Flurazepam

Flurazepam é indicado no tratamento da insônia a curto prazo.

O Flurazepam não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos.

O Flurazepam está contraindicado para crianças, pacientes portadores de miastenia gravis, insuficiência pulmonar severa e/ou crônica, síndrome da apnéia do sono e em disfunções hepáticas e renais graves.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento (Categoria X).

A dose usual é de 15 a 30 mg antes de deitar (½ a 1 comprimido revestido).

Pacientes com mais de 65 anos ou debilitados recomenda-se a dose inicial de 15 mg ao dia (1/2 comprimido revestido).

Recomenda-se adaptar a posologia de acordo com as necessidades de cada paciente.

O tratamento deve ser o mais breve possível. Geralmente o tratamento varia de alguns dias a 2 semanas, até o máximo de 4 semanas (incluindo o período de retirada); no entanto se o paciente necessitar de tratamento por um período maior que o indicado, o paciente deve ser reavaliado pelo seu médico.

Recomenda-se a ingestão do medicamento dentro do período de 1 hora antes de deitar-se.

É importante orientar o paciente de que o tratamento tem duração limitada e terá a dosagem progressivamente reduzida.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Como ocorre com qualquer substância psicoativa, o efeito do Flurazepam pode ser intensificado pelo álcool.

Se o Flurazepam for usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central tais como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos, anestésicos e anti-histamínicos, seu efeito sedativo pode ser intensificado.

No caso de analgésicos narcóticos pode ocorrer aumento da euforia.

Compostos que inibem certas enzimas hepáticas como o citocromo P450, podem intensificar o efeito dos benzodiazepínicos.

Resultados de Eficácia

Propriedades e efeitos

Flurazepam inibe, em animais, a resposta tensional devido à estimulação elétrica do hipotálamo e eleva o limiar da excitação.

No homem, o Flurazepam prolonga a duração do sono, diminui o tempo de adormecimento assim como a frequência de despertares noturno.

Dose oral de 30 mg de Flurazepam quase não diminui a fase do sono REM.

Após interrupção do tratamento não se tem observado efeito rebote da fase de sono REM.

Tem-se observado, em compensação, uma diminuição do estágio IV do sono.

Estudos em laboratório do sono com duração de um mês não demonstraram, mesmo nos casos de administração contínua do Flurazepam, diminuição de sua eficácia.

Apesar das diferenças nas populações, nos desenhos experimentais e nos métodos de avaliação, 17 relatórios publicados mostram que a dose de 30mg de Flurazepam tem efeito hipnótico maior em relação ao placebo.

A diferença droga-placebo é substancial e persiste por 28 noites consecutivas de tratamento, existindo boa correlação entre os relatos subjetivos da eficácia da droga e as alterações do EEG.

Referências:

Clin Pharmacol Ther 17(1):1-14,1975. ”Flurazepam Hydrochloride’’.Greenblatt DJ, Shader RI,Koch-Weses J.

Características Farmacológicas

Farmacocinética

Metabolismo

O Flurazepam é rápido e quase totalmente absorvido ao nível do trato gastrintestinal sendo rapidamente metabolizado.

Seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina.

Distribuição/excreção

Após administração da dose oral de 30 mg de Flurazepam só se encontra no soro traços de substância inalterada.

O metabólito ativo, hidroxietilflurazepam, só é encontrado durante poucas horas após a administração.

Sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora e o seu volume de distribuição de 1,4 litros/kg.

O outro metabólito ativo, N-desalquilflurazepam, apresenta meia-vida de eliminação de 40-100 horas sendo seu volume de distribuição de 0,41 litros/kg.

Quanto maior a idade do indivíduo, maior será o tempo de eliminação da substância.

Em casos de administração diária contínua durante 7 a 10 dias obtém-se uma curva em “plateau” (steady-state) cujo nível é aproximadamente cinco vezes mais elevado do que o da concentração obtida 24 horas após uma administração isolada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Dalmadorm^®.