Bula do Fendizoato de Cloperastina

Fendizoato de Cloperastina é indicado para a terapêutica sintomática de todas as formas de tosse sem causa definida e/ou sem produção de secreções.

Informações além da bula: Fendizoato de Cloperastina

Hipersensibilidade ao Fendizoato de Cloperastina e/ou demais componentes das formulações.

Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Fendizoato de Cloperastina deve ser usado somente por via oral.

Suspensão Oral (gotas)

• Agite antes de usar;
• Coloque o frasco na posição vertical e gire a tampa até romper o lacre;
• Rosqueie completamente o gotejador e retire a sua tampa protetora para fazer uso;
• Inverta o frasco e aperte o gotejador para obter o número de gotas recomendado;
• Administre as gotas em uma colher ou se preferir, diluídas em um pouco d’água;
• Tampe o gotejador para evitar que o produto perca suas características e consequentemente sua eficácia.

Xarope

• Agite antes de usar;
• Coloque o frasco na posição vertical e gire a tampa até romper o lacre;
• Use o copo medida graduado, conforme a dose recomendada;
• Feche a tampa girando no sentido horário, para evitar que o produto perca suas características e consequentemente sua eficácia.

Posologia do Fendizoato de Cloperastina

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Adultos

• A dose usual é de 10 mL de xarope ou 20 gotas da suspensão oral, 3 vezes ao dia ou a critério médico. A dose total diária é de 40 mL de xarope ou 80 gotas da suspensão oral, que corresponde a 141,6mg de Fendizoato de Cloperastina, podendo ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses à noite.

Crianças até 12 anos de idade

• A dose ponderal usual é de 0,5-1,0 mL/Kg/dia de xarope ou 1-2 gotas/kg/dia (que corresponde a 1,77 a 3,54 mg/kg/dia), dividida em 3 tomadas diárias ou a critério médico, podendo a dose total usual ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses juntas à noite.

Seguem as tabelas com os exemplos que podem ser considerados para facilitar o cálculo da dose a ser administrada:

Suspensão oral (gotas) - 1 a 2 gotas/kg/dia
Peso corpóreo (kg)	Dose (gotas)
	Manhã	Tarde	Noite
10	5	5	10
20	10	10	20
30	15	15	30
≥40	20	20	40

Xarope - 0,5 a 1,0 mL/kg/dia
Peso corpóreo (kg)	Dose (gotas)
	Manhã	Tarde	Noite
10	2,5	2,5	5
20	5	5	10
30	7,5	7,5	15
≥40	10	10	20

Não utilizar mais que 60 mL de xarope ou 120 gotas da suspensão oral por dia. 

População adulta

Não foram notificados casos de superdosagem em adultos.

População pediátrica

Foi observado uma criança com overdose de 40 mL de Fendizoato de Cloperastina xarope, sem qualquer reação adversa associada. O paciente foi tratado com 2 colheres de carvão ativado. Em caso de superdosagem, pode ocorrer a síndrome típica de intoxicação por anti-histamínicos.

Gerenciamento de superdose

Lavagem gástrica pode ser útil, se for realizada poucas horas após a ingestão da droga. O paciente deve ser mantido em repouso, de modo a minimizar quaisquer sinais de excitação central. Neste caso, pode ser útil o uso de benzodiazepínicos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Estudos de interação medicamentosa em humanos não foram realizados. Porém é desaconselhável o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar seus efeitos.

Interações com substâncias químicas

Fendizoato de Cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool. O uso concomitante de Fendizoato de Cloperastina e o álcool é desaconselhado.

Interações com exames laboratoriais

Não há dados disponíveis sobre interações de Fendizoato de Cloperastina com exames laboratoriais.

Resultados de Eficácia

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Tosse seca em adultos

Em estudo aberto não controlado, Fendizoato de Cloperastina foi utilizado por 30 adultos com tosse seca por diferentes patologias (neoplasia broncopulmonar, pneumonia, exacerbação de bronquite crônica, entre outras), houve redução importante ou completa da tosse em 70% dos pacientes (Torri A e cols. 1983).

A eficácia de Fendizoato de Cloperastina foi estudada e comparada ao placebo em grupos de pacientes adultos com tosse de várias origens. Dois grupos de 51 e 49 pacientes ambulatoriais com tosse seca ou produtiva, crônica ou contínua, foram tratados com placebo ou xarope de Fendizoato de Cloperastina na dose de 106,20 mg/dia de princípio ativo, divididos em três doses. O estudo foi multicêntrico e randomizado. Os resultados mostraram uma diminuição significativa da frequência e gravidade da tosse e uma melhoria significativa da qualidade e do tempo do repouso noturno (Margarino G. 2002).

Em um estudo duplo-cego, duas formulações de Fendizoato de Cloperastina (uma delas na forma de xarope) foram testadas em pacientes com tosse. Efeitos antitussígenos do Fendizoato de Cloperastina foram observados após 30 minutos da administração da medicação de Fendizoato de Cloperastina na forma de xarope (Oldini C e Vecchi E 1987).

Tosse seca em crianças

Em um estudo aberto com 35 pacientes pediátricos com idades entre 1 mês e 12 anos e diagnóstico de tosse seca com sobreposição de patologias em 7 pacientes (21 por infecção de vias aéreas superiores, 9 por alergia, 4 por sinusopatia, 4 por asma e 4 por pneumonia) receberam Fendizoato de Cloperastina, gotas ou xarope, 1 a 2 mg/kg/dia, dividido em três administrações, sendo uma dose de manhã, outra à tarde e duas à noite, além da terapia para seu diagnóstico de base. Houve regressão significativa da sintomatologia em até 2 dias em 51,4% dos pacientes e, de 100% até o quarto dia. A tosse melhorou completamente em 71,4% durante a primeira semana de tratamento. O único evento adverso relatado foi sonolência em duas crianças (Paris EG.1994).

Catania e Cuzzocrea publicaram em 2011 uma revisão consistente, baseada nas evidências clínicas afirmando que o Fendizoato de Cloperastina é um medicamento eficaz para a tosse, depois de excluir ou tratar as causas subjacentes. O medicamento contribui para a melhoria do quadro clínico e bem-estar dos pacientes, bem como na melhoria do sono noturno. Possui boa tolerabilidade e pode ser usado em uma ampla variedade de população (crianças, adolescentes e adultos). A eficácia e segurança do Fendizoato de Cloperastina têm sido demonstrados durante mais de 40 anos de uso clínico.

Referências Bibliográficas:

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Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Fendizoato de Cloperastina contém fendizoato de Fendizoato de Cloperastina, um agente antitussígeno de ação central e periférica que age seletivamente inibindo o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratório. A ação de Fendizoato de Cloperastina inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração (Oldini e Vecchi E 1987; Catania MA, 2011; Takagi K. et al, 1967; Serrano M. et al, 2012).

Ação central

A ação antitussígena de tipo central tem sido demonstrada e avaliada empregando os métodos da estimulação mecânica e elétrica (Takagi K. et al, 1967; Martindale, 2014; Johnson CM. et al, 2020). Na comparação com dois antitussígenos clássicos de ação central, a atividade antitussígena do Fendizoato de Cloperastina em estudos em animais resultou próxima àquela da codeína e superior à do dextrometorfano. E inversamente à codeína, Fendizoato de Cloperastina não possui efeito anestésico no trato respiratório.

Ação periférica

• Ação anti-edematogênica: o Fendizoato de Cloperastina possui atividade farmacológica periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica através da inibição do edema tecidual (Catania MA, 2011).
• Ação relaxante da musculatura brônquica: o Fendizoato de Cloperastina apresentou efeito preventivo contra o broncoespasmo desencadeado pela histamina e acetilcolina por ter ação relaxante na musculatura lisa através de uma ação anti-histamínica.
• Ação anti-irritativa: foi demonstrada a ação anticongestiva e anti-irritativa do Fendizoato de Cloperastina sobre a mucosa brônquica em cobaias submetidas à nebulização com histamina, que induz à congestão e irritação das mucosas das vias aéreas. A administração de Fendizoato de Cloperastina por via subcutânea demonstrou limitação dos fenômenos congestivos e irritativos (Catania MA, 2011).

Farmacocinética

Absorção

Fendizoato de Cloperastina administrada oralmente é rapidamente absorvida do intestino (Catania MA, 2011). Foram observados níveis plasmáticos de Fendizoato de Cloperastina não metabolizada entre 3 e 8 ng/mL depois de administrado 10 mg de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina (Marzo A. e Parenti M.A., 1980). Os valores mais altos de concentração plasmática são alcançados entre 60 e 90 minutos após administração oral (Catania MA, 2011). A concentração máxima incluindo os metabólitos é de 79 ng/mL.

Quando o Fendizoato de Cloperastina não metabolizada e os seus metabolitos são medidos em conjunto, a concentração sérica mais elevada (Cmax) é de 79 ng/mL, após 10 mL de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina 3,54 mg/mL (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).

Distribuição

Os dados de distribuição foram obtidos de estudos pré-clínicos e após administração oral de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina C14 em ratos aproximadamente 1% da dose foi encontrada nos tecidos, com exceção do fígado, onde uma distribuição maior foi observada. A eliminação dos tecidos foi rápida com uma concentração máxima em 2 horas.

Biotransformação

Fendizoato de Cloperastina é completamente metabolizada no fígado em um curto período e após 4 horas da administração oral não se detecta Fendizoato de Cloperastina não modificada no plasma (Catania MA, 2011; Marzo A. e Parenti M.A., 1980). A substância é metabolizada pelo fígado e excretada pela bile, principalmente conjugada com ácido glicurônico (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).

Eliminação

A meia vida plasmática é de 3 a 4 horas (Catania MA, 2011). A excreção urinária do fendizoato de Fendizoato de Cloperastina é de 16% em 24 horas e 20% em 48 horas. O restante é eliminado pela via biliar (Kato Y. e Furuta T., 1971).

População pediátrica

Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos com idade inferior a 18 anos.

Dados pré-clínicos

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para reprodução e desenvolvimento (Marchetti G.; Nakanishi et al; Marchetti G., 1975, Takagi K. et al, 1967; La Barre J., 1975).

População pediátrica

Estudos não clínicos relevantes para uso na população pediátrica, incluindo estudos peri ou pós-natais, não revelam riscos especiais para pacientes pediátricos (Marchetti G.; Ferriri R. e Miragoli G., 1979).

Não há dados sobre a interação de Fendizoato de Cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de Fendizoato de Cloperastina.

• Bula do Profissional do Medicamento Seki^®.