Etionamida

Indicada para o tratamento da tuberculose pulmonar e extrapulmonar, em associação com outros tuberculostáticos, nos casos de falência de tratamentos anteriores, por resistência ou intolerância à rifampicina e/ou izoniazida, ou abandono de tratamento*.

*As recomendações de uso estão presentes no Manual de Recomendações para o Controle da Tuberculose no Brasil - 2011 do Ministério da Saúde.

Etionamida não deve ser usada nos casos de hipersensibilidade grave ao produto, nos casos de insuficiência hepática ou renal graves e em alcoólatras.

Deve ser usada com cuidado em paciente com diabetes, epilepsia ou distúrbios mentais.

Etionamida é contraindicado para pacientes que possuam hipersensibilidade à etionamida ou a qualquer componente da formulação.

Etionamida é contraindicado na insuficiência hepática grave.

Etionamida é contraindicada para o uso em gestantes (é altamente teratogênica).

O tratamento da tuberculose disponível no Brasil é realizado em esquemas terapêuticos (Consultar Manual de Recomendações para o Controle da Tuberculose no Brasil - 2011) preconizados pelo Ministério da Saúde, e sua escolha varia de acordo com o tipo (pulmonar e extrapulmonar), estado patológico e resistência do microrganismo aos tratamentos anteriores.

Etionamida pode fazer parte do esquema de tratamento para tuberculose, dependendo do potencial de resistência, do histórico terapêutico e dos efeitos adversos.

Tais casos receberão o Esquema Padronizado para Multirresistência ou Esquemas Especiais individualizados, segundo a combinação de resistências apresentadas pelo teste de sensibilidade.

Etionamida deve ser ingerido de preferência com algum alimento para contornar os efeitos gastrintestinais.

Pacientes a partir dos 12 anos de idade

A dose recomendada de Etionamida é de 750 mg/dia, ou seja, 1 comprimido 3 vezes ao dia, durante 12 meses.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Em caso de superdose a pessoa deve ser submetida a tratamento clínico de suporte das possíveis exacerbações dos efeitos adversos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Piridoxina

A administração concomitante de Etionamida com piridoxina é recomendada.

Isoniazida, ciclosserina

Há alguma evidência de que os efeitos adversos sobre o sistema nervoso central provocados pela etionamida, ciclosserina e isoniazida podem ser aumentados.

Resultados de Eficácia

A etionamida inibe a síntese do ácido micólico e a síntese de outros ácidos graxos de cadeia longa. Também inibe a síntese peptídica na micobactéria, bloqueando a incorporação de radical sulfúrico de aminoácidos (cisteína e metionina) a cadeia peptídica em crescimento.

Características Farmacológicas

A etionamida corresponde quimicamente a 2-etil-4-piridinacarbotioamida (Figura 01), de fórmula molecular C8H10N2S e massa molar de 166,24 g/mol, sendo um derivado sintético do ácido isonicotínico.

Figura 01 – Estrutura química da etionamida

Características físico-químicas

Etionamida apresenta-se com aspecto de pó cristalino amarelo ou pequenos cristais amarelados com odor de sulfeto de leve a moderado.

Escurece quando exposta à luz, devendo ser armazenada em recipientes fechados e protegidos da luz.

É praticamente insolúvel em água, solúvel em metanol, ligeiramente solúvel em etanol (1:30) e acetona (1:45), pouco solúvel em propilenoglicol, clorofórmio (1:350) e éter etílico (1:600).

Não existem relatos na literatura de polimorfismo.

Propriedades Farmacodinâmicas

A etionamida pode ser bacteriostática ou bactericida para o Mycobacterium tuberculosis dependendo da concentração alcançada do medicamento no sítio da infecção e da suscetibilidade do organismo com a infecção, incluindo as cepas resistentes à isoniazida e estreptomicina. Age sobre os bacilos intra e extracelulares.

Mecanismo de Ação

A etionamida inibe a síntese do ácido micólico e a síntese de outros ácidos graxos de cadeia longa, inibindo também a síntese peptídica na micobactéria, bloqueando a incorporação de radical sulfúrico de aminoácidos (cisteína e metionina) a cadeia peptídica em crescimento.

Farmacocinética

A etionamida é rapidamente absorvida por via oral, possui biodisponibilidade de 80%, sendo largamente distribuída no corpo, com pico sanguíneo em cerca de 3 horas. A ligação com proteínas é de apenas 10%.

Tem meia-vida 2 a 3 horas e é excretada na urina, a maior parte como metabólitos inativos e pequena parte inalterada (menos de 1%).

Foram demonstrados efeitos teratogênicos em ratos e coelhos por a etionamida atravessar a barreira placentária.

Não há estudos que comprovem alterações na biodisponibilidade ou farmacodinâmica da etionamida quando é administrada com alimentos.

Álcool

A ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento com etionamida é proibido, podendo ocorrer reações psicóticas.

• Bula do Profissional do Medicamento Farmanguinhos Etionamida.