Bula do Desogestrel

Anticoncepção.

Informações além da bula: Desogestrel

Anticoncepcionais só de progestagênio não devem ser usados na presença de qualquer das condições relacionadas a seguir. Se alguma dessas condições ocorrer pela primeira vez durante o uso de Desogestrel, o produto deve ser descontinuado imediatamente.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres com:

• Hipersensibilidade à substância ativa ou a quaisquer dos excipientes.
• Distúrbio tromboembólico venoso ativo.
• Presença ou história de doença hepática grave, enquanto os valores dos testes de função hepática não retornarem ao normal.
• Doença maligna sensível a esteroides sexuais conhecida ou suspeita.
• Sangramento vaginal não diagnosticado.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou que suspeitam que possam estar grávidas.

Estudos em animais mostraram que doses muito altas de progestagênios podem causar masculinização de fetos femininos.

Estudos epidemiológicos extensos mostraram que não há um aumento do risco de malformações nas crianças de mães que utilizaram anticoncepcionais orais antes da gravidez, nem efeitos teratogênicos quando os anticoncepcionais orais foram administrados inadvertidamente no início da gestação. Dados de farmacovigilância coletados com vários AHCOs contendo Desogestrel também não indicam um aumento do risco.

Os comprimidos devem ser tomados oralmente diariamente com um pouco de líquido, preferencialmente no mesmo horário, na ordem indicada pelas setas impressas na cartela. Deve-se tomar um comprimido ao dia durante 28 dias consecutivos. Cada cartela subsequente deve ser iniciada imediatamente após o término da anterior.

Como iniciar o Desogestrel

Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês)

Tomar o comprimido no 1º dia do ciclo menstrual natural (isto é, no primeiro dia da menstruação). Também é permitido iniciar entre o 2º e o 5º dia, mas durante o primeiro ciclo, recomenda-se utilizar também um método de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.

Troca de um anticoncepcional hormonal combinado [anticoncepcional hormonal oral combinado (AHCO), anel ou adesivo transdérmico]

A mulher deve iniciar Desogestrel, preferencialmente, no dia seguinte da tomada do último comprimido ativo (último comprimido com a substância ativa), ou no dia de retirada do anel ou do adesivo. Nesses casos, não é necessária a utilização de um anticoncepcional adicional.

A mulher também pode iniciar, no mais tardar, no dia que procede ao período sem tomar os comprimidos, ou sem adesivo, ou sem o anel, ou no intervalo do placebo do anticoncepcional hormonal combinado anterior, mas, durante os primeiros 7 dias de uso do Desogestrel, deve ser recomendado o uso de um método anticonceptivo adicional.

Troca de um medicamento só de progestagênio (minipílula, injeção, implante ou sistema intrauterino que libera progestagênio - SIU)

A mulher pode trocar a minipílula por Desogestrel em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a troca deve ser feita no dia da retirada deste e, no caso de medicamento injetável, no dia em que seria administrada a próxima injeção. Nesses casos, não é necessária a utilização de um método anticonceptivo adicional.

Após aborto no primeiro trimestre de gestação

Após aborto no primeiro trimestre de gestação, recomenda-se iniciar imediatamente. Nesse caso, não há necessidade da utilização de um método anticonceptivo adicional.

Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação

Para lactantes, ver item "Quais cuidados devo ter ao usar o Desogestrel? - Lactação".

A mulher deve ser orientada a iniciar Desogestrel nos dias 21 a 28 após o parto ou aborto no segundo trimestre de gestação.

Quando iniciar depois desse período, a mulher deve ser orientada a utilizar também um método de barreira durante os primeiros 7 dias de tratamento para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o Desogestrel, ou então, esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional.

Procedimento caso a paciente esqueça de tomar o comprimido

A proteção anticonceptiva pode ser reduzida se houver um intervalo maior que 36 horas entre dois comprimidos. Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar qualquer comprimido, o esquecido deve ser tomado assim que lembrado e o próximo comprimido deve ser tomado no horário habitual. Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas, deverá seguir a orientação anterior e também utilizar um método anticonceptivo adicional durante os próximos 7 dias. Caso sejam esquecidos comprimidos na primeira semana de uso de Desogestrel e a mulher tiver tido relações sexuais na semana anterior ao esquecimento, deve ser considerada a possibilidade de gravidez.

Recomendações em caso de distúrbios gastrintestinais

Caso ocorram distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode não ser completa, sendo necessárias medidas anticonceptivas adicionais. Se ocorrerem vômitos 3-4 horas após a administração dos comprimidos, a absorção pode não ser completa. Nesse caso, aconselha-se seguir as recomendações relativas a comprimidos esquecidos discutidas anteriormente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Não há relatos de reações adversas graves em decorrência de superdose. Nessa situação, os sintomas que podem ocorrer são: náuseas, vômitos e, em meninas e adolescentes, discreto sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Nota: As bulas dos medicamentos de uso concomitante devem ser consultadas para identificação de interações potenciais.

Interações entre anticoncepcionais orais e outros medicamentos podem ocasionar sangramentos inesperados e/ou falha na anticoncepção. As interações a seguir foram relatadas na literatura (principalmente com anticoncepcionais combinados, mas ocasionalmente também com anticoncepcionais só de progestagênio).

Metabolismo hepático

Podem ocorrer interações com medicamentos ou produtos fitoterápicos indutores de enzimas microssomais, especificamente enzimas do citocromo P450 (CYP), que podem resultar em aumento da depuração, reduzindo as concentrações plasmáticas dos hormônios sexuais e podem diminuir a eficácia de anticoncepcionais orais, incluindo Desogestrel. Esses produtos incluem fenitoína, fenobarbital, primidona, bosentana, carbamazepina, rifampicina; e possivelmente também oxcarbazepina, rifabutina, topiramato, felbamato, griseofulvina, alguns inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir, nelfinavir) e inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, efavirenz), e o produto fitoterápico erva de São João ou St. John's wort.

A indução enzimática pode ocorrer após alguns dias de tratamento. A indução enzimática máxima é geralmente observada em algumas semanas. Após descontinuação da terapia, a indução enzimática pode durar por até 28 dias.

Quando co-administradas com hormônios anticonceptivos, muitas combinações de inibidores de protease do HIV (por exemplo, nelfinavir) e inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, nevirapina), e/ou combinações com medicamentos utilizados no tratamento de hepatite C (por exemplo, boceprevir, telaprevir), podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas dos progestagênios, incluindo o etonogestrel, o metabólito ativo de Desogestrel. O efeito líquido dessas alterações pode ser clinicamente relevante em alguns casos.

Mulheres que estejam recebendo qualquer um dos medicamentos indutores de enzimas hepáticas ou produtos fitoterápicos anteriormente mencionados devem ser informadas que a eficácia de Desogestrel pode estar reduzida. Um método anticoncepcional de barreira deve ser utilizado em adição ao Desogestrel durante a administração do medicamento indutor de enzimas hepáticas e por 28 dias após a descontinuação do medicamento indutor de enzimas hepáticas. Para mulheres em tratamento prolongado com medicamentos indutores de enzimas, deve ser considerado o uso de um método anticonceptivo alternativo não afetado por medicamentos indutores de enzimas.

A administração concomitante de inibidores fortes (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina) ou moderados (por exemplo, fluconazol, diltiazem, eritromicina) da CYP3A4 podem aumentar as concentrações séricas dos progestagênios, incluindo o etonogestrel, o metabólito ativo do Desogestrel.

Durante o tratamento com carvão medicinal, a absorção do esteroide do comprimido pode ser reduzida e assim, também, a eficácia anticonceptiva. Nessas circunstâncias, as orientações devem ser iguais àquelas para esquecimento da ingestão de comprimidos.

Anticoncepcionais hormonais podem interferir no metabolismo de outras substâncias. Consequentemente, as concentrações plasmáticas e tissulares podem tanto aumentar (por exemplo, ciclosporina) quanto diminuir (por exemplo, lamotrigina).

Testes laboratoriais

Dados obtidos com AHCOs mostraram que os esteroides anticonceptivos podem influenciar os resultados de certos testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, tireoide, função adrenal e renal, concentrações séricas de proteínas (transportad'oras), por exemplo, globulina transportadora de corticosteróides e frações de lípide/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos limites de normalidade. Não se sabe em que extensão isso também se aplica aos anticoncepcionais só de progestagênio.

Resultados de Eficácia

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Em um estudo durante 2 ciclos, utilizando a definição de ovulação como uma concentração de progesterona acima de 16 nmol/L durante 5 dias consecutivos, a incidência de ovulação encontrada foi de 1% (1/103) (IC95% de 0,02% - 5,29%) no grupo com intenção de tratar (ITT) (usuária e falhas de método). A inibição da ovulação foi atingida a partir do primeiro ciclo de uso. Nesse estudo, quando Desogestrel foi descontinuado após 2 ciclos (56 dias consecutivos), a ovulação ocorreu em média após 17 dias (variação de 7 a 30 dias).

Em um ensaio comparativo de eficácia (que permitiu um tempo máximo de 3 horas para pílulas esquecidas), o índice de Pearl total na população com intenção de tratar (ITT) para Desogestrel foi de 0,4 (IC95% de 0,09 – 1,20), comparado a 1,6 (IC95% de 0,42 – 3,96) para 30 mcg de levonorgestrel.

O índice de Pearl para Desogestrel é comparável àquele historicamente encontrado para os anticoncepcionais orais combinados em populações usando anticoncepcionais orais em geral. O tratamento com Desogestrel leva a uma redução da concentração de estradiol a níveis correspondentes aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia.

Referências Bibliográficas:

Korver T, Klippingb C., Heger-Mahnc D., Duijkersb I., van Ostad G., Diebena T. Maintenance of ovulation inhibition with the 75- lg Desogestrel-only contraceptive pill (CerazetteR) after scheduled 12-h delays in tablet intake. Contraception, 2005; 71:8 –13.
Collaborative Study Group - Desogestrel-containing Progestogen-only Pil. A double-blind study comparing the contraceptive efficacy, acceptability and safety of two progestogen-only pills containing Desogestrel 75 pg/day or levonorgestrel 30 pg/day. Eur. J. Contracept. Repr. Health Care, 1998;3:169-178.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: anticoncepcionais hormonais de uso sistêmico, código ATC: G03A C09.

Desogestrel é uma pílula só de progestagênio, que contém o progestagênio Desogestrel. Como outras pílulas só de progestagênio, Desogestrel é mais adequado para uso durante a amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios. Ao contrário das pílulas só de progestagênio tradicionais, o principal efeito anticonceptivo de Desogestrel é a inibição da ovulação. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após uma dose oral de Desogestrel, o Desogestrel (DSG) é rapidamente absorvido e convertido em etonogestrel (ENG), seu metabólito biologicamente ativo. Em condições de estado de equilíbrio, os picos das concentrações séricas são atingidos 1,8 horas após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do ENG é de cerca de 70%.

Distribuição

95,5% a 99% do ENG liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina e em menor extensão à SHBG.

Metabolismo

O DSG é convertido ao metabólito ativo ENG por hidroxilação e desidrogenação e é metabolizado por conjugação em sulfato e glicuronídeo.

Eliminação

O ENG é eliminado com uma meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem diferença entre dose múltipla e única. As concentrações de estado de equilíbrio no plasma são atingidas após 4 a 5 dias. A depuração sérica após a administração intravenosa (IV) de ENG é de aproximadamente 10 litros por hora. A excreção de ENG e seus metabólitos, como esteroide livre ou conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o ENG é excretado no leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada de leite de 150 mL/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel por kilo corpóreo/dia podem ser ingeridos pela criança.

Dados pré-clínicos de segurança

Estudos toxicológicos não revelaram quaisquer efeitos a não ser aqueles devidos às propriedades hormonais do Desogestrel.

• Bula do Profissional do Medicamento Cerazette.