Bula do Dermotil

Dermotil é indicado para o alívio das manifestações inflamatórias e pruriginosas das dermatoses sensíveis aos corticosteroides como psoríase e dermatite atópica.

Dermotil é um corticosteroide sintético que age combatendo a inflamação e a coceira e provocando estreitamento dos vasos sanguíneos (propriedades vasoconstritivas). O início de ação do medicamento é imediato.

Dermotil é contra-indicado em pacientes sensíveis ao furoato de mometasona, a outros corticosteróides ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Dermotil não é indicado para uso oftálmico, nem em mucosas.

Este medicamento é contraindicado em crianças com menos de 2 anos.

Antes do uso, bater levemente a bisnaga em superfície plana com a tampa virada para cima, para que o conteúdo do produto esteja na parte inferior da bisnaga e não ocorra desperdício ao se retirar a tampa.

Aplicar uma fina camada de Dermotil nas áreas afetadas, uma vez ao dia.

Interrupção do tratamento

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

No caso de esquecimento de alguma dose, aplicar a medicação assim que possível e mantenha este mesmo horário de aplicação até o término do tratamento.

Se ocorrer irritação ou sensibilização com o uso de Dermotil, a medicação deverá ser suspensa, e deverá ser instituído tratamento adequado. Em caso de infecção, deverá ser instituído o uso de um agente antimicótico ou antibiótico apropriado. Se uma resposta favorável não ocorrer rapidamente, o corticosteroide deverá ser suspenso até que a infecção tenha sido controlada adequadamente.

Não aplique Dermotil em áreas muito extensas sem estrita orientação médica. A absorção por todo o organismo de corticosteroides usados sobre a pele poderá aumentar se forem tratadas áreas extensas ou com o uso de técnica oclusiva (curativos fechados). Nesses casos, deverão ser tomadas as precauções necessárias, assim como quando houver previsão de tratamento de longo prazo, especialmente em crianças e lactentes. Não faça curativos sobre a aplicação, a não ser por indicação médica.

Se não ocorrer melhora da lesão, após os primeiros dias de tratamento, deverá ser considerada a possibilidade de outro diagnóstico associado (p.ex. infecção bacteriana ou fúngica) que necessitará de tratamento específico prescrito pelo médico.

O uso de corticosteroides tópicos (aplicados na pele) pode causar, principalmente em crianças e bebês que ainda estão recebendo leite materno, qualquer um dos efeitos indesejáveis relativos ao uso de corticosteroides por via oral ou injetável, incluindo supressão da glândula supra-renal.

Em geral, a absorção para todo o organismo de potentes corticosteroides usados sobre a pele tem produzido:

• Supressão reversível da produção de corticoide pela glândula supra-renal do paciente; hiperglicemia (aumento da glicose no sangue); manifestações da síndrome de Cushing (quadro clínico decorrente do excesso de corticosteroides no organismo); e glicosúria (eliminação de glicose pela urina) em alguns pacientes. Se ocorrer irritação ou alergia com o uso de Dermotil, você deverá parar de usar o medicamento e deverá procurar seu médico para que ele indique um tratamento adequado.

As crianças podem apresentar os seguintes efeitos indesejáveis com maior facilidade do que os adultos em decorrÍncia da relação entre a área de superfície da pele e o peso corporal:

• Supressão reversível da produção de corticoide pela glândula supra-renal do paciente e síndrome de Cushing (quadro clínico decorrente do excesso de corticoides no sangue) induzidas por corticosteroides aplicados na pele.
• O uso de corticosteroides na pele em crianças deverá ser limitado à mínima dose compatível com um regime terapêutico efetivo. O tratamento contínuo com corticosteroides poder· interferir no crescimento e desenvolvimento das crianças.

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando. Como a segurança do uso de Dermotil durante a gravidez não foi estabelecida, o produto deverá ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios justificarem os riscos potenciais para o feto.

Dermotil, assim como qualquer outro corticosteroide, não deve ser usado por mulheres grávidas em grandes quantidades ou durante períodos prolongados. Não se sabe se a aplicação de corticosteroides na pele pode resultar em absorção suficiente para todo o organismo a ponto de produzir quantidades detectáveis no leite materno. Corticoides, administrados na forma sistêmica (por via oral ou através de injetáveis), são detectados no leite materno em quantidades que provavelmente não tem efeitos prejudiciais sobre as crianças que recebem leite materno. Entretanto, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o tratamento, levando-se em conta a importância do tratamento para a mãe.

Junto com os efeitos necessários para o seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos os efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como ardor, prurido (coceira), parestesia (formigamento), dor aguda momentânea e sinais de atrofia cutânea (pele mais fina e frágil). Um dos componentes de Dermotil, o propilenoglicol, é potencialmente irritante e pode causar sensação de queimação, se usado sobre área inflamada.

As seguintes reações indesejáveis, no local da aplicação, foram relatadas pouco frequentemente com o uso de outros corticosteroides na pele:

• Irritação, hipertricose (aumento dos pelos), hipopigmentação (manchas mais claras que a pele), dermatite perioral (inflamação da pele ao redor da boca), dermatite de contato alérgica, maceração da pele, infecção secundária, estrias e miliária (brotoeja).

Pomada dermatológica

Bisnagas de 20 g.

Uso externo.

Uso adulto e pediátrico (acima de 2 anos).

Cada grama de pomada contém:

Excipientes: monoestearato de propilenoglicol, cera branca, petrolato, ácido fosfórico, hexilenoglicol e água purificada.

O uso excessivo e prolongado de corticosteróides tópicos pode suprimir a função do eixo hipófise-adrenal, causando a insuficiência adrenal secundária (Síndrome de Adson).

No caso de superdosagem, é indicado tratamento sintomático apropriado.

Os sintomas de hipercortisolismo agudo são geralmente reversíveis. Se necessário, tratar o desequilíbrio eletrolítico.

Em casos de toxicidade crônica, aconselha-se suspender lentamente o uso dos corticosteroides.

Não foram relatadas interações medicamentosas clinicamente relevantes.

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Uso adulto

O furoato de mometasona foi avaliado em três estudos clínicos duplo-cegos nos quais 737 pacientes mostraram melhor recuperação na função pulmonar e menor incidência de exacerbações asmáticas em relação ao placebo. Em dois estudos clínicos, 440mcg de furoato de mometasona administrados uma vez ao dia e 220mcg de furoato de mometasona administrados duas vezes ao dia, produziram melhoras no FEV1 quando comparados com o placebo. Além disso, taxas de fluxo expiratório forçado (PEFR) melhoraram significativamente quando comparadas ao placebo. Também houve redução das exacerbações asmáticas (com 440mcg diários) e redução no uso de medicação resgate com agonistas-β2 quando comparadas ao placebo. No terceiro estudo clínico, pacientes que tomaram 200mcg de furoato de mometasona uma vez ao dia, administrado à noite, obtiveram melhora significativamente maior no FEV1 quando comparados àqueles que tomaram placebo. O fluxo expiratório máximo (PEF), medido à noite, melhorou 7% na linha de base no grupo que recebeu furoato de mometasona, versus 4% na linha de base do grupo que recebeu placebo¹.

Estudo multicêntrico, duplo-cego, aleatorizado de pacientes com asma variando de gravidade leve a moderada receberam furoato de mometasona por pó inalatório (MF-DPI). Pacientes asmáticos sem corticosteroides inalatórios (12 anos ou mais) demonstraram melhora na doença das vias respiratórias ao receber 200mcg de MF-DPI pela manhã (n=72), 400mcg de MF-DPI (n=77), ou placebo (n=87) por um período de 12 semanas. Os pacientes que receberam MF-DPI mostraram respostas superiores durante o tratamento, verificadas pelo FEV e FVC (FEV, Volume Expiratório Forçado; FVC, Capacidade Vital Forçada). Os pacientes que receberam 400mcg de MF-DPI mostraram melhoras do PEFR em comparação com o placebo. Os pacientes que receberam MF-DPI precisaram de menores doses de resgate de agonistas-β2 em relação àqueles que receberam placebo. O MF-DPI foi bem tolerado em ambas as doses. Os eventos adversos foram de leves a moderados. Devido à resposta superior do grupo que recebeu 400mcg MF-DPI para PFER em relação ao de 200mcg para PFER, os autores recomendam a dose inicial de 400mcg de MF-DPI como a ideal no regime terapêutico diário².

Estudo duplo-cego, multicêntrico, controlado com placebo e com duração de 12 semanas, comparou o uso inalatório de 400mcg de pó de furoato de mometasona (MF-DPI) uma vez ao dia, administrado à noite com 200mcg do mesmo medicamento duas vezes ao dia, na melhora da função pulmonar e dos sintomas da asma. Sintomas de asma uso de albuterol (resgate) foram significativamente reduzidos nos grupos tratados por MF-DPI assim como a melhora da qualidade do sono, quando comparados com o grupo placebo. A única diferença entre as manifestações asmáticas foi que durante a dose de 400mcg de MFDPI houve menos tosse. Os eventos adversos em ambas as doses foram predominantemente infecções no trato respiratório e cefaleia, variando de leves a moderadas³.

Uso pediátrico

Estudo duplo-cego, de determinação de dose, aleatorizado, com duração de 12 semanas. Pacientes com 12 anos ou superior receberam inalação de furoato de mometasona administrado por pó inalante (MD-DPI) para verificação da eficácia. O furoato de mometasona foi efetivo no alívio dos sintomas da asma persistente sem causar supressão da função do eixo HPA. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento inalatório a cada 12 horas com placebo, 168mcg de dipropionato de beclometasona, ou 100mcg, 200mcg, ou 400mcg de furoato de mometasona. Tratamento com 200mcg de furoato de mometasona foi consistentemente mais eficaz que 100mcg de mometasona. Eventos adversos foram similares em todos os grupos de estudo: cefaleia, candidíase na boca e na faringe.⁴

Estudo com duração de 12 semanas, multicêntrico, duplo-cego, de grupos paralelos controlados por placebo, avaliou 2 regimes de furoato de mometasona pó inalatório (100mcg a noite vs 100mcg duas vezes ao dia) em 296 crianças de 4 a 11 anos com asma. Melhoras significativas foram observadas em ambos os regimes em relação ao placebo para FEV1, fluxo expiratório forçado, capacidade vital forçada, fluxo máximo expiratório matutino e noturno, escores de sintomas de asma, uso de albuterol (resgate), despertares noturnos, resposta à terapia, e qualidade de vida. Ambos os regimes de furoato de mometasona DPI foram bem tolerados e melhoraram significativamente a função pulmonar, mantendo controle efetivo da asma e melhorando a qualidade de vida das crianças.⁵

Estudo onde o furoato de mometasona administrado por pó inalatório (MF-DPI) mostrou-se como eficiente no tratamento da gravidade de asma persistente, envolvendo melhora na atividade pulmonar, redução de sintomas asmáticos, e redução ou eliminação da necessidade de corticosteroides orais. O regime terapêutico de 1 (uma) dose diária foi eficaz em pacientes com asma persistente de leve a moderada que previamente receberam regimes de corticosteroides inalatórios (ICS), e em pacientes que receberam somente agonistas-β2 para alívio dos sintomas. O regime de 1 (uma) dose diária noturna de 200mcg revelou mais benefícios do que o regime de 1 (uma) dose diária matutina de 200mcg. Pacientes com asma severa que dependiam de corticosteroides orais (OCS) e de altas doses de ICS foram capazes de adquirir maior controle da asma quando trocaram suas medicações por MF-DPI. Em estudos de 1 ano de duração, o MF-DPI foi bem tolerado e a maioria dos efeitos adversos foram considerados leves a moderados. A administração de 200-400mcg de MF-DPI em pacientes com sintomas leves a moderados de asma foi efetiva na melhora da função pulmonar e no controle da asma. O tratamento com 400mcg de MF-DPI possibilitou redução substancial do uso de corticosteroides orais.⁶

Atualmente, os guias de tratamento de asma recomendam a administração de corticosteroides inalatórios (ICS) como tratamento de escolha no controle de asma leve a moderada em pacientes de todas as idades, incluindo crianças jovens. Em amplo estudo de revisão de literatura, foram analisados dados clínicos como: eficácia, segurança no longo prazo, ausência de efeitos sistêmicos e a dose aprovada para crianças pelo FDA (agência americana reguladora de medicamentos). A análise mostrou que a dose diária em crianças de 4-11 anos melhorou significativamente a função pulmonar e qualidade de vida, reduzindo o uso de medicação resgate e das exacerbações relacionadas ao uso com outros ICS. Foi verificada a ausência de efeitos sistêmicos no eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal, ou na redução do crescimento. Resultados de estudos pediátricos são consistentes e o regime de 1 (uma) dose mostrou segurança. A facilidade no uso do MF-DPI pode ajudar na manutenção do controle da asma pela boa aderência ao tratamento.⁷

Referências Bibliográficas:

1. Product Information: ASMANEX TWISTHALER(R) oral inhalation powder, mometasone furoate oral inhalation powder. Schering Corporation, Kenilworth, NJ, 2008.
2. Nayak AS, Banov C, Corren J, et al. Once-daily mometasone furoate dry powder inhaler in the treatment of patients with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000; 84:417-24.
3. Karpel JP, Busse WW, Noonan MJ, et al. Effects of mometasone furoate given once daily in the evening on lung function and symptom control in persistent asthma. Ann Pharmacother. 2005; 39(12):1977-83.
4. Bernstein DI, Berkowitz RB, Chervinsky P, et al. Dose-ranging study of a new steroid for asthma: mometasone furoate dry powder inhaler. Respir Med. 1999; 93:602-12.
5. Berger WE, Milgrom H, Chervinsky P, et al. Effects of treatment with mometasone furoate dry powder inhaler in children with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2006;97:672–80.
6. Karpel JP, Nelson H. Mometasone furoate dry poder inhaler: a once-daily inhaled corticosteroid for the treatment of persistente asthma. Curr Med Res Opin. 2007 Nov;23(11):2897-911.
7. Milgrom H. Mometasone furoate in children with mild to moderate persistent asthma, a review of the evidence. Pediatr Drugs. 2010; 12 (4): 213-21.

Características Farmacológicas

Atua pela redução da formação, liberação, e atividade de mediadores químicos endógenos da inflamação (cininas, histamina, enzimas lipossomais, prostaglandinas). Leucócitos e macrófagos devem estar presentes para o início das respostas mediadas pelas substâncias acima. Inibe a marginação e subsequente migração celular para a área da lesão, e também reverte a dilatação e a permeabilidade vascular aumentada, resultando em uma redução do acesso das células a esses locais lesionados.

O furoato de mometasona é um corticosteroide que demonstra uma potente atividade anti-inflamatória. O mecanismo de ação do corticosteroide na asma ainda não é totalmente conhecido. A inflamação é um importante componente na patogênese da asma. Os corticosteroides possuem muitos efeitos inibitórios sobre vários tipos celulares (ex.: mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores (ex.: histamina, eicosanoides, leucotrienos e citocinas) envolvidos na inflamação e resposta asmática. Estas ações anti-inflamatórias dos corticoides podem contribuir para sua eficácia na asma. O funcionamento do furoato de mometasona baseia-se na ligação com o receptor corticoide. Estes receptores são encontrados no citoplasma da maioria dos tipos celulares e são muito expressados no epitélio pulmonar e no epitélio dos brônquios. Uma vez ligado ao receptor, os genes que produzem as proteínas anti-inflamatórias são ativados. Também possui efeitos na hiper-responsividade brônquica, capaz de provocar decréscimo de 20% no volume expiratório forçado (PC20) em 1 segundo.

O furoato de mometasona é extensamente metabolizado pelo fígado, principalmente pelo sistema enzimático CYP3A4. Estudos in vitro demonstraram que o furoato de mometasona possui alta afinidade com o receptor glicocorticoide humano, muito maior que a dexametasona, fluticasona, budesonida ou triancinolona. Os corticosteroides possuem a capacidade de suprimir a atividade do eixo HipotálamoPituitário-Adrenal (HPA), causando inibição por retroalimentação negativa. O furoato de mometasona possui efeito mínimo sobre a função do eixo HPA em pacientes com asma leve a moderada. Este fármaco é muito pouco absorvido sistemicamente após sua inalação, e seus efeitos são principalmente pulmonares.

O furoato de mometasona possui meia vida de aproximadamente 5h e um volume de distribuição médio de 152L. A ligação às proteínas, in vitro, é de 98 a 99%.

Mantenha o medicamento na embalagem original, em local fresco, protegido da luz e umidade. Não congelar.

Prazo de validade: o prazo de validade é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação, e encontra-se impresso na embalagem externa do produto, juntamente com o número do lote.

Não utilize medicamentos que estejam fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode não ser obtido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.1013.0226.001-3

Farmacêutica Responsável:
Luciana Righetto
CRF-SP 32.968

Fabricado e embalado por:
Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Nasik, Maharashtra, Índia

Importado e distribuído por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1711
São Paulo - SP
CNPJ 44.363.661/0001-57
Indústria Brasileira

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.