Bula do Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina é um medicamento utilizado para o tratamento das afecções nasais de origem alérgica, inflamatória ou infecciosa.

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

É contraindicado em casos de sífilis, varicela, reações vacinais, micoses, herpes simples e infecções cutâneas.

Este produto não se destina ao uso oftalmológico.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 7 anos.

Introduzir na narina o bico do frasco nebulizador voltado para cima e apertar as paredes do frasco. (Fig. 1)

Adultos e crianças acima de 7 anos

Fazer 3 a 5 nebulizações em cada narina, 3 a 4 vezes ao dia.

Limpar bem o bico do frasco nebulizador após cada utilização, tampá-lo e guardálo em sua embalagem original. (Fig. 2)

Duração do tratamento: a duração do tratamento dependerá da gravidade do quadro clínico, ficando a mesma a critério do médico.

De acordo com a dose, frequência e duração da terapia, a medicação deverá ser descontinuada, reduzindo-se a dose gradualmente.

Pacientes cujas condições não melhorarem dentro de 7 dias devem ser reavaliados.

O uso do produto deve ser limitado para no máximo 2 semanas.

No caso de superdosagem o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Dexametasona

• Superdosagem aguda: as reações adversas são pouco prováveis com a pequena quantidade de corticosteroide contida em cada embalagem.
• Superdosagem crônica: se sintomas de superdosagem crônica ocorrerem, o corticosteroide nasal deve ser descontinuado lentamente.
• Sintomas de superdosagem crônica: lesões acneiformes, Síndrome de Cushing, hiperglicemia e alterações menstruais.
  • Maior incidência: queimação, ressecamento ou outro sintoma nasal, de caráter moderado e passageiro.
  • Menor incidência: espirros.

Nafazolina

• Sinais de superdosagem aguda e crônica: diminuição da temperatura corporal, sonolência, bradicardia, hipertensão e fraqueza.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

O uso concomitante de barbitúricos, fenitoína ou rifampicina pode reduzir o efeito da dexametasona.

Os corticosteroides podem reduzir o efeito anticoagulante dos derivados cumarínicos.

Ant-iinflamatórios não esteroides podem aumentar o risco de hemorragia gastrintestinal dos corticosteroides.

O uso concomitante de maprotilina ou antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito constritor da nafazolina, se ocorrer absorção sistêmica significativa da nafazolina.

Alterações de exames laboratoriais: resultado falso-negativo pode ocorrer com azul de nitrotetrazolina.

Interação medicamento-medicamento

Interações medicamento - medicamento relacionadas ao uso do sulfato de neomicina

Gravidade maior

Medicamentos	Efeito na interação
Alcuronio, atracurio, cistracurium, decametonio, doxacurio, fazadinio, galamina, exaflurenio, metocurina, mivacúrio, pancurônio, pipecurônio, rapacurônio, rocurônio, tubocurarina e vecurônio	O uso associado ao sulfato de neomicina causa aumento ou prolongação do bloqueio neuromuscular podendo promover depressão respiratória e paralisia
Cidofovir	Nefrotoxicidade
Tacrolimo	Disfunção renal e nefrotoxicidade

Gravidade moderada

Medicamento	Efeito da interação
Bumetanide	Aumento do risco de desenvolver ototoxicidade
Anisindiona, dicumarol, fenprocoumono e varfarina	Aumento do risco de sangramento
Digoxina	Diminuição dos níveis de digoxina
Ciclosporina	Causa disfunção renal e nefrotoxicidade
Furosemida	Ototoxicidade e/ou nefrotoxicidade
Metotrexato	Perda do efeito do metotrexato

Gravidade menor

Medicamento	Efeito da interação
Andinocilina, amoxilina, ampicilina, azlocilina, bacampicilina, carbencilina, cloxacilina, ciclacilina, dicloxacilina, floxacilina, hetacilina, meticilina, mezlocilina, nafacilina, oxacilina, panicilina G e V, piperacilina, pivampicilina, propicilina, quinacilina, sultamicilina, temocilina e ticarcilina	Perda da eficácia do aminoglicosídeo

Interações medicamento - medicamento relacionadas ao uso da dexametasona

Gravidade maior

Medicamento	Efeito da interação
Aldesleuquina	Redução do efeito antitumor
Bupropiona	Diminuição do limiar para convulsões
Darunavir, dasatinibe, etravirina, amprenavir (metabólito ativo do fosamprenavir), imatinibe, ixabepilona e iapatinibe	Diminuição dos níveis plasmáticos do darunavir
Nilotinibe, quetiapina, sunutinibe e seus metabólitos ativos	Causa diminuição das concentrações plasmáticas
Tensirolimo	Diminuição da concentração máxima de sirolimo (metabólito ativo)
Talidomida	Aumento do risco de desenvolver necrólise epidérmica tóxica

Gravidade moderada

Medicamento	Efeito da interação
Acenocumarol	Aumento do risco de sangramento ou diminuição dos efeitos do acenocumarol
Alatrofloxacina, balofloxacina, cinoxacina, ciprofloxacina, clinafloxacina, enoxacina, fleroxacina, flumequina, gemifloxacino, grepafloxacino levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina, norfloxacina, ofloxacina, perfloxacina, prulifloxacina, rosoxacina, rufloxacina, sparfloxacina, temafloxacina, tosufloxacina e mesilato de trovafloxacina	Aumento do risco de ruptura do tendão
Alcurônio	Diminuição da efetividade do alcurônio e prolongamento da fraqueza muscular e miopatia
Aminoglutetimida e carbamazepina	Diminuição da efetividade da dexametasona
Anfoterricina B liposomal	Dumento do risco de hipocalemia
Amprenavir	Diminuição da concentração plasmática do amprenavir
Vacina de Antrax, BCG, Haemófilo B, Hepatite A, vírus Influenza, Varicela, Anti-rábica, Doença de Lyme, Sarampo, Febre amarela, Tifo, Varíola, Tétano, Rubéola, Anti-Meningocócica, Caxumba, Pólio, Coqueluxe, Peste e Difteria	Resposta imunológica inadequada da vacina
Vacina Toxoide diftérico	Resposta imunológica inadequada à vacina
Vacina contra rotavírus	Aumento do risco de infecção pós-vacina
Aprepitanto	Aumento da exposição sistêmica da dexametasona
Ácido acetilsalicílico	Aumento do risco de ulceração gastrointestinal e dos níveis subterapêuticos de ácido acetilsalicílico
Galamina, pipecurônio, vecurônio, doxacúrio, atracúrio, cisatracúrio, rocurônio, hexaflurênio, pancurônio, metocurina, mivarúrio e tubocurarina	Causa diminuição da efetividade das drogas e prolongamento da fraqueza muscular e da doença muscular
Aminoglutetimid e carbamazepina	Causa diminuição da efetividade da dexametasona
Bupropiona	Causa diminuição do limiar para crises convulsivas
Caspofungina, delaviridina, etravirina, darunavir e dasatinibe	Causa diminuição dos níveis plasmáticos do destas drogas
Dicumarol ou varfarina	Aumento do risco de sangramento e diminuição da efetividade do dicumarol e da varfarina
Equinácea	Diminuição da efetividade dos corticosteroides
Etinilestradiol e etonogestrel	Causa prolongamento dos efeitos da dexametasona
Everolimo	Perda de eficácia do everolimo
Fluidiona	Aumento do risco de sangramento e diminuição dos efeitos da fluidiona
Fosaprepitanto	Aumento da exposição à dexametasona
Fosfenitoina	Diminuição da efetividade da dexametasona
Imatinibe, lapatinibe, ixabepilona, nilotinibe e indinavir	Causa diminuição dos níveis plasmáticos destas drogas
Irinotecan	Aumento do risco de linfocitopenia e/ou hiperglicemia
Itraconaxol	Aumento da concentração plasmática de corticosteroide e aumento do risco de efeitos adversos do uso de corticosteroides (miopatia, intolerância à glicose e síndrome de Cushing)
Licorice	Aumento do risco de reação adversa ao uso de corticosteroides
Mifepristona	Diminuição dos níveis séricos de mifepristona e potencial diminuição da eficácia
Fenprocumona	Aumento do risco de sangramento ou diminuição dos efeitos da fenprocumona
Fenobarbital, fenitoína, primidona, efedrina e rifampina	Causa diminuição do efeito da dexametasona
Praziquantel, sorafenibe, tensirolimo, sunitinibe e saquinavir	Causa diminuição da efetividade das respectivas drogas
Rifapentina	Diminuição da efetividade dos corticosteroides
Ritonavir	Aumento da concentração plasmática de dexametasona
Sargramostim	Aumento do efeito mieloproliferativo do sargramostim
Tretinoína	Diminuição da eficácia da tretinoína
Erva Ma Huang	Diminuição da efetividade dos corticosteroides
Erva Saiboku-To	Aumento e prolongamento do efeito de corticosteroides
Diuréticos depletores de potássio	Desenvolvimento de hipocalemia

Gravidade menor

Medicamentos	Efeito da interação
Albendazol	Aumento do risco dos efeitos adversos do albendazol
Mestranol, norelgestromina, noretindrona e norgestrel.	Prolongamento do efeito da dexametasona
Tuberculina	Diminuição da reatividade à tuberculina

Interações medicamento – exame laboratorial e não laboratorial

Gravidade: menor

Medicamentos	Efeitos na interação
Indometacina	Resultados falso negativos nos testes de supressão da dexametasona
Dexametasona	Resultados falso negativos no teste de nitroazultetrazol na infecção bacteriana

Interações medicamento - medicamento relacionadas ao uso da nafazolina

Medicamento	Efeitos na interação
IMAO (inibidor da monoamino oxidase)	Pode causar crise hipertensiva
Antidepressivos tricíclicos	Potencialização dos efeitos pressóricos da nafazolina

Resultados de Eficácia

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A dexametasona é indicada para o tratamento de condições alérgicas e inflamatórias incapacitantes incluindo rinite alérgica sazonal ou perene, e que atualmente tem-se denominado de rinite alérgica intermitente e persistente. O tratamento com a dexametasona por via nasal é indicado também para o tratamento de pólipos nasais e edema agudo de laringe. Ainda, a dexametasona pode ser considerada uma possibilidade de tratamento quando associado a antibiótico como a neomicina para o tratamento de quadros de rinossunisite infecciosa e obstruções das vias aéreas causados por infecção bacteriana.

A nafazolina é considerada eficaz quando utilizada como descongestionante nasal tópico no alívio dos sintomas da gripe comum, sintomas nasais agudos das rinites aguda e crônica e em sintomas de obstrução nasal nos quadros de rinossinusite apresentando ação terapêutica na mucosa nasal no tratamento antiinflamatório das reações alérgicas.

Referências Bibliográficas:

Micromedex. Drugdex, dexamethasone http://www.micromedexsolutions.com [Jan 2010].
Micromedex. Drugdex_: naphazoline http://www.micromedexsolutions.com [Jan 2010].

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina solução nasal associa o efeito anti-inflamatório da dexametasona ao efeito antibacteriano da neomicina, eliminando simultaneamente a congestão nasal através do cloridrato de nafazolina.

O fosfato dissódico de dexametasona é um corticosteroide com atividade glicocorticoide. No tratamento dos sintomas nasais a ação principal do corticosteroide, aplicado via nasal, é anti-inflamatória. Os corticosteroides nasais inibem a IgE e a fase precoce da reação alérgica mediada pelos mastócitos. Eles também inibem a migração das células antiinflamatórias para os tecidos nasais (a fase tardia da reação alérgica), a qual pode desempenhar um papel significante na patologia da rinite crônica.

Durante a fase tardia da reação alérgica, eosinófilos, neutrófilos, basófilos e células mononucleares produzem mediadores inflamatórios, responsáveis pelo reaparecimento dos sintomas nasais.

O sulfato de neomicina é um antibacteriano aminoglicosídico que é transportado ativamente através da membrana da célula da bactéria, liga-se a um receptor de proteína específico, na unidade 30 S dos ribossomos, das bactérias e interfere inibindo a síntese das proteínas.

O cloridrato de nafazolina é uma amina simpatomimética de ação direta com acentuada atividade alfa-adrenérgica. É um vasoconstritor com rápida e prolongada ação na redução do edema relacionado ao processo inflamatório e consequente congestão quando aplicado em membranas mucosas.

Propriedades farmacocinéticas

O fosfato dissódico de dexametasona é rápida e extensamente absorvido pela mucosa nasal e prontamente absorvido pela mucosa gastrintestinal. Uma parte do medicamento administrado via nasal é engolido. A sua meia-vida biológica no plasma é de cerca de 190 minutos. A ligação da dexametasona às proteínas plasmáticas é de 65 a 90% e é menor do que para a maioria dos outros corticosteroides. Até 65% da dose é excretada na urina dentro de 24 horas.

Apenas 3% da neomicina é absorvida pela mucosa intacta do trato gastrintestinal.

Quantidades significativas podem ser absorvidas através de mucosa ulcerada, inflamada ou com solução de continuidade. A quantidade absorvida é eliminada pelos rins e a não absorvida é eliminada inalterada nas fezes.

Tem sido reportada a absorção sistêmica após a aplicação tópica de solução de nafazolina. A nafazolina é prontamente absorvida pelo trato gastrintestinal.

• Bula do Profissional do Medicamento Hidrocin.

Afecções Nasais, Alergias Nasais