Etabonato de Loteprednol

Etabonato de Loteprednol é indicado para o alívio temporário dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica sazonal.

Etabonato de Loteprednol (susbtância ativa), assim como outros corticosteroides oftálmicos, está contraindicado na maioria das enfermidades virais da córnea e conjuntiva, incluindo ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia e varicela, e também em infecções oculares por micobactérias e doenças micóticas das estruturas oculares. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica e do cirurgião-dentista.

Agitar antes de usar.

Salvo prescrição contrária, aplicar 1 (uma) gota de Etabonato de Loteprednol (substância ativa) no saco conjuntival, 4 (quatro) vezes ao dia, a cada 6 (seis) horas.

Tratamento em associação com inibidores da CYP3A, incluindo produtos contendo cobicistato, é esperado um aumento do risco de efeitos secundários sistêmicos. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de efeitos colaterais sistêmicos causados por corticosteroides, nesses casos os pacientes devem ser monitorados.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de Etabonato de Loteprednol, verifique a necessidade de monitorar, caso o paciente esteja tomando estes medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistato).

Resultados de Eficácia

Conjuntivite alérgica sazonal

Um estudo clínico controlado com placebo demonstrou que Etabonato de Loteprednol foi efetivo na redução dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica durante os períodos de pico de exposição ao pólen.

Características Farmacológicas

Os corticosteroides inibem a resposta inflamatória induzida por uma variedade de agentes estimuladores que provavelmente inibem ou retardam o processo curativo. Os corticosteroides inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos, a proliferação capilar e de fibroblastos e a deposição de colágeno e a formação de cicatriz associada à inflamação. Não há um consenso geral sobre o mecanismo de ação do corticosteroide ocular. Entretanto, os corticosteroides agem pela indução das proteínas inibitórias da fosfolipase A2, coletivamente chamadas de lipocortinas. Postula-se que essas proteínas controlem a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, tais como as prostaglandinas e os leucotrienos, por meio da inibição da liberação de precursores do ácido araquidônico.

O ácido araquidônico é liberado das membranas fosfolipídicas por ação da fosfolipase A2. Os corticosteroides são capazes de produzir uma elevação da pressão intraocular.

O Etabonato de Loteprednol é estruturalmente similar a outros corticosteroides. Entretanto, o grupo cetona na posição 20 está ausente. É altamente lipossolúvel, o que acentua sua penetração nas células. O Etabonato de Loteprednol é sintetizado por meio de modificações estruturais dos compostos relacionados à prednisolona até a transformação em um metabólito inativo. Baseado em estudos pré-clínicos sobre o metabolismo in vivo e in vitro, o Etabonato de Loteprednol sofre extenso metabolismo aos metabólitos inativos do ácido carboxílico.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento do Alrex.