Bula do Eritrex Suspensão Oral

Eritrex é indicado para crianças e adultos no tratamento das seguintes infecções ressaltando que culturas e testes de sensibilidade devem ser feitos:

• Infecções do trato respiratório superior de leve a moderada gravidade causadas por Streptococcus pyogenes, estreptococos do grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, ou Haemophilus influenzae quando eritrex comprimidos for utilizado concomitantemente com doses adequadas desulfonamidas, uma vez que nem todas as cepas de H. influenzae são sensíveis à eritromicina em concentrações normalmente alcançadas;
• Infecções do trato respiratório inferior de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ou Legionella pneumophila;
• Sífilis primária causada por Treponema pallidum. A eritromicina é uma alternativa para o tratamento da sífilis primária em pacientes alérgicos à penicilina. No tratamento da sífilis primária devem ser efetuados exames do líquido cefalorraquidiano antes do tratamento e como parte do seguimento pós-terapia;
• Difteria como adjuvante à antitoxina, na prevenção de portadores e na erradicação do microrganismo Corynebacterium diphtheriae em portadores;
• Eritrasma no tratamento de infecções devidas ao Corynebacterium minutissimum;
• Amebíase intestinal causada por Entamoeba histolytica. Amebíase extra-entérica requer tratamento com outras drogas;
• Infecções devidas a Listeria monocytogenes;
• Infecções da pele e tecidos moles de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes ou Staphylococcus aureus. Pode desenvolver resistência em estafilococos durante o tratamento;
• Coqueluche causada por Bordetella pertussis. A eritromicina é eficaz na eliminação do microrganismo da nasofaringe. Alguns estudos clínicos sugerem que a eritromicina pode ajudar na profilaxia da coqueluche em indivíduos sensíveis expostos à doença. Conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância e infecções urogenitais durante a gravidez causadas por Chlamydia trachomatis. Quando as tetraciclinas são contraindicadas ou não toleradas, a eritromicina é indicada no tratamento de pacientes adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C.trachomatis. Profilaxia a curto prazo contra endocardite bacteriana (Streptococcus viridans - alfa-hemolíticos) antes de intervenções cirúrgicas ou dentárias em pacientes com histórias de febre reumática ou cardiopatia congênita ou adquirida, que sejam hipersensíveis à penicilina;
• Doença dos legionários (Legionella pneumophila), embora nenhum estudo controlado de eficácia clínica tenha sido realizado, dados in vitro e clínicos preliminares demonstram que a eritromicina pode ser eficaz no tratamento da doença dos legionários;

Como o Eritrex Suspensão Oral funciona?

Eritrex apresenta ação bactericida, assim sendo destrói as bactérias causadoras do processo infeccioso.

O uso de Eritrex envolve um risco de hepatotoxicidade (hepatite colestática) com ou sem o aparecimento de icterícia, quando em uso por mais de 10 dias, que o contra-indica em pacientes com perturbação da função hepática.

Eritrex é contra-indicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Agite bem antes de usar.

Adultos

A dose usual é de 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poderá ser aumentada até 4 g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção, e a orientação do seu médico.

Crianças

Idade, peso e gravidade da infecção são fatores importantes na determinação da dose adequada. O esquema usual é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Para infecções mais graves, esta dose poderá ser dobrada. Se for indicada a administração de duas doses ao dia, seja em adultos ou crianças, a metade da dose total diária deverá ser dada a cada 12horas. A administração duas vezes ao dia não é recomendada quando doses maiores que 1g diário são usadas.

Infecções estreptocócicas

Para tratamento de faringite e amigdalite estreptocócicas, a variação comum de dose é de 20 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas.

No tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, deve ser administrada uma dose terapêutica de eritromicina no mínimo por 10 dias. Na profilaxia contínua de infecções por estreptococos, em pessoas com histórico de doença reumática cardíaca, a dose é de 250 mg duas vezes ao dia. Na profilaxia da endocardite bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, que sofrem de doença cardíaca congênita ou reumática ou doença valvular adquirida, que forem submetidos a tratamento dentário ou intervenções cirúrgicas do trato respiratório superior, o esquema terapêutico para adultos é de 1 g (20 mg/kg para crianças) por via oral uma hora antes da cirurgia e 500 mg (10 mg/kg para crianças) por via oral 6 horas após.

Sífilis primária

Um esquema de 20 g de estolato de eritromicina, administrado em doses divididas por um período de 10 dias, mostrou ser eficaz no tratamento da sífilis primária.

Disenteria amebiana

A dose para adultos é de 250 mg quatro vezes ao dia, durante 10 a 14 dias; para crianças é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas, por um período de 10 a 14 dias.

Coqueluche

Apesar de não ter sido ainda estabelecida a dose ótima e a duração do tratamento, a dose de eritromicina utilizada nos estudos clínicos foi de 40 a 50 mg/kg/dia, administrada em doses divididas durante 5 a 14 dias.

Doença dos Legionários

Embora a dose ótima não tenha sido ainda estabelecida, as doses recomendadas, de acordo com os trabalhos clínicos, são de 1 a 4 g ao dia, em doses divididas.

Conjuntivite do recém-nascido causada por C. trachomatis

A dose recomendada de eritromicina é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 2 semanas no mínimo.

Pneumonia da infância causada por C. trachomatis

Embora a duração do tratamento não tenha sido ainda estabelecida, a dose recomendada de eritromicina é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 3 semanas no mínimo.

Infecções urogenitais durante a gravidez causadas por C. trachomatis

Embora a dose ótima e a duração do tratamento não tenham sido ainda estabelecidas, a dose recomendada de eritromicina é de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias. Para mulheres que não toleram este regime, uma dose menor que 250 mg, 4 vezes ao dia, deve ser usada no mínimo por 14 dias. Para adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis, para os quais as tetraciclinas são contraindicadas ou não toleradas, recomenda-se eritromicina na dose de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias.

Quando indicado, devem ser feitas incisões e drenagem ou outros procedimentos cirúrgicos em conjunto com a terapia antibiótica. A atividade antibacteriana da eritromicina é maior em meio alcalino do que neutro ou ácido. Vários investigadores têm recomendado a administração concomitante de agentes urinários alcalinizantes, tal como bicarbonato de sódio, quando a eritromicina é prescrita para o tratamento de infecções urinárias.

Eritrex pode ser administrado com ou sem ingestão de alimentos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Eritrex Suspensão Oral?

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Pode ocorrer mal funcionamento do fígado com ou sem icterícia (amarelamento da pele e mucosas), principalmente em adultos, relacionada com a administração do estolato de eritromicina. Pode estar acompanhada de mal-estar, enjoo, vômito, cólica abdominal e febre. Em alguns casos, a dor abdominal é tão grave que pode fazer com que seja necessário que o paciente procure um pronto-socorro.

Quando ocorrer um quadro semelhante, a medicação deve ser descontinuada imediatamente. Em vista da eritromicina ser principalmente excretada pelo fígado, devem ser tomadas precauções na administração do antibiótico a pacientes com mal funcionamento do fígado.

A administração do estolato de eritromicina tem sido associada com a ocorrência infrequente de hepatite colestática. Os achados laboratoriais têm sido caracterizados por valores de função hepática anormais, eosinofilia e leucocitose e também aumento das transaminases hepáticas. Os sintomas podem incluir: mal-estar, náuseas, vômitos, cólica abdominal e febre. A icterícia pode ou não estar presente. Em alguns casos, a dor abdominal intensa poderá simular a dor de cólica biliar, pancreatite, úlcera perfurada ou um problema de abdômen agudo cirúrgico.

Em outros casos, sintomas clínicos e resultados dos testes de função hepática têm-se assemelhado a um quadro de icterícia obstrutiva extra-hepática, se os achados acima ocorrerem, deve-se descontinuar a medicação imediatamente. Em alguns casos, os sintomas iniciais podem aparecer após alguns dias de tratamento, mas geralmente estes sintomas só aparecem após uma ou duas semanas de tratamento contínuo.

Os sintomas reaparecem rapidamente, geralmente 48 horas após a droga ser readministrada a pacientes sensíveis. A síndrome, que parece resultar de uma forma de sensibilização, ocorre principalmente em adultos e tem sido reversível quando a medicação é interrompida. Colite pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibiótico de largo espectro, incluindo estolato de eritromicina, podendo variar de leve a gravíssima. Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após a administração de drogas antibacterianas.

Casos leves de colite pseudomembranosa usualmente respondem com a interrupção da droga. Nos casos moderados a graves, medidas apropriadas devem ser tomadas. Rabdomiólise com ou sem insuficiência renal foi reportada em pacientes recebendo eritromicina concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase tais como lovastatina e sinvastatina. Portanto, pacientes recebendo inibidores da HMG-CoA redutase e eritromicina concomitantemente devem ser cuidadosamente monitorados para os níveis de creatinina quinase e transaminase sérica.

Estudos de dois anos, efetuados em ratos com doses orais de eritromicina, não demonstraram evidência de formação de tumores ou mutagenicidade.

Foram efetuados estudos de reprodução em ratos, camundongos e coelhos usando eritromicina e seus vários sais e ésteres em doses equivalentes a várias vezes a dose usual humana.

Teste de laboratório

A eritromicina pode interferir com as determinações das transaminases (TGO e TGP), se forem usadas colorações colorimétricas com difenilhidrasina ou violeta B.

Interfere também com a determinação fluorométrica de catecolaminas na urina.

O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina.

Não ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiver sob tratamento com eritromicina.

Interações medicamentosas

Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de eritromicina em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado a um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com os anticoagulantes orais.

O aumento dos efeitos anticoagulantes, devido a essa interação de drogas, podem ser mais intensos nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por grave fechamento dos vasos periféricos e alteração de sensibilidade em mãos e pés. Tem sido reportado que a eritromicina diminui a eliminação renal do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis sanguíneos destas drogas.

Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com a eritromicina:

Carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina e inibidores da HMG-CoA redutase tais como sinvastatina e lovastatina. As concentrações sanguíneas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo eritromicina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O uso de eritromicina envolve um risco de hepatotoxicidade (hepatite colestática) com ou sem o aparecimento de icterícia, quando em uso por mais de 10 dias, que o contraindica para pacientes com perturbação da função hepática.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como

Mal-estar, náusea, vômito, diarreia e/ou cólica abdominal. Tem ocorrido insuficiência hepática com ou sem icterícia, principalmente em adultos, relacionada com a administração de eritromicina.

As reações adversas mais freqüentes dos preparados de eritromicina são as gastrointestinais (por ex.: cólica abdominal e mal-estar) e estão relacionadas com a dose. Náuseas, vômitos e diarreia ocorrem em baixa frequência com as doses orais usuais. O início de sintomas de colite pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento antibiótico.

Durante o tratamento prolongado ou repetido, há possibilidade de superinfecção por bactérias não sensíveis ou fungos. Nestes casos, a medicação deverá ser suspensa e instituída terapêutica adequada.

Tem ocorrido reações alérgicas leves, tais como urticária e outras erupções cutâneas. Têm sido relatadas reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia. Há relatos isolados da ocorrência de perda de audição e/ou zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototóxico da substância é usualmente reversível com a interrupção. Contudo, em raras ocasiões, envolvendo a administração intravenosa, o efeito ototóxico foi irreversível.

O efeito ototóxico ocorre principalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes recebendo altas doses de eritromicina.

Raramente, a eritromicina foi associada com a ocorrência de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular “torsade des pointes”, em indivíduos com intervalos QT prolongados.

Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários medicamentos contendo eritromicina, incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser usada com cuidado nos três primeiros meses de vida.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Crianças

Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários medicamentos contendo eritromicina, incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser usada com cuidado nos três primeiros meses de vida.

Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria B).

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência de seu tratamento ou após o seu término. Informe se está amamentando.

Nenhuma evidência de danos à fertilidade ou aos fetos relacionada com a eritromicina foi relatada nestes estudos. Contudo, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Devido os estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humanos, essa droga só deve ser usada durante a gravidez se absolutamente necessária.

O efeito do estolato de eritromicina no parto é desconhecido.

A eritromicina é excretada no leite materno, portanto, deve-se ter cuidado ao administrar essa droga a mulheres que estejam amamentando.

Idosos

Não existem indicações especiais de uso para pacientes idosos.

Apresentações

Suspensão oral 250 mg/5 ml:

Embalagens com 105 ml + 1 copo-medida de 10 ml.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada 5 ml da suspensão oral de Eritrex contém:

Estolato de eritromicina 416,67 mg*.

*Equivalente a 250 mg de eritromicina base.

Excipientes: carbômer 934 P, propilparabeno, ácido cítrico, sacarose, citrato de sódio diidratado, cloreto de sódio, corante vermelho FDC nº. 2, aroma de morango, hidróxido de sódio, metilparabeno, sacarina sódica diidratada, simeticona e água purificada.

Os sintomas de superdosagem oral com o estolato de eritromicina podem incluir náusea, vômito, dor abdominal e diarreia. A gravidade da dor abdominal e da diarreia está relacionada com a dose. Foi relatada a ocorrência de inflamação aguda, leve e reversível do pancreas, especialmente em pacientes com mal funcionamento dos rins ou fígado.

Para tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e cinética inusitada da droga no paciente. A não ser que seja ingerida 5 vezes a dose única normal de estolato de eritromicina, a descontaminação gastrointestinal não deve ser necessária. Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases do sangue, eletrólitos do soro, etc.

A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser diminuída administrando carvão ativado que na maioria dos casos é mais eficaz do que a indução de vômito ou lavagem gástrica, considerar o carvão ativado ao invés de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas por períodos longos podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado.

Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos para casos de superdosagem com estolato de eritromicina.

Existe relato de 1 caso de pancreatite aguda após ingestão de 5 g de eritromicina base.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Injetável 1000 mg

A interação da eritromicina com outros compostos medicinais baseia-se fundamentalmente na influência sobre o metabolismo do fígado. O mecanismo frequente é o bloqueio do sistema de Multi-Enzimas P-450 (sistema especial de metabolismo) através da formação de ligações químicas estáveis de eritromicina com este sistema de enzimas.

Eritromicina 1000 mg não deve ser combinado com cloranfenicol, clindamicina ou lincomicina (antibióticos), pois é possível que haja uma diminuição da eficácia (efeito contrário) (em razão da sobreposição de ligações em ribossomos bacterianos). O mesmo acontece com a combinação entre eritromicina e colistina, estreptomicina, bem como tetraciclina (antibióticos). Entre eritromicina e lincomicina, ou eritromicina e clindamicina há uma resistência parcial dos agentes patológicos.

A utilização simultânea de Eritromicina 1000 mg e teofilina (para asma) pode resultar na elevação da concentração plasmática da teofilina e, consequentemente, a manifestação de eventos adversos. Da mesma forma ocorre com a utilização simultânea de Eritromicina1000 mg e carbamazepina, fenitoina ou ácido valpróico (meio utilizado para tratamento de ataques epléticos). Em casos específicos deve-se controlar o uso de teofilina ou carbamazepina, fenitoina ou ácido valpróico ou a concentração de clozapina e, eventualmente, ajustar a dosagem.

Eritromicina 1000 mg pode fortalecer distúrbios renais (nefrotóxicos), conseqüência da ciclosporina A (substância para supressão do próprio sistema imunológico) – antes de tudo pela insuficiência do desempenho do rim (insuficiência renal).

Na utilização simultânea de Eritromicina 1000 mg e anti-histamínicos (meios para tratamento de alergias), como terfenadina, astemizol ou outros materiais como cisaprida (substância de estímulo para o intestino) ou pimozida (medicamento para o tratamento de doenças psíquicas específicas) podem ocorrer casos isolados de prolongamento do intervalo QT em eletrocardiogramas e, sob algumas circunstâncias, causar distúrbios cardíacos com risco de morte (arritimia ventricular Torsades de Pointes). Por isso, medicamentos com estas substâncias não devem ser utilizados durante o tratamento com eritromicina. A excreção (eliminação) de algumas substâncias pode ser retardada pelo uso simultâneo de Eritromicina 1000 mg causando um fortalecimento da eficácia deste medicamento. Alfentanila (medicamento utilizado para narcose), bromocriptina (meio utilizado para tratamento de mal de Parkinson), quinidina e diisopropilamina (substância para tratamento de distúrbios cardíacos), felodipina (antagonistas do cálcio [meio para tratamento de hipertensão]), metilprednisolona (substância para reter inflamações), midazolam ou triazolam (para distúrbios do sono), tracolimo (FK 506 substância para supressão do próprio sistema imunológico), zoplicona (para o sono), bem como determinadas substâncias para diminuir coagulação (anti coagulantes de cumarina).

Na utilização simultânea de eritromicina e determinados inibidores de protease (substâncias contra o vírus da AIDS) como, por exemplo, ritonavir, deve ser observada uma retenção da decomposição da eritromicina.

Em alguns casos, durante o uso simultâneo de eritromicina e diidroergotamina ou um alcalóide não hidrogenado (substância que contrai os vasos sanguíneos), pode ocorrer o fortalecimento das extremidades dos vasos sanguíneos (contração dos vasos) e, como consequência, doenças circulatórias (isquemias).

Em uma pequena parcela dos pacientes sob tratamento com digoxina (substância para tratamentos de insuficiência cardíaca), a eritromicina pode causar um aumento da concentração de digoxina.

Em alguns casos, a dissolução das fibras musculares transversais (rabdomiolise), observadas em casos de tratamentos com lovastatina (substância para redução do nível de colesterol), pode, possivelmente, ser fortalecido pelo uso simultâneo da eritromicina.

Em alguns casos, pacientes que contém AIDS e que utilizam simultaneamente a eritromicina i.v. (i.v.= intravenosa) e pentamidina i.v. (medicamento, por exemplo, contra formas especiais de inflamações nos pulmões), devem observar determinadas formas de batimentos cardíacos (Arritimia ventricular Torsades de Pointes).

Comprimido 500 mg

Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina.

Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de eritromicina em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado a um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com os anticoagulantes orais. Os efeitos anticoagulantes aumentados devido a essa interação de drogas podem ser mais pronunciados nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por vasoespasmo periférico grave e disestesia. Tem sido reportado que a eritromicina diminui o clearance do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis séricos destas drogas. Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com a eritromicina: carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina e inibidores da HMG-CoA redutase tais como sinvastatina e lovastatina. As concentrações séricas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo eritromicina.

Suspensão oral 250 mg / 5 mL

Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina.

Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de eritromicina em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado com um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com os anticoagulantes orais. Os efeitos anticoagulantes aumentados devido a essa interação de drogas podem ser mais pronunciados nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por vasoespasmo periférico grave e disestesia. Tem sido reportado que a eritromicina diminui o clearance do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis séricos destas drogas. Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com a eritromicina: carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, inibidores da HMG-CoA redutase tais como sinvastatina, lovastatina e bromocriptina. As concentrações séricas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo eritromicina.

Foram reportados níveis elevados de cisaprida em pacientes recebendo eritromicina e cisaprida concomitantemente. Isto pode resultar no prolongamento do intervalo QT e levar a sérias arritmias cardíacas, incluindo “torsades des pointes” , taquicardia ventricular e fibrilação ventricular. Mortes foram relatadas.

Solução Tópica 20 mg/mL

Não existem relatos de interações medicamentosas entre a eritromicina e outros medicamentos quando utilizada topicamente. Contudo, o uso concomitante de qualquer outro tratamento tópico para acne deve ser utilizado com cuidado pois, pode ocorrer reação irritante cumulativa, especialmente em se tratando de peeling, descamação ou drogas abrasivas.

Gel 20 mg/g

O uso concomitante com outras terapias tópicas para acne deve ser feito com cautela, uma vez que pode ocorrer um efeito irritante cumulativo, especialmente com o uso de peelings ou agentes descamativos ou abrasivos. Caso ocorra irritação ou dermatite a eritromicina deve ser descontinuada.

Foi observado antagonismo in vitro entre a eritromicina e a clindamicina.

Drágea 500 mg

Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de eritromicina em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado a um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com os anticoagulantes orais. Os efeitos anticoagulantes aumentados devido a essa interação de drogas podem ser mais pronunciados nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por vasoespasmo periférico grave e disestesia. Tem sido reportado que a eritromicina diminui o clearance do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis séricos destas drogas. Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com a eritromicina: carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina e inibidores da HMG-CoA redutase tais como sinvastatina e lovastatina. As concentrações séricas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo eritromicina.

Resultados de Eficácia

Injetável 1000 mg

Os resultados de eficácia podem ser encontrados nas literaturas abaixo:

Laura E. Welsh, Charlotte A. Gaydos, and Thomas C. Quinn – Antimicrobial Agentes and Chemotherapy, Feb. 1992, p. 291-294
A di Sciacca, Durante F, Cucchiara G, A Ingrassia, Mira G, Mannone F, Piazza di RM, Frontini, A, barbagalho Sangiorgi G. Instituto de Medicina Interna e Geriatria da Universidade de Palermo, Itália. – J Int Med Res. 1987 julho-agosto; 15 (4): 245-50.
F. Lemaire, D. Matamis, C-J. Soussy, F. Lhoste, J Duval and M. Rapin – Current Medical Research and Opinion 1980, Vol. 6 No. s8, Pages 42-4
Adnan Dajani MD, Kathryn Taubert PhD, Patricia Ferrieri MD, Georges Peter MD, Stanford Shulman MD – Pediatrics Vol. 96 No. 4 October 1995, pp. 758-764.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Solução Tópica 20 mg/mL / Drágeas 500 mg

Eficaz contra microrganismos sensiveis uma vez estabelecida a sensibilidade de acordo com culturas e testes de sensibilidade que devem ser realizados.

Gel 20 mg/g

Uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel foi comparada com seu veículo em um estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego envolvendo 187 pacientes com acne vulgar leve a moderada. Os pacientes foram tratados duas vezes ao dia por oito semanas, sendo que a eritromicina 2mg/g comprovou ser significativamente mais efetiva do que o veículo na redução de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Após oito semanas, 60% dos pacientes no grupo da eritromicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.¹

Outro estudo randomizado, investigador-cego, comparou uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel com fosfato de clindamicina 1% em solução. O estudo foi realizado em 102 pacientes com acne vulgar leve a moderada durante doze semanas. Os pacientes utilizaram os produtos duas vezes ao dia e foram avaliados na visita inicial e após 4, 8 e 12 semanas de tratamento. Ambos os medicamentos reduziram significativamente o número de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Ao final de doze semanas, 48% dos pacientes no grupo da eritromicina e 47% no grupo de clindamicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.²

Referências:

1) Pochi PE, Bagatell FK, et al. Erythromycin 2 percent gel in the treatment of acne vulgaris. Cutis 1988 Feb; 41(2):132-6.
2) Leyden JJ, Shalita AR, et al. Erythromycin 2% gel in comparison with clindamycin phosphate 1% solution in acne vulgaris. J Am Acad Dermatol 1987; 16:822-7.

Características Farmacológicas

Injetável 1000 mg

Sua fórmula estrutural é:

A meia-vida sérica da base livre de eritromicina é de 1,5 a 3 horas para todos os derivados da eritromicina. É prolongado em pacientes com dano hepático severo (por até 5-8 horas).

A ligação às proteínas plasmáticas depende da concentração e a faixa terapêutica é de 54-74% (90% no caso do estolato de eritromicina).

A eritromicina é metabolizada a aproximadamente 20% (50%). Medicamentos que podem funcionar como indutores enzimáticos no fígado diminuem o tempo de repouso da eritromicina no sangue.

A eritromicina acumula no fígado e é excretada na bile. Uma pequena quantidade também é excretada através dos rins.

Os níveis séricos da eritromicina não são significativamente alterados por hemodiálise ou diálise peritoneal. Por conta disso, não é necessário administrar uma dose adicional em pacientes submetidos ao processo de diálise.

Toxicologia

A toxicologia aguda da eritromicina é leve. Pacientes que receberam altas doses de eritromicina (mais que 4g por dia por via intravenosa)sofreram diversas câimbras estomacais e ototoxicidade reversível. Estudos de longa duração em várias espécies animais falharam em revelar evidência relevante que a eritromicina possui propriedades mutagênicas.

Nenhuma informação é disponível sobre o potencial mutagênico da eritromicina.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Drágeas 500 mg

Descrição

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. É básica e forma rapidamente sais com ácidos. A base, o estearato e os ésteres são muito pouco solúveis em água e são adequados para administração oral. Quimicamente, o estolato de eritromicina é o sulfato de dodecil 2'-propionato de eritromicina. A fórmula molecular é C40H71NO14. C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O estolato de eritromicina é o laurilsulfato de éster propionílico de eritromicina. É um pó cristalino branco, quase inodoro. A substância é essencialmente insípida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspensão aquosa contendo 10 mg/mL.

Farmacologia Clínica

As eritromicinas são absorvidas no trato gastrintestinal e a biodisponibilidade das substâncias é variável, dependendo de uma série de fatores, tais como: dosagem e formulação da eritromicina, estabilidade ácida do derivado, presença de alimento e tempo de esvaziamento gástrico. O estolato de eritromicina administrado por via oral é rápido e confiavelmente absorvido. Devido à estabilidade ácida, os níveis séricos são comparáveis, seja tomado em jejum ou após a alimentação. Após uma dose única de 250 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 0,29, 1,2 e 1,2 mcg/mL após 2, 4 e 6 horas, respectivamente. Após uma dose de 500 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL após 2, 6 e 12 horas, respectivamente. Após a administração oral, os níveis séricos do antibiótico consistem em eritromicina base e éster propionílico de eritromicina. O éster propionílico continua a hidrolisar-se em eritromicina base, mantendo um equilíbrio de aproximadamente 20% da base e 80% do éster no soro.

Após a absorção, a eritromicina difunde-se rapidamente pela maioria dos líquidos orgânicos. Na ausência de inflamação das meninges são normalmente encontradas baixas concentrações no líquido cefalorraquidiano; porém, a passagem da droga através da barreira hematoencefálica aumenta nas meningites. Na presença de função hepática normal, a eritromicina é concentrada no fígado e excretada na bile; o efeito da disfunção hepática sobre a excreção da eritromicina pelo fígado na bile é desconhecido. Menos de 5% da dose administrada oralmente é recuperada na urina em forma ativa.

A eritromicina atravessa a barreira placentária; porém, os níveis plasmáticos fetais são baixos. A droga é excretada no leite humano.

Microbiologia

A eritromicina inibe a síntese protéica sem afetar a síntese do ácido nucleico. Algumas cepas de Haemophilus influenzae e estafilococos têm demonstrado resistência à eritromicina. Algumas cepas de H.influenzae que são resistentes in vitro à eritromicina são sensíveis à associação de eritromicina e sulfas. Devem ser feitas culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de sensibilidade pelo método de Bauer-Kirby dos discos de papel em placa, um disco de 15 mcg de eritromicina deve produzir um diâmetro de halo de inibição de no mínimo 18 mm, quando testado contra uma bactéria sensível à eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina.

Solução Tópica 20 mg/mL

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. A ação antibacteriana da eritromicina é tanto inibitória como bactericida para organismos sensíveis. As preparações tópicas de eritromicina penetram no conduto pilossebáceo e causam inibição da síntese de proteínas bacterianas. A inibição da síntese protéica ocorre por ação no ribossomo, onde a eritromicina compete pelos sítios ribossômicos de combinação, bloqueando a reação de translocação dos aminoácidos.

Gel 20 mg/g

Podem ser necessárias de seis a oito semanas de tratamento até que se possa observar o efeito terapêutico de Eritromicina.

Mecanismo de ação

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis por meio da ligação reversível a subunidades ribossômicas 50 S, inibindo, assim, a translocação do RNA de transferência da aminoacil e inibindo, assim, a síntese de polipeptídeos. Aplicada por via tópica, a eritromicina suprime a Propionibacterium acnes, bactéria residente nos folículos sebáceos, reduzindo, assim, a hidrólise de triglicerídeos em ácidos graxos mediada pela P. acnes e diminuindo, desse modo, a formação de ácidos graxos. Acredita-se que esse seja um fator responsável pela sua eficácia na redução das contagens de lesões de acne.

Resistência e Resistência Cruzada

O uso contínuo da eritromicina por mais de 8 a 12 semanas pode aumentar o risco de desenvolvimento de P. acnes resistente à eritromicina.

A resistência cruzada pode se desenvolver como resultado de mutações pontuais nos genes que codificam o RNA ribossômico 23 S. Como resultado dessas mutações pontuais, a maior parte das cepas de P. acnes que são resistentes à eritromicina pode apresentar resistência cruzada à clindamicina. Estudos mostram fenótipos de resistência cruzada menos comuns contra macrolídeos, lincosamidas e estreptograminas tipo B.

As frequências de resistência bacteriana podem variar geograficamente. A variação pode ser de 25 a 50%.

O uso concomitante de peróxido de benzoíla com a eritromicina tópica propicia benefícios adicionais de não estar associado com resistência do P. acnes e de redução do aparecimento de cepas de P. acnes resistentes à eritromicina ou resistentes à clindamicina.

Efeitos farmacodinâmicos

O mecanismo exato pelo qual a eritromicina reduz as lesões de acne vulgar não é completamente conhecido; no entanto, o efeito parece ser, em parte, devido à atividade antibacteriana do fármaco.

Farmacocinética

A absorção percutânea da eritromicina a partir de aplicações tópicas é insignificante. Níveis séricos não foram detectados após estudos de 2 meses de uso da eritromicina tópica a 2%.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos

Eritrex apresenta cor rosa e odor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.0573.0026.

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann.
CRF-SP nº 30.138.

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2.
Guarulhos – SP.
CNPJ 60.659.463/0001-91.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.