Bula do Farmanguinhos Praziquantel

Farmanguinhos praziquantel é um anti-helmíntico de amplo espectro; vermicida destinado ao tratamento da esquistossomose causada por todas as espécies patogênicas para o homem:

• Schistosoma mansoni, S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum e S. mekongi. Tem sido usado em tratamentos individuais e em massa. É eficaz contra todos os estágios da infecção pelo Schistosoma. Farmanguinhos praziquantel é usado para tratamento de clonorquíase e opistorquíase e outras infecções por trematódeos.

Farmanguinhos praziquantel é considerado o medicamento de escolha no tratamento de infecções por cestódeos, incluindo infecções causadas por Diphyllobothrium latum, Dipylidium caninum, Taenia saginata e T. solium (verme conhecido popularmente como “solitária”), além de infecção por Hymenolepis nana. É eficaz nas fases adultas e de larvas de todos estes cestódeos, incluindo a cisticercose, infecção por Cysticercus cellulosae e estágio larval ou tissular da T. solium. Farmanguinhos praziquantel também é utilizado no tratamento da neurocisticercose, infecção do sistema nervoso central causada pela larva da T. solium.

Farmanguinhos praziquantel é um medicamento antiparasitário que paralisa e mata determinados vermes, eliminando-os do organismo.

Farmanguinhos praziquantel penetra o parasita e age rapidamente causando paralisia espástica do parasita. Esta ação do praziquantel é também exercida sobre os ovos e larvas enquistadas dos vermes. Farmanguinhos praziquantel destrói os parasitas no músculo e tecido cerebral.

Você não deve tomar nas seguintes situações:

• Hipersensibilidade (alergia) ao praziquantel ou a qualquer outro componente da fórmula;
• Em associação com rifampicina e cetoconazol;
• Portador de cisticercose ocular (risco de lesões oftálmicas irreversíveis);
• Portador de insuficiência hepática e ou renal grave;
• Gestantes durante o primeiro trimestre de gravidez;
• Mulheres que estejam amamentando não devem fazê-lo no dia do tratamento, assim como nos três dias subsequentes, pois parte do medicamento sai no leite materno.

Este medicamento é contraindicado para menores de 4 anos de idade.

O comprimido deve ser ingerido durante as refeições, com um pouco de água. Como tem gosto amargo, você deve ingerir imediatamente, sem mastigar para evitar vômitos.

Orienta-se repouso por, pelo menos, 03 (três) horas após a ingestão do medicamento, para prevenir náuseas e tonturas (sintomas passageiros).

Neurocisticercose

50 mg/kg ao dia, divididos em 03 (três) doses diárias, durante 15 (quinze) dias, podendo ser necessário repetir o tratamento após 03 (três) meses. O tratamento deve ser realizado somente com o paciente hospitalizado e acompanhado por médicos.

Cisticercose

50 mg/kg ao dia, dividido em 03 (três) doses diárias, durante 14 (quatorze) dias.

Infecções intestinais por Taenia saginata e Taenia solium

5 a 10 mg/kg, por via oral, em dose única.

Infecção por Hymenolepis nana

15 a 25 mg/kg, por via oral, em dose única.

Diphyllobothrium latum e Dipylidium caninum

25 mg/kg, como dose única.

Esquistossomose

50 mg/kg para adultos e 60 mg/kg para crianças acima de 04 (quatro) anos de idade. Via oral, dose única. Alguns especialistas recomendam 40 mg/kg, por via oral, em dose única, ou 20 mg/kg, por via oral, 03 (três) vezes durante um dia, em intervalos de (4 a 6) horas.

Uso pediátrico

Não se encontram disponíveis dados adicionais que assegurem a segurança de uso do praziquantel em crianças com menos de quatro anos. Assim, nestes casos, o uso de praziquantel só pode ser feito sob controle médico rigoroso.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Caso você esqueça de tomar Farmanguinhos praziquantel no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, despreze a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quando a teníase ou a himenolepíase estiverem associadas à neurocisticercose, podem surgir reações inflamatórias locais, que requeiram administração de altas doses de corticoides. Nestes casos, é aconselhável hospitalização para assistência médica. Casos de cisticercose subcutânea ou muscular, não associados a neurocisticercose, poderão a critério médico, ser tratados fora do hospital. O uso de Farmanguinhos praziquantel requer cautela em presença de insuficiência hepática descompensada ou esquistossomose hepatoesplênica. Caso seja portador de uma dessas condições, o tratamento com Farmanguinhos praziquantel deve ser realizado em hospital.

Pacientes com batimentos cardíacos irregulares ou com insuficiência cardíaca sob tratamento com digitálicos, como digoxina e digitoxina, devem ter acompanhamento médico durante o uso de Farmanguinhos praziquantel. O tratamento com Farmanguinhos praziquantel não é recomendado ao portador de insuficiência hepática e ou renal grave, exigindo especial acompanhamento médico nesses casos.

Gravidez e lactação

Estudos adequados referentes ao uso do praziquantel em mulheres grávidas não estão disponíveis até o momento, portanto como não pode-se comprovar adequadamente a segurança durante a gravidez, Farmanguinhos praziquantel só deve ser prescrito a gestantes em casos de extrema necessidade. Estudos em animais até agora não revelaram riscos para o feto. Se estiver grávida ou planejando engravidar, informe seu médico. Ele decidirá se poderá tomar Farmanguinhos praziquantel durante a gravidez, principalmente durante o primeiro trimestre.

Como o praziquantel passa para o leite materno, seu uso durante a amamentação somente deve acontecer sob recomendação médica.

Durante a fase de amamentação, se a mãe for medicada, ela só deve amamentar a criança 03 (três) dias após a utilização da medicação e é necessário ter acompanhamento médico referente ao monitoramento do desenvolvimento do bebê.

Portanto, informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Direção de veículos e operação de máquinas

É recomendável evitar atividades que exijam atenção, como dirigir e operar máquinas, durante o tratamento e até um dia após o término do tratamento, pois o Farmanguinhos praziquantel pode prejudicar a coordenação motora. Essa recomendação também vale para trabalhar sem um apoio firme.

Advertências do Farmanguinhos Praziquantel

Ao verificar quaisquer sinais ou sintomas que possam indicar presença de angioedema, por exemplo, inchaço da face, pálpebras, lábios, língua, laringe e extremidades, assim como dificuldade para engolir ou respirar, ou rouquidão, você deve interromper o uso deste medicamento e informar imediatamente ao seu médico.

Assim como todos os medicamentos, Farmanguinhos praziquantel pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Até o presente não existem relatos de reações tóxicas atribuíveis ao praziquantel. As reações adversas são de pouca intensidade e transitórias, ocorrendo várias horas após a administração.

As reações são informadas a seguir de acordo com a frequência com que podem ocorrer:

• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): falta de apetite, dor de cabeça, tonturas, obnubilação (perturbação da consciência), dor abdominal, náusea, vômito, fraqueza, cansaço, mal estar geral, vertigem, sonolência e sudorese aumentada. Após a morte dos parasitas, causada pelo praziquantel, são liberadas na corrente circulatória substâncias resultantes da decomposição de seus corpos. Por reação a essas substâncias podem ocorrer fenômenos alérgicos, tais como: urticária, erupções cutâneas pruriginosas, eosinofilia e febre.
• Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações no sistema nervoso central e confusão mental.
• Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): aumento das enzimas hepáticas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu Serviço de Atendimento ao Cidadão (SAC) pelo telefone 0800 024 1692.

Comprimidos 600 mg

Farmanguinhos praziquantel 600 mg é apresentado em embalagem contendo 50 strips com 10 comprimidos cada.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 4 anos de idade.

Cada comprimido de 600 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, povidona, lauril sulfato de sódio, água e álcool etílico.

Não são conhecidos casos de intoxicação aguda com praziquantel.

Se alguém utilizar altas doses deste medicamento de uma só vez, deverá ser encaminhado imediatamente ao serviço médico de emergência para que realize esvaziamento do estômago por lavagem ou indução do vômito.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Farmanguinhos praziquantel pode ser tomado junto com alimentos. Entretanto, se for tomado junto com suco de grapefruit (toranja), a quantidade de praziquantel no sangue pode ser aumentada. Bebidas alcoólicas não devem ser consumidas junto com Farmanguinhos praziquantel nem no dia seguinte ao uso do medicamento. A quantidade de Farmanguinhos praziquantel no sangue pode ser diminuída se for tomado junto com determinados medicamentos que estimulam o funcionamento do fígado (como carbamazepina, fenitoína, dexametasona e cloroquina).

O uso conjunto com rifampicina é contraindicado. A quantidade de praziquantel no sangue pode ser aumentada se Farmanguinhos praziquantel for tomado junto com medicamentos que inibem o funcionamento do fígado, como cimetidina ou cetoconazol.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento, pois existem medicamentos que aumentam a quantidade de Farmanguinhos praziquantel no sangue e outros que diminuem. O seu médico irá determinar, se você irá usar Farmanguinhos praziquantel com outro medicamento, ou não.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Praziquantel pode ser administrado junto com alimentos.

Resultados de Eficácia

Nas infecções intestinais por tênia, o Praziquantel é eficaz em dose única. Tratamento de longa duração (15–20 mg/kg três vezes ao dia, durante 15 dias) mostra-se eficaz na neurocisticercose.

Referências Bibliográficas

Liu, LX; Weller, PF. Antiparasitic drugs. N. Engl. J. Med.; 334(18): 1178-84, 1996.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O Praziquantel é um agente anti-helmíntico usado para combater cestódeos e trematódeos. Os mecanismos de ação contra tênias adultas e contra suas larvas diferem significativamente em princípio. Com relação ao Cysticercus cellulosae, forma da larva de tênia no tecido, o Praziquantel tem que penetrar na parede do cisto para que possa atuar. Isso resulta em dano ao tegumento do parasita, com um distúrbio de permeabilidade. Os cisticercos são imobilizados, degenerados em uma massa dura e submetidos a um processo de maceração.

Farmacocinética

Após administração oral, o Praziquantel é rápida e completamente absorvido. A concentração plasmática de pico do fármaco inalterado é alcançada em 1 a 2 horas após a administração de 5-50 mg/kg, variando entre 0,05 e 5,0 mcg/mL no sangue periférico. A concentração no sangue venoso mesentérico é 3-4 vezes superior àquela do sangue periférico. O Praziquantel inalterado penetra na barreira hematoencefálica, com 10-20% das concentrações plasmáticas sendo mensuradas no líquido cerebroespinhal de animais. Tanto quanto um pequeno número de casos permite concluir, a concentração de Praziquantel no líquido cerebroespinhal em humanos é de também 10-20% do nível plasmático. Desta forma, a concentração no líquido cerebroespinhal corresponde, quantitativa e aproximadamente, à fração plasmática livre não ligada às proteínas.

Vinte por cento da concentração plasmática do Praziquantel é encontrada no leite humano.

Vinte e quatro horas após dose única de 50 mg/kg e 32 horas após tratamento de um dia com 3 tomadas de 20 mg/kg, a concentração no leite encontra-se abaixo do limite de detecção de 4 mcg/l. O Praziquantel sofre pronunciado efeito de primeira passagem. A meia-vida do fármaco inalterado é de 1-2,5h; a do Praziquantel + metabólitos (mensurados por radioatividade) é de 4h. A ligação às proteínas plasmáticas é de 85%. O Praziquantel é eliminado por via renal exclusivamente sob a forma de metabólitos. Oitenta por cento da dose são excretados acumulativamente em quarto dias; destes 80%, novamente 80 a 90% são excretados dentro das primeiras 24 horas. Os principais metabólitos são derivados hidroxilados do Praziquantel (análogos 4-hidroxiciclohexilcarbonil). Sessenta a oitenta por cento dos metabólitos hidroxilados são eliminados pelos rins, 15-37% com a bile e 6% por secreção para os intestinos.

Biodisponibilidade

As propriedades físico-químicas do Praziquantel não permitem a administração intravenosa em seres humanos, conforme seria necessário para se determinar a biodisponibilidade absoluta. Por este motivo, a determinação da biodisponibilidade relativa também é problemática para o Praziquantel.

Os dados a seguir podem ser encarados como um indicador para a biodisponibilidade do Praziquantel na forma de comprimidos, referindo-se a indivíduos que receberam 50 mg de Praziquantel/kg de peso:

• Valores médios para Cmax na faixa de 1,32-1,36 mcg/mL; e para AUC0-24 na faixa de 3,93-5,25 mcg/mL/h.

Dados de segurança pré-clínica

O Praziquantel apresenta baixa toxicidade aguda em camundongos, ratos e coelhos após administração oral, subcutânea, intraperitoneal e intramuscular. Não foi possível estabelecer com precisão a toxicidade aguda em cães em função do efeito emético de altas doses de Praziquantel.

Os valores de DL50 baseados em um período de observação de 14 dias foram os seguintes:

Oral

• Camundongos 2.454 mg/kg; ratos (com idade de 6 semanas) 2.840 mg/kg; coelhos 1050 mg/kg (valor aproximado); cães > 200 mg/kg.

Subcutânea

• Camundongos 7.172 mg/kg; ratos > 16,000 mg/kg.

Intramuscular

• Camundongos > 2.000 mg/kg, ratos > 1.000 mg/kg.

Intraperitoneal

• Ratos (com idade de 6 semanas) 796 mg/kg; ratos (com idade de 3 semanas) 584 mg/kg.

Em estudos de toxicidade subaguda de 4 semanas com administração oral, ratos toleraram até 1.000 mg/kg/dia e cães beagles até 180 mg/kg/dia, sem que tenham sido observadas quaisquer alterações relacionadas ao fármaco. O mesmo se aplica a beagles que receberam doses orais de até 180 mg/kg/dia durante 13 semanas (toxicidade subcrônica).

Dois estudos investigando toxicidade crônica e carcinogenicidade não revelaram alterações relacionadas ao fármaco nem efeitos carcinogênicos em hamsters dourados (estudo de 80 semanas) ou em ratos (estudo de 2 anos) após administração oral de 100 e 250 mg/kg/semana, respectivamente.

Estudos de toxicologia na reprodução não revelaram influência sobre a fertilidade de ratos machos e fêmeas nem prejuízo do desenvolvimento embrionatal e fetal dos filhotes. Não existiram indicações de propriedades mutagênicas.

Farmanguinhos praziquantel deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30) ºC, protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Farmanguinhos praziquantel está disponível na forma de comprimido circular, plano, liso e na cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S. 1.1063.0036

Responsável Técnico:
Rodrigo Fonseca da Silva Ramos
CRF-RJ 10015

Registrado por:
Fundação Oswaldo Cruz
Av. Brasil, 4365
Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.781.055/0001-35

Fabricado por:
Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos
Av. Comandante Guaranys, 447
Rio de Janeiro – RJ
Indústria Brasileira

SAC
0800 024 1692

Uso sob prescrição médica.

Venda proibida ao comércio.