Cloridrato de Petidina

Este medicamento é destinado ao tratamento de episódio agudo de dor moderada à grave e espasmos de várias etiologias, tais como: infarto agudo do miocárdio, glaucoma agudo, pós-operatórios, dor consequente à neoplasia maligna, espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar, urogenital e vascular, rigidez e espasmos do orifício interno do colo uterino durante trabalho de parto e tetania uterina.

Cloridrato de Petidina pode ser empregada, ainda, como pré-anestésico ou como terapia de apoio ao procedimento anestésico.

Cloridrato de Petidina não deve ser utilizada em pacientes com hipersensibilidade conhecida à petidina ou qualquer um dos excipientes.

Cloridrato de Petidina não deve ser utilizada nas seguintes situações:

• Pacientes com dependência a opióides.
• Terapia de reposição nos casos onde há uma tolerância a opióides.
• Durante a lactação.
• Tratamento junto com inibidores da MAO ou dentro de 14 dias após utilização desses medicamentos.
• Insuficiência respiratória severa.

Este medicamento é contraindicado em crianças.

Cloridrato de Petidina somente deve ser utilizada sob rigoroso controle, pois pode provocar dependência física. A interrupção brusca do uso de Cloridrato de Petidina pode desencadear síndrome de abstinência, nos casos de uso prolongado.

Cloridrato de Petidina é administrada principalmente por via intramuscular, mas também pode ser administrada por via subcutânea ou intravenosa.

A dose única preconizada para adultos é:

Via intramuscular e subcutânea

25 a 150 mg;

Via intravenosa

25 a 100 mg.

Em emergências, exemplo: rápido alívio de cólicas agudas ou outra dor grave, 25-50 mg (em pacientes fortes: 50-100 mg) são administrados por injeção intravenosa lenta (1 a 2 minutos) - preferencialmente com 10 mL de solução fisiológica ou glicosada 10 %. Se o paciente estiver em condição física precária, com dor tão severa que torna a via intravenosa desejável, é melhor administrar até 50 mg de Cloridrato de Petidina diluída com glicose ou solução salina por injeção intravenosa e o restante da ampola via intramuscular.

Esta posologia poderá ser repetida a critério, desde que se observe um intervalo não inferior a 3 a 4 h em relação à primeira administração. Como precaução não deve ser ultrapassada a dose diária de 500 mg.

A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do paciente.

Injeções intravenosas devem ser administradas vagarosamente, preferencialmente em uma solução diluída a fim de reduzir o risco de reações adversas respiratórias ou cardiovasculares severas.

Injeções intramusculares de Cloridrato de Petidina devem ser administradas dentro de músculos grandes.

Fármacos utilizados, como medida de emergência em caso de choque anafilático

Imediatamente, epinefrina i.v.

Diluir 1 mL de solução de epinefrina comercialmente disponível 1:1000 para 10 mL.

Primeiramente, aplicar lentamente 1 mL desta diluição (equivalente a 0,1 mg de epinefrina) enquanto se monitora a pulsação e a pressão sanguínea (observar as oscilações do ritmo cardíaco). Repetir se necessário.

Posteriormente, glicocorticóides i.v.

Por exemplo, 250-1000 mg de metilprednisolona. Repetir se necessário.

As recomendações de dosagem se referem a adultos com peso normal.

Na sequência, substituição do volume i.v.

Por exemplo, expansores plasmáticos, albumina humana e solução eletrolítica equilibrada.

Outras medidas terapêuticas

Por exemplo, respiração artificial, inalação de oxigênio, anti-histamínicos.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Petidina administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.

Populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática ou renal, a ação de Cloridrato de Petidina pode ser prolongada ou potencializada. Nestes casos a dose deve ser reduzida e/ou o intervalo entre as doses aumentado.

Pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia de Cloridrato de Petidina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Pacientes Idosos

A dose diária de Cloridrato de Petidina deve ser reduzida nesses pacientes.

Nos casos de superdosagem, os sintomas mais frequentes são distúrbios visuais, boca seca, taquicardia, vertigem, midríase, hipertermia, tremor muscular, depressão respiratória, anestesia, perda repentina da consciência, sonolência progredindo ao coma, miose, hipotermia, hipotensão.

A terapia é sintomática com medidas gerais de suporte.

Caso ocorra depressão respiratória está indicado o uso de antagonistas narcóticos como a naloxona. A dosagem deve seguir as instruções do fabricante. Quando o efeito tiver cessado, pode ser necessária a administração de injeções subsequentes.

Em casos graves de superdosagem, particularmente por via intravenosa, pode ocorrer apneia, colapso circulatório e morte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cloridrato de Petidina deve ser usada com cuidado quando em associação com outros analgésicos potentes e medicamentos que diminuem o limiar de convulsões.

Ritonavir

As concentrações plasmáticas do metabólito norpetidina podem ser aumentadas pelo ritonavir, assim deve-se ter cuidado quanto a administração de ritonavir com Cloridrato de Petidina.

Fenitoína

O metabolismo hepático do Cloridrato de Petidina pode ser aumentado pela fenitoína. A administração concomitante com a Cloridrato de Petidina pode resultar em diminuição da meia-vida e a biodisponibilidade do Cloridrato de Petidina e um aumento na concentração da norpetidina, assim deve-se ter cuidado com essa administração.

Cimetidina

A cimetidina reduz o clearance e o volume de distribuição do Cloridrato de Petidina e também a formação do metabólito norpetidina, assim deve-se ter cuidado com essa administração.

Depressores do SNC (Sistema Nervoso Central)

Benzodiazepínicos e Opióides

O uso concomitante de benzodiazepínicos e opióides aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e morte, devido ao efeito aditivo do depressor do SNC. Limite a dose e duração do uso concomitante de benzodiazepínicos e opióides.

Álcool e opióides

O uso concomitante de álcool e opióides aumentam o risco de sedação, depressão respiratória, coma e morte devido ao efeito sedativo adicional do SNC.

A administração de depressores do SNC e barbitúricos, pode resultar em diminuição do nível de consciência ou depressão respiratória devido ao efeito aditivo, portanto deve-se ter cautela quando usar Cloridrato de Petidina concomitantemente.

Fenotiazina

A administração de Cloridrato de Petidina com fenotiazina pode aumentar o risco de hipotensão.

Inibidores da MAO

Podem ocorrer, em pacientes que foram tratados com inibidores da MAO dentro de 14 dias antes da administração de Cloridrato de Petidina, síndrome da serotonina com agitação, hipertermia, diarreia, taquicardia, sudorese, tremores, prejuízo da consciência e choque. Outra síndrome similar à superdosagem de opióides (coma, depressão respiratória grave e hipotensão) também foi relatada. Estas reações podem ser fatais.

Produtos serotoninérgicos

Casos de síndrome da serotonina têm sido relatados em pacientes que tomam Cloridrato de Petidina concomitantemente com medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), inibidores não seletivos da recaptação de serotonina (INSRS), e com erva de São João (Hypericum perforatum).

Agonistas-antagonistas de morfina

O uso de Cloridrato de Petidina com agonistas-antagonistas de morfina (bupremorfina, nalbufina, pentazocina) pode resultar em diminuição do efeito analgésico com síndrome de abstinência devido à competição pelo bloqueio dos receptores.

Resultados de Eficácia

A meperidina tem atuação curta e menos constipante do que os outros opiáceos. Seu lugar preliminar na terapia está no alívio da dor pós-operatória aguda e severa. A meperidina também é utilizada para a sedação pré-operatória, como um suplemento à anestesia, e para fornecer a analgesia durante o trabalho. Também tem sido utilizada para aliviar a dor durante o infarto miocárdico, embora não seja tão eficaz quanto à morfina.

Por causa de sua atividade de curta duração e da acumulação tóxica potencial, a normeperidina não é a droga de escolha para pacientes com dor crônica.

Devido ao risco de neurotoxicidade, o uso da meperidina não é recomendado para controle da dor severa em adultos e crianças. Entretanto, pode ser usada nos adultos para a dor moderada, mas não deve ser administrada por mais de 1 a 2 dias. O uso em crianças não é recomendado (American Pain Society, 2003). Normeperidina, um metabolito do meperidina, é uma exocitotoxina para o SNC que pode se acumular com dose repetida e pode causar a ansiedade, tremores, mioclonia (Kaiko e outros 1983a). Os pacientes que usam a meperidina por mais de 2 dias, com insuficiência renal pré-existente ou os pacientes ou com doença do sistema nervoso central (SNC) que recebem doses da meperidina maiores que 600 milligramas/24 horas, estão particularmente expostos a risco elevado para a toxicidade pela normeperidina. Naloxone não reverte este quadro, e pode mesmo agravar esta hiperexcitabilidade (American Pain Society, 2003). O potencial existe para uma síndrome hiperpiréxica letal com delírio, se a meperidina for administrada aos pacientes que recebem inibidores de monoaminoxidase (IMAOs) e conseqüentemente, uso da meperidina deve ser completamente evitado nos adultos e nas crianças em uso das IMAOs (Browne & Linter, 1987).

A bupivacaína é um útil anestésico de longa ação que produz a anestesia local ou regional ou a analgesia para procedimentos cirúrgicos, dentais, diagnósticos, e obstétricos. Apesar dos relatórios do cardiotoxicidade potencial, a bupivacaína, nas concentrações de 0,125% a 0,5%, permanece o agente anestésico local preferido na anestesia obstétrica (Writer, 1985; Albright, 1985). A droga fornece a analgesia sensorial prolongada menor que o bloqueio motor do que ocorre com o uso da lidocaína ou da cloroprocaína. Quando uma anestesia mais rápida é exigida, como na cesariana de emergência, a cloroprocaína pode ser utilizada (Writer, 1985).

As propriedades anestésicas e analgésicas prolongadas do bupivacaína diminuem a incidência e a severidade da dor póscirúrgica, reduzindo desse modo a necessidade para analgésicos pós-operatórios. (Moore, 1984).

O bloqueio nervoso e a anestesia local da infiltração com bupivacaína igualmente foram úteis em tratar a dor aguda associada com as infecções ativas do herpes zoster (Riopelle e outros, 1984; Fothergill e outros, 1985).

Quando comparado com outros anestésicos locais, a bupivacaína oferece o início e a propagação anestésica similares da área anestesiada e do relevo de dor. Uma vantagem significativa da bupivacaína sobre a cloroprocaíne, etidocaína, lidocaína e tetracaína é a duração maior da ação anestésica. Entretanto, as diferenças entre os agentes na duração do bloqueio são dependentes da concentração anestésica. (White, 1988).

Uma revisão, paciente-controlado, de tratamento analgesia de dor aguda está disponível na literatura. (White, 1988).

Características Farmacológicas

O efeito de Cloridrato de Petidina se inicia poucos minutos após sua administração.

• Bula do Profissional do Medicamento Dolantina^®.

Referências:

1 American Pain Society: Principles of analgesic use in the treatment of acute pain and cancer pain. American Pain Society (fifth edition), 2003.
2 Kaiko e outros, 1983a
3 Browne & Linter, 1987
4 Writer, 1985
5 Albright, 1985
6 White, 1988
7 Gilman et al, 1985
8 Glynn et al, 1981
9 AMA Department of Drugs, 1986b
10 Naguib et al, 1986