Gestrinona

Inibição da liberação das gonadotropinas hipofisárias e fixação aos receptores progestínicos nos casos de endometriose pélvica, acompanhada ou não de esterilidade.

Gestrinona é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.

Também é contra-indicado em pacientes que apresentam insuficiência renal, hepática ou cardíaca severa.

Pacientes que apresentam alterações metabólicas e/ou história de tromboflebite durante terapias prévias com estrógeno e/ou progesterona.

Gestrinona também é contra-indicado para grávidas e lactantes.

Gestrinona deve ser ingerida com um pouco d’água.

O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1º dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.

• Habitualmente uma cápsula duas vezes por semana, sempre nos mesmos dias, ou eventualmente uma cápsula três vezes por semana, durante algumas semanas (quando é desejável um bloqueio rápido da hipófise), em tratamento contínuo de no mínimo seis meses. A administração do medicamento não deve ser interrompida durante a menstruação.

Não se conhecem até o momento casos de intoxicação pela Gestrinona. No caso de ingestão maciça, está indicada uma lavagem gástrica.

A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da Gestrinona.

Ação esperada do medicamento

• Gestrinona é um esteróide utilizado no tratamento da endometriose.

Gestrinona é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.

A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.

A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.

Gestrinona possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.

Gestrinona é metabolizada principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado.

Gestrinona é eliminada cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.

• Bula do Medicamento Dimetrose.