Dapsona (1)

Este medicamento é destinado ao tratamento de todas as formas de hanseníase e dermatite herpetiforme.

Hipersensibilidade à Dapsona ou às sulfonas.

Amiloidose renal avançada.

Na gravidez e amamentação é necessário avaliar a relação risco/benefício.

Os comprimidos devem ser ingeridos com água ou outro líquido, junto às refeições ou sem relação com elas.

Posologia

Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens:

Tratamento da hanseníase

Adultos

Dose de um comprimido ao dia.

Crianças

Calcula-se 1 mg/kg a 2 mg/kg ao dia.

Na hanseníase, a Dapsona deve ser associada com a rifampicina, em todas as formas clínicas da infecção e deve ser associada a rifampicina e clofazimina nas formas clínicas multibacilares.

Dermatite herpetiforme

No tratamento da dermatite herpetiforme a dose deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente. Geralmente a dose inicial é de 50 mg ao dia podendo ser aumentada até 300 mg ao dia ou mais se necessário, sendo então reduzida ao mínimo assim que possível.

Deve-se evitar o uso concomitante de Dapsona com outros medicamentos potencialmente depressores da medula óssea ou causadores de hemólise.

O uso concomitante de ácido p-aminobenzóico (PABA) pode antagonizar o efeito da Dapsona no tratamento da hanseníase. A probenecida reduz a excreção renal da Dapsona aumentando os efeitos adversos.

O efeito da Dapsona se reduz quando usada em concomitância com rifamicinas (rifabutina, rifampicina e rifapentina). Há aumento do efeito e também maior risco de efeitos adversos se a Dapsona for usada em concomitância com amprenavir, saquinavir, probenecida e trimetoprima.

Zidovudina aumenta a toxicidade para o sangue (queda dos neutrófilos).

Interações com plantas medicinais

Não são descritas.

Interações com substâncias químicas

Não são descritas.

Interações com exames laboratoriais e não laboratoriais

Não são descritas.

Interações com doenças

Não são descritas.

Resultados da Eficácia

Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da Dapsona nas indicações citadas abaixo.

Características Farmacológicas

Dapsona contém, como princípio ativo, a Dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium leprae.

Farmacodinâmica

Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese de ácido fólico pelo microrganismo.

Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme.

Farmacocinética

É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos, particularmente hematológicos.

A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose. Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas.

A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no músculo, rim e fígado.

Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a Dapsona pode persistir no plasma por várias semanas após a interrupção do tratamento.