Bula do Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol

Este medicamento é destinado ao tratamento sintomático de todos os distúrbios ou alergias das vias aéreas superiores.

Os princípios ativos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol possuem as seguintes ações:

• A prometazina: atua como antiespasmódico, dilatando os bronquíolos, e como descongestionante e anestésico da mucosa respiratória;
• O sulfoguaiacol: tem ação expectorante.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol é contraindicado para uso por pacientes com conhecida hipersensibilidade à prometazina ou a outros derivados fenotiazínicos, ou a qualquer componente da fórmula.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol também é contraindicado aos portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, aos pacientes com risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos e aos pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol está contraindicado pacientes em coma ou sofrendo de depressão do Sistema Nervoso Central em qualquer situação.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser evitado por pacientes que fizeram uso de Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) até 14 dias antes.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol está contraindicado durante o aleitamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Xarope Adulto

A dose recomendada para uso adulto é de 1 ou 2 colheres das de chá (5 mL ou 10 mL a cada 2 ou 3 horas).

Para alívio das tosses de predominância noturna, basta, em geral, uma dose de 2 colheres das de chá (10 mL) ao deitar-se.

Este medicamento deve ser administrado por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Xarope Pediátrico

A dose recomendada de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol é:

Crianças de 2 a 6 anos:

1 colher das de chá (5 mL), 3 a 5 vezes ao dia (a cada 8 horas até a cada 5 horas).

Acima de 6 anos:

1 colher das de chá (5 mL), 4 a 6 vezes ao dia (a cada 6 horas até a cada 4 horas).

Este medicamento deve ser administrado por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Medicamento-álcool

Associações desaconselhadas:

A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância podetornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.

Medicamento-medicamento

Associações desaconselhadas:

A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

Associações a serem consideradas:

A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), barbitúricos, metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e ansiolíticos. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então,administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina.

A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca.

Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina (secura da boca, dilatação da pupila, aumento dos batimentos cardíacos).

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser descontinuado pelo menos três dias antes de se iniciar testes cutâneos uma vez que pode inibir a resposta à histamina cutânea produzindo resultados falso-negativos.

Resultados de Eficácia

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Os anti-histamínicos H1 (Anti-H1) são amplamente indicados para o tratamento de doenças alérgicas, entretanto, sua ação antitussígena também tem sido demonstrada em estudos clínicos (McLeod, 1998). Chappel et al (1958) demonstrou em modelos animais a ação antitussígena dos derivados fenotiazínicos. Estudo realizado por McLeod et al (1998) mostrou que a ação antitussígena de alguns anti-H1, inclusive da prometazina, parece ser mediada, pelo menos em parte, por um mecanismo periférico que é independente dos efeitos depressivos e sedativos do sistema nervoso central ou de efeitos respiratórios.

Características Farmacológicas

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Propriedades

A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, e efeito anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina atua como antiespasmódico, dilatando os bronquíolos, e como descongestionante e anestésico da mucosa respiratória.

A prometazina se caracteriza por apresentar:

• Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
• Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
• Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntivais, nasais, brônquicas e intestinais.

O sulfoguaiacol apresenta ação expectorante facilitando a eliminação das secreções brônquicas. Este componente, em associação com a prometazina, completa as ações do medicamento nas indicações pretendidas.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 40%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose.

A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.

• Bula do Profissional do Medicamento Fenergan^® Expectorante.

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