Bula do Esperson N

Esperson N é destinado ao tratamento de dermatoses (doença de pele) que devam ser tratadas por corticoides (substância hormonal) tópicos secundariamente infectadas por bactérias, tais como:

Eczemas (inflamação da pele que fica vermelha, escamosa e algumas vezes com rachaduras ou pequenas bolhas), psoríase (doença crônica na pele caracterizada por manchas vermelhas escamadas), neurodermatite, (inflamação crônica da pele), queimaduras de 1º grau, dermatite solar (inflamação da pele causada pelo sol) e outras dermatites infecciosas.

Esperson N pomada apresenta em sua formulação a desoximetasona, um corticoide tópico de ação anti-inflamatória e antipruriginosa (evita coceira), associado à neomicina, um antibacteriano de amplo espectro (combate vários tipos de bactérias) eficaz no combate a infecções bacterianas secundárias.

Ação esperada do medicamento

O início da ação de Esperson N ocorre imediatamente após o contato com a área lesada.

Esperson N não deve ser utilizado nos olhos e em pacientes com hipersensibilidade (alergia ou intolerância) conhecida a desoximetasona, sulfato de neomicina, e a outros corticosteroides derivados da betametasona ou a qualquer componente da fórmula.

Esperson N contém uma parafina em sua fórmula, que pode causar vazamento ou ruptura de preservativos de látex (camisinha). Portanto, o contato entre Esperson N e preservativos de látex deve ser evitado, pois a segurança proporcionada pelo preservativo pode estar prejudicada.

Esperson N não está indicado em reações cutâneas (na pele) consequentes de vacinações e manifestações cutâneas consequentes à sífilis (doença sexualmente transmitida caracterizada por lesões na pele e mucosas), tuberculose, infecções virais (por exemplo, varicela), rosácea (tipo de acne) e dermatite perioral (inflamação de pele ao redor da boca) devido ao risco de agravamento.

Gravidez e Lactação

Devido ao risco de absorção da desoximetasona, a aplicação tópica de Esperson N em áreas extensas é contraindicada durante a gravidez e lactação. Entretanto, se o médico considerar necessário o uso de Esperson N, este pode ser aplicado em uma pequena área da pele.

Se possível, Esperson N deve ser aplicado suavemente na pele.

Aplicar Esperson N 1 a 2 vezes ao dia e em casos mais graves, a critério médico, 3 vezes ao dia. Aplicar pequena quantidade e espalhar pela pele. Após a melhora das lesões da pele, a frequência das aplicações deve ser reduzida.

A aplicação em grandes áreas (superior a aproximadamente 10% da superfície corporal) e terapias prolongadas (período superior a 4 semanas) deverão ser evitadas. Ambos os casos levam a um risco de efeito corticosteroide sistêmico. Adicionalmente, a terapia prolongada está também associada a um risco pronunciado dos efeitos adversos locais.

Não há estudos dos efeitos de Esperson N administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via tópica, conforme recomendado pelo médico.

Erro de Dosagem

Caso ocorra um pequeno desvio no esquema posológico (por exemplo: aplicação em uma área maior ou em excessiva quantidade, aplicação muito frequente ou um simples erro de dosagem) não causará prejuízo ao tratamento.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O tratamento prolongado (superior a 4 semanas) e em áreas extensas do corpo (superior a 10% da superfície corporal) deve ser evitado, para que não ocorram manifestações sistêmicas decorrentes da utilização do medicamento. Em tais casos, especialmente no uso prolongado, a possibilidade de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal deve ser considerada. Se isto ocorrer, o tratamento deverá ser descontinuado gradualmente.

Ao longo do tempo, a pressão intraocular (dentro do olho) pode aumentar se pequenas doses de corticosteroides tópicos (incluindo Esperson N) repetidamente entrarem em contato com a bolsa conjuntival (região do olho). Por esta razão, a aplicação prolongada de Esperson N nos arredores dos olhos deverá ser precedida por uma cuidadosa avaliação risco/benefício e deve somente ser feita sob supervisão médica.

Distúrbio visual pode estar associado ao uso sistêmico e tópico de corticosteroides. Se você apresentar sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhamento a um oftalmologista para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma (aumento da pressão intraocular) ou doenças raras, como Corioretinopatia Central Serosa (CRCS) (alteração que ocorre por acúmulo de líquido em área específica dos olhos, a área macular).

Se você interromper o uso de Esperson N:

• Os corticosteroides, quando utilizados em extensas áreas, em altas doses, por períodos prolongados ou sob um curativo hermético, são mais prováveis de serem absorvidos pela corrente sanguínea e causar efeitos adversos. Aplique apenas o suficiente para cobrir as áreas afetadas. Esperson N não deve ser aplicada em áreas extensas, a menos que seja orientado por seu médico.

Caso seja necessário interromper o uso de Esperson N abruptamente após uso prolongado, converse com seu médico antes de interromper a medicação.

A interrupção repentina do tratamento por corticosteroides após o uso prolongado pode causar:

• Síndrome de abstinência de esteroides;
• Insuficiência adrenocortical (baixos níveis de cortisol) ou;
• Pode haver recorrência (retorno) da condição subjacente a ser tratada.

Converse com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Esperson N se:

• Você possui histórico familiar de ototoxicidade (efeitos prejudiciais ao ouvido) com sinais e sintomas que incluem zumbido no ouvido, desequilíbrio associado a tonturas, náuseas e visão embaçada; diminuição da audição, perda auditiva.
• Você sabe (ou acha) que possui alguma doença mitocondrial (mutações nas partes das suas células que ajudam a produzir energia). Essas doenças podem aumentar o risco de perda auditiva com esse produto.

Caso você tenha outras dúvidas sobre o uso deste medicamento, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Gravidez e amamentação

No período de gestação e amamentação o uso de Esperson N somente deve ocorrer sob prescrição e controle médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados existentes).

As seguintes reações adversas podem ser observadas na região em que o produto foi aplicado:

• Foliculite (inflamação de um pelo), hipertricose (excesso de pelos no corpo), acne (doença inflamatória da pele), hiper ou hipopigmentação (excesso ou falta de coloração da pele), telangiectasias (alargamento de pequenas veias), estrias por distensão, atrofia e maceração da pele.

Estes efeitos tópicos ocorrem especialmente quando o tratamento é prolongado ou utiliza-se curativos oclusivos.

Esperson N raramente leva a uma reação de hipersensibilidade (alergia) no local da pele.

Quantidades sistemicamente ativas de desoximetasona podem ser absorvidas se Esperson N for usado sobre grandes áreas, por período prolongado ou sob curativos oclusivos.

Distúrbios visuais

• Desconhecido: visão turva e corioretinopatia.

Distúrbios nutricionais e metabólicos

• Desconhecido: hiperglicemia (aumento na taxa de açúcar no sangue).

As seguintes reações adversas foram observadas após interrupção repentina de Esperson N após uso prolongado, embora nem todas as pessoas apresentem:

• Sintomas como vermelhidão da pele, sensação de queimação, descamação e exsudação (saída de secreção) da pele e coceira (síndrome de abstinência de esteroides).

Informe ao seu médico, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Uso em bebês e crianças com menos de 6 anos

Esperson N somente poderá ser utilizado em bebês ou crianças com menos de 6 anos se o médico considerar necessário, já que nesta faixa de idade o risco de efeitos sistêmicos (por todo corpo), devido a absorção de corticosteroide, é maior. Se o uso for inevitável, a aplicação deverá ser a mínima dose necessária para o sucesso do tratamento.

Pacientes idosos

Não são conhecidas advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Pomada Dermatológica 2,5 mg/g + 7,145 mg/g

Bisnaga com 20 g.

Uso tópico.

Uso adulto e pediátrico.

Cada g de Esperson N contém:

Excipientes: miristato de isopropila, eucerina anidra, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.

Devido à absorção de grande quantidade de desoximetasona podem ocorrer efeitos corticosteroides sistêmicos - particularmente após aplicação de Esperson N em grandes superfícies de pele ou por períodos prolongados. Nestes casos, a dosagem deve ser reduzida ou o tratamento interrompido. Caso haja suspeita de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, a descontinuação do tratamento deve ser feita de maneira gradativa.

A neomicina apresenta particular ototoxicidade (tóxico para o ouvido) e nefrotoxicidade (tóxico para os rins). No caso de ingestão acidental (por via oral) de grandes dosagens pode causar náusea, vômito e diarreia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não são conhecidas até o momento interações com outros medicamentos.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

A desoximetasona creme de 0,05% foi superior ao placebo em um estudo duplo-cego, de comparação pareadas em 60 pacientes portadores de dermatoses (principalmente eczema crônico, dermatite de contato, dermatite atópica). Os pacientes aplicaram o creme de dois tubos idênticos no lado direito ou esquerdo do corpo três vezes ao dia durante 7 dias. Entre as áreas tratadas com desoximetasona, 68% apresentaram uma melhoria marcada ou desaparecimento completo das lesões em comparação com 32% para o placebo, e os pacientes preferiram desoximetasona (57%) ao placebo (20%). Os efeitos adversos foram limitados a um paciente que sofreu piora das pústulas em ambos os locais de tratamento, e outro paciente que sofreu foliculite leve em ambos os locais de tratamento (Shah et al, 1980).

Em um pequeno ensaio de 2 semanas, duplo-cego, desoximetasona creme 0,25% foi igual ou ligeiramente superior ao valerato de betametasona creme 0,1% no tratamento de dermatite atópica. Avaliação semanal dos sintomas não produziu diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos, porém foi favorável a desoximetasona em relação ao prurido (Lessard & Labelle, 1980).

Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, de 2 semanas, 134 pacientes com psoríase estável ou piorando, desoximetasona creme 0,25% foi superior ao valerato de betametasona 0,1% em creme. Avaliação semanal dos sintomas foi favorável a desoximetasona para eritema, descamação e espessamento. A resposta geral após duas semanas também foi favorável a desoximetasona (Burnett et al, 1978).

A desoximetasona 0,25% e 0,05% formulações creme oleoso foram comparadas com valerato de betametasona creme a 0,1% e hidrocortisona 1% creme em 96 pacientes pediátricos com eczema (Ashton et al, 1987). Neste estudo duplo-cego, de grupo paralelo, os pacientes aplicaram os cremes duas vezes ao dia durante três semanas. Os resultados mostraram que desoximetasona 0,25% produziu a maior melhora nos sinais clínicos e sintomas de eczema. Hidrocortisona a 1% foi o menos efetivo de todos. Valerato de betametasona a 0,1% foi menos eficaz, mas produziu resultados semelhantes a desoximetasona 0,25%. Não foram relatados efeitos colaterais.

Em um estudo clínico com 42 pacientes com dermatoses infectadas, foi avaliadfo o uso de desoximetasona associada a neomicina. O tratamento consistiu na aplicação exclusiva da pomada 2 a 3 vezes ao dia, por no máximo 14 dias. Os resultados foram considerados satisfatórios em 95% dos casos, sem quaisquer manifestações secundárias (Pereira LC, 1979).

Em outro estudo clínico com 40 pacientes com dermatoses infectadas ou sob risco de infecção bacteriana, a associação desoximetasona e neomicina foi avaliada durante 14 dias. Obteve-se 85% de resultados satisfatórios e a tolerância a medicação foi considerada ótima (Furtado T et al, 1979).

O efeito antiproliferativo dos glicocortioóides é atribuível a uma taxa de rotatividade reduzida das células afetadas e a uma taxa reduzida de síntese de DNA. As conseqüências disso são bem conhecidas e incluem, inibição da granulação, fechamento da ferida e proliferação de fibroblastos.

O efeito anti-alérgico dos glicocorticoides deriva da sua ação imunossupressora e sua influência na hipersensibilidade mediada por anticorpos e células.

O efeito imunossupressor dos glicocorticoides é atribuível principalmente à diminuição do número e atividade dos linfócitos (linfócitos T, linfócitos B).

A hipersensibilidade mediada por anticorpos é influenciada, entre outros fatores, pela inibição da liberação de substâncias vasoativas (por exemplo, histamina) e a hipersensibilidade mediada por células é influenciada por uma redução na liberação de linfocinas.

O efeito antiinflamatório baseia-se, em parte, na intervenção no metabolismo do ácido araquidónico, juntamente com a formação reduzida de mediadores de inflamação, por exemplo, prostaglandinas e leucotrienos. Por outro lado, os sinais celulares excessivos também são suprimidos para o nível normal.

Para determinar o efeito sistêmico da desoximetasona quando aplicada em uma área grande, 25 g de Desoximetasona + Sulfato de Neomicina foram esfregados em 50% da superfície corporal de sete indivíduos uma vez por dia por um período de 10 dias.

As concentrações plasmáticas de cortisol e a excreção urinária de 17-oxosteroides e 17-hidroxi-corticosteroides foram determinadas antes, durante e após a aplicação. A redução antecipada das concentrações plasmáticas de cortisol e na excreção urinária de 17-oxosteroides e 17-hidroxicorticosteroides foi detectada durante a aplicação de Desoximetasona + Sulfato de Neomicina.

Estes valores aumentaram novamente após o término do tratamento.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A desoximetasona, ingrediente ativo de Desoximetasona + Sulfato de Neomicina, é um corticosteroide altamente ativo especialmente desenvolvido para uso tópico. Tem efeito anti-inflamatório, antialérgico, antiexsudativo, antiproliferativo e antipruriginoso.

O sulfato de neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo que exerce seu efeito bactericida através da inibição da síntese de proteína nas células bacterianas susceptíveis. É eficaz contra bacilos gram-negativos e algumas cepas de micro-organismos gram-positivos, mas ineficaz contra a flora intestinal anaeróbica.

Propriedades Farmacocinéticas (desoximetasona)

As investigações foram realizadas após administração sistêmica de desoximetasona em cães e ratos.

Em ratos, a meia-vida da desoximetasona, rotulada como tritium, no sangue foi de 2,3 horas. A excreção foi muito rápida e ocorreu em proporções quase iguais na urina e fezes. Aproximadamente 95% da administração radioativa foi excretada dentro de 24 horas.

A concentração sanguínea em cães reduziu em duas fases com meias-vidas de 4 horas e 3-4 dias. Após 24 horas, as concentrações sanguíneas caíram para 3% a 7% da concentração máxima. Aproximadamente 55% da dose radioativa administrada foi excretada por via renal, com a maior parte sendo eliminada nas primeiras 24 horas.

Em ratos, os principais produtos de excreção isolados na urina foram os metabólitos 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 70%) e 7-alfa-hidroxidexometasona (aproximadamente 20%). Em cães, também a principal substância excretada na urina foi 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 60%). Um metabólito adicional também foi detectado, 6-beta-hidroxi-21-carboxidesoximetasona (aproximadamente 35%). Apenas traços de desoximetasona inalterada foram detectados em ambas as espécies.

Em ratos, o principal metabólito 6-beta-hidroxidesoximetasona demonstrou atividades timolíticas e anti-inflamatórias significativamente menores que a desoximetasona.

Dados de Segurança Pré-Clínicos (desoximetasona)

Toxicidade Aguda

Durante a aplicação tópica, nenhuma reação de toxicidade foi detectada tanto em ratos quanto em coelhos.

Para determinar a toxicidade oral aguda em ratos, a desoximetasona suspendida em mucilagem de amido foi administrada utilizando um tubo estomacal. Os ratos toleraram a dose máxima oral possível de 20 mL/kg de peso corpóreo de Desoximetasona + Sulfato de Neomicina (equivalente a uma dose do ingrediente ativo de 437,5 mg/kg de peso corpóreo) sem nenhuma reação. Após três semanas de acompanhamento, foi calculada uma LD₅₀ de 1469 (985 a 2152) mg/kg de peso corpóreo. A toxicidade foi caracterizada por ptose, ataxia, espasmos sutis posicionados na lateral.

Camundongos também toleraram a administração de uma dose única oral ou subcutânea de desoximetasona em uma dose de 50 mg/kg de peso corpóreo sem reação (10 animais por grupo, acompanhados durante 7 dias).

Toxicidade Crônica

Após aplicação crônica (20 aplicações para cada categoria de peso corpóreo) na pele de coelhos raspados e/ou com escaras (0,05 g/ 0,15 g/ 0,5 g / 1 g/kg de peso corpóreo) e de cães (0,5 mg/kg de peso corpóreo), as únicas alterações observadas foram aquelas normalmente associadas com corticosteroides (atrofia do timus, aumento do ducto epitelial hepático a aumento do conteúdo de glicogênio).

Após administração oral subcrônica de desoximetasona de ratos, efeitos tipicamente associados com corticosteroides foram observados: retardamento do crescimento corpóreo e involução da adrenal, timus e sistema linfático. Foi mensurado um pequeno aumento no colesterol e uréia no sangue.

Toxicologia de reprodução

As investigações em ratos utilizando desoximetasona em doses de até 0,8 e 2,5 mg/kg de peso corpóreo respectivamente falharam em revelar qualquer falha na fertilidade de machos e fêmeas, gravidez em geral e desenvolvimento perinatal e pós-natal. Em altas doses, o único efeito notado foi um leve retardo no crescimento pós-natal na prole.

Estudos de teratogenicidade com desoximetasona em duas espécies animais (ratos e coelhos) confirmaram os resultados previamente conhecidos para os corticosteroides: a administração durante a gravidez nestes animais levou a um aumento de óbitos intrauterinos e a uma maior taxa de más-formações. A significância destes resultados para o homem não pôde ser esclarecida.

Esperson N deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Pomada branca a quase branca, isenta de grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS nº: 1.8326.0380

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP n° 40.796

Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413
Suzano - SP
CNPJ: 10.588.595/0010-92
Indústria Brasileira.

^® Marca registrada.

Venda sob prescrição médica.