores neuromusculares nãodespolarizantes. Pode diminuir a biotransformação hepática e aumentar o risco de toxicidade da lidocaína.

Outros anti-hipertensivos, diuréticos ou agentes pré-anestésicos usados em cirurgia podem ter seus efeitos anti-hipertensivos potencializados.

Analgésicos antiinflamatórios não-esteroidais, especialmente indometacina, podem reduzir seus efeitos anti-hipertensivos.

Cimetidina aumenta o efeito beta-bloqueador por reduzir sua depuração e inibir sua biotransformação.

Estrogênios podem diminuir seus efeitos anti-hipertensivos.

Fenotiazínicos causam aumento de concentração plasmática de ambos.

Reserpina provoca bloqueio beta-adrenérgico aditivo e possivelmente excessivo.

Inibidores da monoaminooxidase (IMAO) podem causar hipertensão arterial sistêmica significante.

Simpatomiméticos com atividade beta-adrenérgica podem causar inibição mútua dos efeitos terapêuticos.

Xantina, especialmente aminofilina ou teofilina, podem provocar inibição mútua dos efeitos terapêuticos.

O gel de hidróxido de alumínio reduz consideravelmente a absorção intestinal do propranolol.

Bebidas alcoólicas reduzem a velocidade de absorção do propranolol.

Alterações em exames clínicos laboratoriais

O propranolol pode provocar níveis elevados de uréia sangüínea em pacientes com severa doença cardíaca, elevação das transaminases séricas, fosfatase alcalina e desidrogenase lática.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde. 

Resultados da Eficácia 

Hipertensão arterial

Há amplas evidências que demonstram que os antagonistas do adrenoceptor beta diminuem a pressão arterial e são úteis no manejo da hipertensão. O grau de redução na pressão arterial depende dos níveis iniciais. Os pacientes com uma pressão arterial inicial de 180/100 mmHg apresentam uma queda de 12 a 20 mmHg na pressão sistólica e de 6- 12 mmHg na diastólica [propranolol (hydrochloride). In: Dollery C Therapeutic Drugs, 1991; 2: P272-8]. O propranolol é eficaz em 70 a 90 % dos pacientes com hipertensão arterial (Ahlquist RP. Am Heart J 1979; 97 (2): 137-40). Aumentando-se a dosagem, não há um aumento correspondente na redução de pressão arterial [Conway J & Amery A. Central Action of Drugs in Blood Pressure 1975; 277-89].

Arritmia cardíaca

O propranolol reduziu a incidência de batimentos ventriculares prematuros em 76% (Kubik MM & Dawes PM. Curr Med Res Op 1986;10(4): 215-20). Em outro estudo, o número médio de complexos ventriculares prematuros (VCP/h) foi reduzido em 70% de 71% dos pacientes que fizeram uso de propranolol [Aronow WS et al. Am J of Cardiol 1995; 75(7): 514-6].

Enxaqueca

O propranolol demonstrou ser uma medicação efetiva para a prevenção de enxaqueca: 72% dos pacientes responderam ao seu uso e, a longo prazo, 46% mantiveram a melhora apesar da descontinuação do tratamento (Diamond S et al. Headache 1982; 22(6): 268-71).

Angina pectoris

Após o uso do propranolol, os pacientes apresentaram maior tolerância ao exercício, sendo que 50% destes apresentaram angina induzida por exercício físico [Santamaria F et al. Minerva Cardioangiol 1993; 41(4): 139-45].

Ansiedade

O propranolol demonstrou ser eficaz no manejo das síndromes de ansiedade, controlando tanto os sintomas somáticos (palpitações, temor e taquicardia) como os psíquicos [Suzman MM. Postgrad Med J 1976; 52(suppl.4): 168-74].

Tremor essencial

Um estudo que avaliou a adição de propranolol à terapia do tremor essencial demonstrou redução desta desordem pela sua ação bloqueadora nos receptores periféricos (Murrray TJ. CMA J 1972; 18 (107): 984-6).

Tireotoxicose

O propranolol reduz a taquicardia e o aumento de débito cardíaco presentes na tireotoxicose [propranolol (hydrochloride). In: Dollery C Therapeutic Drugs 1991; 2: P272-8].

Feocromocitoma

O propranolol inibe a taquicardia e a taquiarritmia causada pelo excesso de catecolaminas circulantes, podendo ser usado no período pré-operatório diariamente por três dias e, diariamente, na dosagem de 30 mg nos tratamentos a longo prazo. O propranolol deve ser usado concomitantemente às drogas alfa-bloqueadoras uma vez que elas também inibem os efeitos beta-2 vasodilatadores [propranolol (hydrochloride). In: Dollery C Therapeutic Drugs 1991;2: P272-8].

Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica

O propranolol inibe o efeito inotrópico da estimulação simpática e pode reduzir o gradiente de pressão intraventricular [propranolol (hydrochloride). In: Dollery C Therapeutic Drugs 1991; 2: P272-8].

Características Farmacológicas 

Propriedades Farmacodinâmicas

O propranolol é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Não possui atividade agonista no receptor beta-adrenérgico, mas possui atividade estabilizadora de membrana em concentrações que excedam 1-3 mg/L, embora tais concentrações são raramente alcançadas durante tratamento oral. O bloqueio competitivo do receptor beta-adrenérgico foi demonstrado no homem através de um deslocamento paralelo para a direita da curva de resposta da frequência cardíaca aos beta-agonistas versus dose, tal como a isoprenalina.

O propranolol, assim como outros betabloqueadores, possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contraindicado na insuficiência cardíaca descompensada.

Cloridrato de Propranolol é uma mistura racêmica cuja forma ativa é o isômero S(-)-propranolol. Com exceção da inibição da conversão da tiroxina à triiodotironina, é improvável que qualquer propriedade adicional inerente ao isômero R(+) do propranolol desencadeie efeitos terapêuticos diferentes, em comparação com a mistura racêmica.

Cloridrato de Propranolol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da resposta poder ser menor em pacientes negros.

Propriedades Farmacocinéticas

O propranolol é completamente absorvido após administração oral, e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em pacientes em jejum. O fígado remove até 90% de uma dose oral, com uma meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas. O propranolol é ampla e rapidamente distribuído pelo corpo, sendo que concentrações mais altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, cérebro e coração. O propranolol apresenta um alto índice de ligação às proteínas plasmáticas (80-95%).

Conservaremtemperatura ambiente (15 a 30 C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: Vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido, poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.0465.0161

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF - GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.